卢修斯 阿达格拉西布 Adagrasib 在线购买

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商品亮点

2022年,靶向KRAS G12C的处方药阿达格拉西布在美国获得FDA加速批准,患者需谨遵医嘱。

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规格参数

商品规格
200mg*90片
制造商
卢修斯制药
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香港

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商品信息

日文名称
阿达格拉西布
英文名称
Adagrasib
中文名称
阿达格拉西布
通用名称
Adagrasib

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详细说明

适应症状

适用于既往接受过治疗的KRAS G12C阳性晚期非小细胞肺癌或结直肠癌成人患者。

作用机制

Adagrasib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 • 作为非小细胞肺癌 (NSCLC) 单药治疗以及与西妥昔单抗联合治疗结直肠癌 (CRC) 的推荐剂量:每次口服 600 mg,每日两次。(2.2) • 整片吞服,餐前或餐后均可。(2.2) 2.1 患者选择 非小细胞肺癌 根据血浆或肿瘤标本中是否存在 KRAS G12C 突变,选择局部晚期或转移性 NSCLC 患者使用 KRAZATI 进行治疗[参见临床研究 (14.1)]。如果在血浆标本中未检测到突变,则检测肿瘤组织。结直肠癌 根据肿瘤标本中是否存在 KRAS G12C 突变,选择局部晚期或转移性 CRC 患者使用 KRAZATI 进行治疗[参见临床研究 (14.2)]。有关 FDA 批准的 KRAS G12C 突变检测方法的信息,请访问: 2.2 推荐剂量 KRAZATI 单药或与西妥昔单抗联合用药的推荐剂量为每次口服 600 mg,每日两次。

注意事项

5 警告和注意事项 • 胃肠道不良反应:监测患者是否出现腹泻、恶心和呕吐,并根据需要提供支持性治疗。根据严重程度,暂停用药、减少剂量或永久停药。(2.3, 5.1) • QTc 间期延长:避免将 KRAZATI 与已知可能延长 QTc 间期的其他产品同时使用。对于有风险的患者以及正在服用已知可延长 QT 间期药物的患者,应监测心电图和电解质,特别是钾和镁。纠正电解质异常。根据严重程度,暂停用药、减少剂量或永久停药。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

说明书信息

成份

11 描述 Adagrasib 是一种不可逆的 KRAS G12C 抑制剂,属于 RAS GTPase 家族。分子式为 C₃₂H₃₅ClFN₇O₂,分子量为 604.1 g/mol。化学名称为 {(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]-甲氧基}-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟丙-2-烯酰基)哌嗪-2-基}乙腈。Adagrasib 的化学结构如下:Adagrasib 为结晶固体。在 pH 1.2 至 7.4 的范围内,adagrasib 在水性介质中的溶解度从 > 262 mg/mL 降低到 < 0.010 mg/mL。

性状

3 剂型和规格 片剂:200 毫克,椭圆形,白色至类白色,速释薄膜包衣片,一面印有“200”,另一面印有程式化的“M”。片剂:200 毫克。(3)

适应症

适用于既往接受过治疗的KRAS G12C阳性晚期非小细胞肺癌或结直肠癌成人患者。

规格

200mg*90片

用法用量

2 剂量和给药方法 • 作为非小细胞肺癌 (NSCLC) 单药治疗以及与西妥昔单抗联合治疗结直肠癌 (CRC) 的推荐剂量:每次口服 600 mg,每日两次。(2.2) • 整片吞服,餐前或餐后均可。(2.2) 2.1 患者选择 非小细胞肺癌 根据血浆或肿瘤标本中是否存在 KRAS G12C 突变,选择局部晚期或转移性 NSCLC 患者使用 KRAZATI 进行治疗[参见临床研究 (14.1)]。如果在血浆标本中未检测到突变,则检测肿瘤组织。结直肠癌 根据肿瘤标本中是否存在 KRAS G12C 突变,选择局部晚期或转移性 CRC 患者使用 KRAZATI 进行治疗[参见临床研究 (14.2)]。有关 FDA 批准的 KRAS G12C 突变检测方法的信息,请访问: 2.2 推荐剂量 KRAZATI 单药或与西妥昔单抗联合用药的推荐剂量为每次口服 600 mg,每日两次。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事项

5 警告和注意事项 • 胃肠道不良反应:监测患者是否出现腹泻、恶心和呕吐,并根据需要提供支持性治疗。根据严重程度,暂停用药、减少剂量或永久停药。(2.3, 5.1) • QTc 间期延长:避免将 KRAZATI 与已知可能延长 QTc 间期的其他产品同时使用。对于有风险的患者以及正在服用已知可延长 QT 间期药物的患者,应监测心电图和电解质,特别是钾和镁。纠正电解质异常。根据严重程度,暂停用药、减少剂量或永久停药。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 目前尚无关于 KRAZATI 用于孕妇的数据。在动物生殖研究中,在器官形成期对妊娠大鼠和兔口服阿达格拉西布,在低于推荐剂量(每日两次,每次 600 mg)下人类暴露量的暴露水平下,未观察到不良发育影响或胚胎-胎儿致死(参见数据)。在美国普通人群中,临床确诊妊娠中主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为 2% 至 4% 和 15% 至 20%。动物数据 在一项大鼠胚胎-胎儿发育研究中,在器官形成期对妊娠大鼠每日口服一次阿达格拉西布,导致母体毒性(体重和食物摄入量下降,以及导致濒死状态和提前终止妊娠的不良临床症状)和低……

