皮尔法伯BRAF抑制剂「恩考芬尼」申报上市 – ByDrug

比美替尼是MEK信号通路的抑制剂，抑制MEK的活性可阻断下游通路，抑制上游基因突变引起的异常激活，发挥抗肿瘤作用。

达拉菲尼（Dabrafenib）属BRAF抑制剂类癌症药物，以甲磺酸盐的形式供药用。2013年5月29日，美国食品与药品管理局FDA同时批准了dabrafenib与trametinib的上市申请。dabrafenib获准用于治疗携带有BRAFV6Chemicalbook00E突变的不可切除性黑色素瘤（不能通过外科手术而切除的肿瘤）与转移性黑色素瘤（已经扩散到机体内其他器官的肿瘤），而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600...

比美替尼（Binimetinib）是一种MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶，已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年06月，FDA批准它与康奈非尼(Encorafenib)联联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。

康奈非尼是一种于2018年获得美国食品药品管理局（FDA）上市批准的处方药，针对需经FDA批准的检测确认的BRAF V600E和BRAF V600K基因突变，使用时需谨遵医嘱。

拉罗替尼（larotrectinib）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。拉罗替尼是一款“不限癌种”疗法，它是全球首款专为NTRK基因融合癌症患者设计的口服TRK抑制剂。NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等，尤其在一些罕见的癌症，如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，NTRK 基因融...

曲美替尼是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。