SEPADX セルペルカチニブ 40mg

SEPADX セルペルカチニブ 40mg

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商品ポイント

2020年5月8日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了selpercatinib，该药物是首个被批准专门用于治疗转染重排基因(RET)融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。

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仕様情報

規格
40mg*120粒
メーカー
老挝大熊制药
配送
老挝
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商品情報

英語名
Selpercatinib 40mg
中国語名
塞尔帕替尼胶囊 产品名称：SEPADX
一般名
SEPADX

仕様情報

規格
40mg*120粒
メーカー
老挝大熊制药
配送
老挝

詳細説明

適応症

SEPADX是一种激酶抑制剂，适用于治疗： • 经FDA批准的检测方法检测出患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，且该患者在转染过程中发生重排(RET)基因融合。 • 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性髓样甲状腺癌(MTC)且发生 RET突变的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗。 • 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性甲状腺癌且发生RET基因融合的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗并且对放射性碘有抵抗力（如果放射性碘合适）。 • 2岁及以上的成人和儿童患者，患有局部晚期或转移性实体瘤，经FDA批准的检测检测出RET基因融合，在之前的全身治疗期间或之后病情进展，或没有令人满意的替代治疗方案。 根据总体缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和説明。

作用機序

12.1 作用機序 塞帕替尼是一种激酶抑制剂。塞帕替尼可抑制野生型RET和多种突变型RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶活性测定中，塞帕替尼在临床可达到的较高浓度下也能抑制FGFR1、2和3。在细胞实验中，塞帕替尼抑制RET所需的浓度比抑制FGFR1和2低约60倍，抑制VEGFR3所需的浓度低约8倍。RET中的某些点突变或涉及RET与不同伴侣基因框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白的产生，这些融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的增殖而发挥致癌驱动作用。

薬理作用

12 临床药理学 12.1 作用機序 塞帕替尼是一种激酶抑制剂。塞帕替尼可抑制野生型RET和多种突变型RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶活性测定中，塞帕替尼在临床可达到的较高浓度下也能抑制FGFR1、2和3。在细胞活性测定中，塞帕替尼抑制RET所需的浓度比抑制FGFR1和2低约60倍，抑制VEGFR3所需的浓度低约8倍。 RET 中的某些点突变或涉及 RET 与各种伙伴的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合 RET 融合蛋白，这些蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌驱动作用。

用法用量

2 剂量和给药方法 根据是否存在RET基因融合（非小细胞肺癌、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（髓样甲状腺癌）来选择接受RETEVMO治疗的患者。(2.1, 14) 12岁及以上成人和青少年患者：推荐剂量基于体重(2.3)：体重小于50 kg：每次口服120 mg，每日两次；体重50 kg及以上：每次口服160 mg，每日两次。2岁至12岁以下儿童患者：推荐剂量基于体表面积(2.3)：体表面积0.33 m²至0.65 m²：每次口服40 mg，每日三次；体表面积0.66 m²至1.08 m²：每次口服80 mg，每日两次；体表面积1.09 m²至1.52 m²：每次口服120 mg，每日两次。 ≥1.53 m 2：口服160毫克，每日两次。对于无法吞咽的患者，将 40 mg RETEVMO 片剂分散后，口服或通过胃造瘘管或鼻胃管给药（2.8）。仅可使用 40 mg RETEVMO 片剂制备分散液（2.2）。严重肝功能损害患者应减少 RETEVMO 剂量。（2.7，8）

注意事項

5 警告和注意事項 肝毒性：开始使用 RETEVMO 前，应监测 ALT 和 AST 水平；在最初 3 个月内，每 2 周监测一次；之后每月监测一次，并根据临床需要进行监测。根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用 RETEVMO。(2.5, 5.1) 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测新出现的或加重的肺部症状。根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用 RETEVMO。(2.5, 5.2) 高血压：对于未控制的高血压患者，不应开始使用 RETEVMO。开始使用 RETEVMO 前，应优化血压 (BP)。

薬物相互作用

7 药物相互作用 抑酸剂：避免合用。如果无法避免合用，可与食物同服（与PPI合用）或调整给药时间（与H2受体拮抗剂或局部抗酸剂合用）。（2.4，7.1）强效和中效CYP3A抑制剂：避免合用。如果无法避免合用，应降低RETEVMO的剂量。（2.6，7.1）强效和中效CYP3A诱导剂：避免合用。

Package Insert

Ingredients

11 说明 RETEVMO 含有激酶抑制剂 selpercatinib。selpercatinib 的分子式为 C₂₉H₃₁N₇O₃，分子量为 525.61 g/mol。其化学名称为 6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-腈。Selpercatinib 的化学结构如下：Selpercatinib 为白色至浅黄色粉末，略具吸湿性。Selpercatinib 的水溶性取决于 pH 值，在低 pH 值下微溶，在中性 pH 值下几乎不溶。

