商品説明
適応症
Indicated for adults and children with solid tumors harboring an NTRK gene fusion, without a known acquired resistance mutation, when the disease is metastatic, surgery would likely cause severe complications, or no satisfactory alternative treatment remains.
作用機序
拉罗替尼是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，包括TRKA、TRKB和TRKC。在一系列纯化酶活性测定中，拉罗替尼对TRKA、TRKB和TRKC的抑制IC50值介于5-11 nM之间。另一种激酶TNK2的抑制浓度约为上述三种激酶的100倍。TRKA、TRKB和TRKC分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。
薬理作用
12.1 作用機序 拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 的抑制剂，包括 TRKA、TRKB 和 TRKC。在一系列纯化酶活性测定中，拉罗替尼对 TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制作用 IC50 值介于 5-11 nM 之间。另一种激酶 TNK2 的抑制浓度约为上述三种激酶的 100 倍。TRKA、TRKB 和 TRKC 分别由 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 基因编码。
用法用量
2.1 患者选择 根据肿瘤标本中是否存在 NTRK 基因融合来选择接受 VITRAKVI 治疗的患者[参见临床研究 (14)]。对于分泌性乳腺癌、乳腺类似分泌性癌 (MASC)、先天性间叶性肾瘤 (CMN) 或婴儿纤维肉瘤患者，即使未在肿瘤标本中确认 NTRK 重排，也可考虑进行治疗。有关 FDA 批准的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 体表面积 ≥ 1 平方米的成人和儿童患者的Recommended dosage:VITRAKVI 的推荐剂量为每次口服 100 mg，每日两次，餐前或餐后服用均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。体表面积 ≤ 1 平方米的儿童患者的Recommended dosage:
注意事項
5.1 中枢神经系统效应 接受 VITRAKVI 治疗的患者出现中枢神经系统 (CNS) 不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。在接受 VITRAKVI 治疗的患者 (n=444) 中，40.3% 的患者出现所有级别的 CNS 效应，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍，其中 3.8% 的患者出现 3-4 级 CNS 效应。11% 的患者出现认知障碍。认知障碍的中位起病时间为 6 个月（范围：2 天至 56 个月）。发生率 ≥ 1% 的认知障碍包括记忆障碍 (4.1%)、注意力障碍 (3.6%)、意识混乱 (2.3%)、认知障碍 (1.6%)、谵妄 (1.4%) 和幻觉 (1.1%)。
薬物相互作用
7.1 其他药物对维特拉克维的影响 强效和中效CYP3A4抑制剂 维特拉克维与强效或中效CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应发生率升高[参见临床药理学(12.3)]。避免维特拉克维与强效CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）合用。如果无法避免与强效CYP3A4抑制剂合用，应按建议调整维特拉克维的剂量[参见用法用量(2.5)]。对于同时服用中效CYP3A4抑制剂和维特拉克维的患者，应更频繁地监测不良反应，并根据新出现的不良反应的严重程度降低维特拉克维的剂量[参见用法用量(2.5)]。
保管方法
25毫克胶囊：硬明胶不透明白色胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和“25 mg”字样。每瓶60粒，NDC编号：50419-390-01。100毫克胶囊：硬明胶不透明白色胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和“100 mg”字样。每瓶60粒，NDC编号：50419-391-01。胶囊应储存在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下；温度波动应控制在一定范围内。
