商品說明
適應症
适用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且无已知获得性耐药突变、为转移性肿瘤或手术切除可能导致严重并发症、并且没有令人满意的替代治疗方案或治疗后病情恶化的成人和儿童实体瘤患者。
作用機制
拉罗替尼是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，包括TRKA、TRKB和TRKC。在一系列纯化酶活性测定中，拉罗替尼对TRKA、TRKB和TRKC的抑制IC50值介于5-11 nM之间。另一种激酶TNK2的抑制浓度约为上述三种激酶的100倍。TRKA、TRKB和TRKC分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。
藥理作用
12.1 作用机制 拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 的抑制剂，包括 TRKA、TRKB 和 TRKC。在一系列纯化酶活性测定中，拉罗替尼对 TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制作用 IC50 值介于 5-11 nM 之间。另一种激酶 TNK2 的抑制浓度约为上述三种激酶的 100 倍。TRKA、TRKB 和 TRKC 分别由 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 基因编码。
用法用量
2.1 患者选择 根据肿瘤标本中是否存在 NTRK 基因融合来选择接受 VITRAKVI 治疗的患者[参见临床研究 (14)]。对于分泌性乳腺癌、乳腺类似分泌性癌 (MASC)、先天性间叶性肾瘤 (CMN) 或婴儿纤维肉瘤患者，即使未在肿瘤标本中确认 NTRK 重排，也可考虑进行治疗。有关 FDA 批准的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 体表面积 ≥ 1 平方米的成人和儿童患者的推荐剂量：VITRAKVI 的推荐剂量为每次口服 100 mg，每日两次，餐前或餐后服用均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。体表面积 ≤ 1 平方米的儿童患者的推荐剂量：
注意事項
5.1 中枢神经系统效应 接受 VITRAKVI 治疗的患者出现中枢神经系统 (CNS) 不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。在接受 VITRAKVI 治疗的患者 (n=444) 中，40.3% 的患者出现所有级别的 CNS 效应，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍，其中 3.8% 的患者出现 3-4 级 CNS 效应。11% 的患者出现认知障碍。认知障碍的中位起病时间为 6 个月（范围：2 天至 56 个月）。发生率 ≥ 1% 的认知障碍包括记忆障碍 (4.1%)、注意力障碍 (3.6%)、意识混乱 (2.3%)、认知障碍 (1.6%)、谵妄 (1.4%) 和幻觉 (1.1%)。
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
藥物相互作用
7.1 其他药物对维特拉克维的影响 强效和中效CYP3A4抑制剂 维特拉克维与强效或中效CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应发生率升高[参见临床药理学(12.3)]。避免维特拉克维与强效CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）合用。如果无法避免与强效CYP3A4抑制剂合用，应按建议调整维特拉克维的剂量[参见用法用量(2.5)]。对于同时服用中效CYP3A4抑制剂和维特拉克维的患者，应更频繁地监测不良反应，并根据新出现的不良反应的严重程度降低维特拉克维的剂量[参见用法用量(2.5)]。
不良反應
以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有描述：中枢神经系统效应[参见警告和注意事项(5.1)]、骨折[参见警告和注意事项(5.2)]、肝毒性[参见警告和注意事项(5.3)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。除非另有说明，警告和注意事项及以下数据反映了444例患者使用VITRAKVI的情况，其中62%的患者用药时间超过6个月，44%的患者用药时间超过……
儲藏資訊
25毫克胶囊：硬明胶不透明白色胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和“25 mg”字样。每瓶60粒，NDC编号：50419-390-01。100毫克胶囊：硬明胶不透明白色胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色“BAYER”十字和“100 mg”字样。每瓶60粒，NDC编号：50419-391-01。胶囊应储存在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下；温度波动应控制在一定范围内。