Appearance

3. 剂型和规格 胶囊：40毫克：灰色不透明胶囊，黑色油墨印有“Lilly”、“3977”和“40 mg”。80毫克：蓝色不透明胶囊，黑色油墨印有“Lilly”、“2980”和“80 mg”。片剂：40毫克：浅灰色薄膜包衣圆形片剂，一面印有“Ret 40”，另一面印有“5340”。80毫克：深红紫色薄膜包衣圆形片剂，一面印有“Ret 80”，另一面印有“6082”。

Indications

SEPADX是一种激酶抑制剂，适用于治疗： • 经FDA批准的检测方法检测出患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，且该患者在转染过程中发生重排(RET)基因融合。 • 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性髓样甲状腺癌(MTC)且发生 RET突变的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗。 • 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性甲状腺癌且发生RET基因融合的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗并且对放射性碘有抵抗力（如果放射性碘合适）。 • 2岁及以上的成人和儿童患者，患有局部晚期或转移性实体瘤，经FDA批准的检测检测出RET基因融合，在之前的全身治疗期间或之后病情进展，或没有令人满意的替代治疗方案。 根据总体缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和説明。

用法用量

2 剂量和给药方法 根据是否存在RET基因融合（非小细胞肺癌、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（髓样甲状腺癌）来选择接受RETEVMO治疗的患者。(2.1, 14) 12岁及以上成人和青少年患者：推荐剂量基于体重(2.3)：体重小于50 kg：每次口服120 mg，每日两次；体重50 kg及以上：每次口服160 mg，每日两次。2岁至12岁以下儿童患者：推荐剂量基于体表面积(2.3)：体表面积0.33 m²至0.65 m²：每次口服40 mg，每日三次；体表面积0.66 m²至1.08 m²：每次口服80 mg，每日两次；体表面积1.09 m²至1.52 m²：每次口服120 mg，每日两次。 ≥1.53 m 2：口服160毫克，每日两次。对于无法吞咽的患者，将 40 mg RETEVMO 片剂分散后，口服或通过胃造瘘管或鼻胃管给药（2.8）。仅可使用 40 mg RETEVMO 片剂制备分散液（2.2）。严重肝功能损害患者应减少 RETEVMO 剂量。（2.7，8）

Precautions

5 警告和注意事項 肝毒性：开始使用 RETEVMO 前，应监测 ALT 和 AST 水平；在最初 3 个月内，每 2 周监测一次；之后每月监测一次，并根据临床需要进行监测。根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用 RETEVMO。(2.5, 5.1) 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测新出现的或加重的肺部症状。根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用 RETEVMO。(2.5, 5.2) 高血压：对于未控制的高血压患者，不应开始使用 RETEVMO。开始使用 RETEVMO 前，应优化血压 (BP)。

Use in Pregnancy and Lactation

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用機序[参见临床药理学（12.1）]，RETEVMO在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无RETEVMO用于孕妇的数据，因此无法评估药物相关风险。在器官形成期，对妊娠大鼠给予selpercatinib，结果显示，当母体暴露量与每日两次160 mg的临床剂量下人类暴露量大致相同时，会导致胚胎死亡和畸形。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

薬物相互作用

7 药物相互作用 抑酸剂：避免合用。如果无法避免合用，可与食物同服（与PPI合用）或调整给药时间（与H2受体拮抗剂或局部抗酸剂合用）。（2.4，7.1）强效和中效CYP3A抑制剂：避免合用。如果无法避免合用，应降低RETEVMO的剂量。（2.6，7.1）强效和中效CYP3A诱导剂：避免合用。

Drug Abuse and Dependence

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

Overdose

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

Clinical Pharmacology

12 临床药理学 12.1 作用機序 塞帕替尼是一种激酶抑制剂。塞帕替尼可抑制野生型RET和多种突变型RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶活性测定中，塞帕替尼在临床可达到的较高浓度下也能抑制FGFR1、2和3。在细胞活性测定中，塞帕替尼抑制RET所需的浓度比抑制FGFR1和2低约60倍，抑制VEGFR3所需的浓度低约8倍。 RET 中的某些点突变或涉及 RET 与各种伙伴的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合 RET 融合蛋白，这些蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌驱动作用。

Pharmacology and Toxicology

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 在一项为期2年的大鼠研究中，每日灌胃给予Selpercatinib，雄性大鼠剂量高达20 mg/kg，雌性大鼠剂量高达40 mg/kg（大致相当于每日两次160 mg临床剂量下人体的AUC暴露量），结果显示Selpercatinib不具有致癌性。在一项为期6个月的rasH2转基因小鼠研究中，每日灌胃给予Selpercatinib，剂量高达60 mg/kg，结果显示Selpercatinib不具有致癌性。在体外细菌回复突变（Ames）试验中，无论是否进行代谢活化，Selpercatinib均未显示致突变性；在体外人外周血淋巴细胞微核试验中，无论是否进行代谢活化，Selpercatinib均未显示致染色体断裂性。在大鼠体内微核试验中，当塞帕替尼的浓度超过人体每日两次160毫克剂量下Cmax的7倍时，结果呈阳性。