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

药物过量

如误服、超量使用或怀疑过量,请立即停止继续自行加量,并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 Adagrasib 是一种不可逆的 KRAS G12C 抑制剂,它与 KRAS G12C 中的突变半胱氨酸共价结合,使突变 KRAS 蛋白处于失活状态,从而阻止下游信号传导,而不影响野生型 KRAS 蛋白。Adagrasib 可抑制携带 KRAS G12C 突变的肿瘤细胞的生长和活力,并在 KRAS G12C 突变肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退,且脱靶效应极小。与单独使用 Adagrasib 或西妥昔单抗相比,Adagrasib 与西妥昔单抗联合使用在某些细胞系来源和患者来源的 KRAS G12C 突变型 CRC 肿瘤异种移植模型中显示出更高的抗肿瘤活性。 12.2 药效学 Adagrasib 的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚不清楚。心脏电生理学 Adagrasib 可延长 QTc 间期

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 尚未对阿达格拉西布进行致癌性研究。阿达格拉西布在体外细菌回复突变(Ames)试验中未显示致突变性,在体外染色体畸变试验或大鼠体内微核试验中未显示遗传毒性。尚未对阿达格拉西布进行生殖毒性研究。在长达 13 周的大鼠毒理学研究中,口服阿达格拉西布可诱发磷脂沉积症,增加雌性生殖器官的空泡化,包括卵巢(黄体、巨噬细胞或间质细胞)和子宫(腺上皮)的空泡化,以及阴道粘膜萎缩和粘液化,剂量 ≥ 150 mg/kg(根据曲线下面积 [AUC] 计算,该剂量大致等于或大于推荐剂量下的人体暴露量)。

临床试验

14 临床研究 14.1 非小细胞肺癌 在KRYSTAL-1(NCT03785249)研究中评估了adagrasib的疗效。KRYSTAL-1是一项多中心、单臂、开放标签的扩展队列研究。符合条件的患者需患有局部晚期或转移性KRAS G12C突变型非小细胞肺癌,且既往接受过铂类化疗联合免疫检查点抑制剂治疗,美国东部肿瘤协作组(ECOG)体能状态评分为0或1,并至少有一个根据实体瘤疗效评价标准(RECIST v1.1)定义的可测量病灶。KRAS G12C突变的鉴定通过组织标本的局部检测进行前瞻性确定。患者每日口服两次adagrasib 600 mg,直至出现不可耐受的毒性或疾病进展。每6周进行一次肿瘤评估。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

商品评价 (13)

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商品说明

适应症状

适用于既往接受过治疗的KRAS G12C阳性晚期非小细胞肺癌或结直肠癌成人患者。

作用机制

Adagrasib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 • 作为非小细胞肺癌 (NSCLC) 单药治疗以及与西妥昔单抗联合治疗结直肠癌 (CRC) 的推荐剂量:每次口服 600 mg,每日两次。(2.2) • 整片吞服,餐前或餐后均可。(2.2) 2.1 患者选择 非小细胞肺癌 根据血浆或肿瘤标本中是否存在 KRAS G12C 突变,选择局部晚期或转移性 NSCLC 患者使用 KRAZATI 进行治疗[参见临床研究 (14.1)]。如果在血浆标本中未检测到突变,则检测肿瘤组织。结直肠癌 根据肿瘤标本中是否存在 KRAS G12C 突变,选择局部晚期或转移性 CRC 患者使用 KRAZATI 进行治疗[参见临床研究 (14.2)]。有关 FDA 批准的 KRAS G12C 突变检测方法的信息,请访问: 2.2 推荐剂量 KRAZATI 单药或与西妥昔单抗联合用药的推荐剂量为每次口服 600 mg,每日两次。

注意事项

5 警告和注意事项 • 胃肠道不良反应:监测患者是否出现腹泻、恶心和呕吐,并根据需要提供支持性治疗。根据严重程度,暂停用药、减少剂量或永久停药。(2.3, 5.1) • QTc 间期延长:避免将 KRAZATI 与已知可能延长 QTc 间期的其他产品同时使用。对于有风险的患者以及正在服用已知可延长 QT 间期药物的患者,应监测心电图和电解质,特别是钾和镁。纠正电解质异常。根据严重程度,暂停用药、减少剂量或永久停药。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

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请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。