KESHAV
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2021 7 FDA Rho (ROCK) ，
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1 REZUROCK ， GVHD 12 REZUROCK ， ， GVHD 12 (1)
Belumosudil Wirkweise Wirkweise ，
2 Recommended dosage: 200 ， (2.1) 2.1 REZUROCK 200 ， (GVHD) REZUROCK REZUROCK [ (12.3)] REZUROCK，
5 Vorsichtshinweise - ， (5.1, 8.1, 8.3) 5.1 - Wirkweise，REZUROCK ， ， AUC ， ， - [ 8.1 8.3 13.1 ]
11 ， C₂₇H₂₈N₆O₅S， 548.62 g/mol 2-{3-[4-(1H- -5- )-2- ] }-N-( -2- ) (1:1) ， ， (DMF)， (DMSO) REZUROCK
1 REZUROCK ， GVHD 12 REZUROCK ， ， GVHD 12 (1)
2 Recommended dosage: 200 ， (2.1) 2.1 REZUROCK 200 ， (GVHD) REZUROCK REZUROCK [ (12.3)] REZUROCK，
5 Vorsichtshinweise - ， (5.1, 8.1, 8.3) 5.1 - Wirkweise，REZUROCK ， ， AUC ， ， - [ 8.1 8.3 13.1 ]
8.1 Wirkweise[ (12.1)]，REZUROCK REZUROCK ， ， belumosudil ， - - ， AUC AUC ≥1.4 ≥0.08 ，
12 12.1 Wirkweise Rho ROCK ， ROCK2 ROCK1， IC50 100 nM 3 µM STAT3/STAT5 T Th17/Treg ， ， GVHD 12.2 -
13 13.1 6 CByB6F1-Tg (HRAS)2Jic ， 15 mg/kg/ ， 30 mg/kg/ ， Ames HPBL ， ， ， 70 ， 50 150 275 mg/kg/ Belumosudil
14 14.1 KD025-213 (NCT03640481) ， REZUROCK 2 5 GVHD 1.5 QTc(F) >480 ms eGFR ，
Indikationen
1 REZUROCK ， GVHD 12 REZUROCK ， ， GVHD 12 (1)
Wirkmechanismus
Belumosudil Wirkweise Wirkweise ，
Dosierung
2 Recommended dosage: 200 ， (2.1) 2.1 REZUROCK 200 ， (GVHD) REZUROCK REZUROCK [ (12.3)] REZUROCK，
Vorsichtshinweise
5 Vorsichtshinweise - ， (5.1, 8.1, 8.3) 5.1 - Wirkweise，REZUROCK ， ， AUC ， ， - [ 8.1 8.3 13.1 ]