Clinical Studies

14 临床研究 14.1 RET 融合阳性非小细胞肺癌 LIBRETTO-001 在一项多中心、开放标签、多队列临床试验（LIBRETTO-001，NCT03157128）中，评估了 RETEVMO 在晚期 RET 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中的疗效。该研究纳入了铂类化疗后进展的晚期或转移性 RET 融合阳性 NSCLC 患者，以及既往未接受过全身治疗的局部晚期（III 期，不适合手术切除或根治性放化疗）或转移性 NSCLC 患者，分别纳入不同的队列。RET 基因改变的鉴定由当地实验室采用二代测序 (NGS)、聚合酶链式反应 (PCR)、荧光原位杂交 (FISH) 或其他当地检测方法进行前瞻性确定。成年患者接受口服 RETEVMO 160 mg。

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商品説明

適応症

SEPADX是一种激酶抑制剂，适用于治疗： • 经FDA批准的检测方法检测出患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，且该患者在转染过程中发生重排(RET)基因融合。 • 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性髓样甲状腺癌(MTC)且发生 RET突变的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗。 • 经FDA批准的检测方法检测出患有晚期或转移性甲状腺癌且发生RET基因融合的成人和2岁及以上的儿童患者，需要全身治疗并且对放射性碘有抵抗力（如果放射性碘合适）。 • 2岁及以上的成人和儿童患者，患有局部晚期或转移性实体瘤，经FDA批准的检测检测出RET基因融合，在之前的全身治疗期间或之后病情进展，或没有令人满意的替代治疗方案。 根据总体缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和説明。

作用機序

12.1 作用機序 塞帕替尼是一种激酶抑制剂。塞帕替尼可抑制野生型RET和多种突变型RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶活性测定中，塞帕替尼在临床可达到的较高浓度下也能抑制FGFR1、2和3。在细胞实验中，塞帕替尼抑制RET所需的浓度比抑制FGFR1和2低约60倍，抑制VEGFR3所需的浓度低约8倍。RET中的某些点突变或涉及RET与不同伴侣基因框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白的产生，这些融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的增殖而发挥致癌驱动作用。

薬理作用

12 临床药理学 12.1 作用機序 塞帕替尼是一种激酶抑制剂。塞帕替尼可抑制野生型RET和多种突变型RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶活性测定中，塞帕替尼在临床可达到的较高浓度下也能抑制FGFR1、2和3。在细胞活性测定中，塞帕替尼抑制RET所需的浓度比抑制FGFR1和2低约60倍，抑制VEGFR3所需的浓度低约8倍。 RET 中的某些点突变或涉及 RET 与各种伙伴的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合 RET 融合蛋白，这些蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌驱动作用。

用法用量

2 剂量和给药方法 根据是否存在RET基因融合（非小细胞肺癌、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（髓样甲状腺癌）来选择接受RETEVMO治疗的患者。(2.1, 14) 12岁及以上成人和青少年患者：推荐剂量基于体重(2.3)：体重小于50 kg：每次口服120 mg，每日两次；体重50 kg及以上：每次口服160 mg，每日两次。2岁至12岁以下儿童患者：推荐剂量基于体表面积(2.3)：体表面积0.33 m²至0.65 m²：每次口服40 mg，每日三次；体表面积0.66 m²至1.08 m²：每次口服80 mg，每日两次；体表面积1.09 m²至1.52 m²：每次口服120 mg，每日两次。 ≥1.53 m 2：口服160毫克，每日两次。对于无法吞咽的患者，将 40 mg RETEVMO 片剂分散后，口服或通过胃造瘘管或鼻胃管给药（2.8）。仅可使用 40 mg RETEVMO 片剂制备分散液（2.2）。严重肝功能损害患者应减少 RETEVMO 剂量。（2.7，8）

注意事項

5 警告和注意事項 肝毒性：开始使用 RETEVMO 前，应监测 ALT 和 AST 水平；在最初 3 个月内，每 2 周监测一次；之后每月监测一次，并根据临床需要进行监测。根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用 RETEVMO。(2.5, 5.1) 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测新出现的或加重的肺部症状。根据严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用 RETEVMO。(2.5, 5.2) 高血压：对于未控制的高血压患者，不应开始使用 RETEVMO。开始使用 RETEVMO 前，应优化血压 (BP)。

薬物相互作用

7 药物相互作用 抑酸剂：避免合用。如果无法避免合用，可与食物同服（与PPI合用）或调整给药时间（与H2受体拮抗剂或局部抗酸剂合用）。（2.4，7.1）强效和中效CYP3A抑制剂：避免合用。如果无法避免合用，应降低RETEVMO的剂量。（2.6，7.1）强效和中效CYP3A诱导剂：避免合用。

追加情報

規格

40mg*120粒