รายงานหนังสือ | การศึกษา NeoTrio: การทดลองระยะที่ 2 ของยา Pembrolizumab ร่วมกับ Darafenib และ Trametinib เป็นการรักษาก่อนผ่าตัดสำหรับมะเร็งผิวหนังชนิดกลายพันธุ์ BRAF – MedSci

ทราเมทินิบเป็นสารยับยั้งแบบผันกลับได้ของเอนไซม์มิทโทเจนแอคติเวเตดเอ็กซ์ตราเซลลูลาร์ซิกแนลเรกูเลเตดไคเนส 1 (MEK1) และ MEK2 โดยยับยั้งการเพิ่มจำนวนและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งด้วยการกดการทำงานของโปรตีน MEK และปิดกั้นเส้นทางการส่งสัญญาณ MAPK

ดาบราเฟนิบเป็นสารยับยั้ง BRAF ที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของโปรตีน BRAF โดยเฉพาะ จึงช่วยยับยั้งการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง

ดาบราเฟนิบ (Dabrafenib) เป็นยาต้านมะเร็งกลุ่ม BRAF inhibitor ที่มีในรูปแบบเมซิเลต (mesylate) เมื่อวันที่ 29 พฤษภาคม 2556 องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติการวางจำหน่ายดาบราเฟนิบและทราเมทินิบพร้อมกัน ดาบราเฟนิบได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้ (เนื้องอกที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้) และมะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาที่แพร่กระจายไปยังอวัยวะอื่น (metastatic melanoma) ที่มีการกลายพันธุ์ของยีน BRAF V60E แต่ไม่อนุมัติให้ใช้ในการรักษามะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาที่มียีน BRAF ปกติ (wild-type BRAF melanoma) ส่วนเมคินิสต์ (Mekinist) ใช้ในการรักษา BRAF V60E หรือ V600...

ทราเมทินิบเป็นสารยับยั้ง MEK ที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง โดยยับยั้ง MEK1 และ MEK2 ได้รับการอนุมัติให้วางจำหน่ายโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2556 ความผิดปกติในลำดับการส่งสัญญาณ Ras/Raf/MEK/ERK มีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับเนื้องอก ตัวอย่างเช่น การกลายพันธุ์ใน BRAFV600 นำไปสู่การกระตุ้นอย่างต่อเนื่องของเส้นทางนี้ ทราเมทินิบมีผลต่อเส้นทางการส่งสัญญาณ MAPK เป็นหลัก โดยออกฤทธิ์ต่อโปรตีน MEK จึงยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์