卢修斯 波生坦 Bosentan 在线购买
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CNY 653

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商品亮点

波生坦于2001年首次在美国获批上市，是用于肺动脉高压治疗的内皮素受体拮抗剂类药物。

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规格参数

商品规格
125mg*56片
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

库存 10000 件

分类： 标签： 品牌：

商品信息

日文名称
波生坦
英文名称
Bosentan
中文名称
波生坦
通用名称
Bosentan

规格参数

商品规格
125mg*56片
制造商
卢修斯制药
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香港

详细说明

适应症状

适用于治疗成人和3岁以上儿童的肺动脉高压（PAH），能够改善运动耐量并延缓临床恶化。

作用机制

波生坦是内皮素受体ETA和ETB的特异性竞争性拮抗剂。波生坦对ETA受体的亲和力略高于ETB受体。双重内皮素阻断的临床意义尚不明确。内皮素-1 (ET-1) 是一种神经激素，其作用是通过与内皮细胞和血管平滑肌细胞上的ETA和ETB受体结合而介导的。

药理作用

12.1 作用机制 波生坦是内皮素受体ETA和ETB的特异性竞争性拮抗剂。波生坦对ETA受体的亲和力略高于ETB受体。双重内皮素阻断的临床意义尚不明确。内皮素-1 (ET-1) 是一种神经激素，其作用是通过与内皮细胞和血管平滑肌细胞上的ETA和ETB受体结合而介导的。

用法用量

2.1 必要的监测 开具波生坦处方的医护人员必须加入波生坦风险评估和缓解策略 (REMS)，并遵守必要的监测要求，以最大程度地降低与波生坦相关的风险[参见【警告和注意事项】(5.2)]。在开始治疗前以及之后每月测量肝脏氨基转移酶水平[参见【黑框警告】、【警告和注意事项】(5.1, 5.2)]。对于有生育能力的女性，在开始使用波生坦治疗前应排除妊娠[参见【黑框警告】、【禁忌症】(4.1)、【警告和注意事项】(5.3)、【特殊人群用药】(8.1, 8.3)]。2.2 推荐剂量 按照表1中的剂量建议口服波生坦。每日两次，每次超过125 mg的剂量似乎并未带来足以抵消肝功能风险增加的额外获益。

注意事项

5.1 肝毒性 接受波生坦治疗的患者（n = 658）中有11%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍，而安慰剂组患者（n = 280）中仅有2%出现此情况。95例接受125 mg每日两次波生坦治疗的肺动脉高压（PAH）患者中有12%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍，70例接受250 mg每日两次波生坦治疗的PAH患者中有14%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍。2%的PAH患者（接受125 mg每日两次波生坦治疗）和7%的PAH患者（接受250 mg每日两次波生坦治疗）出现ALT或AST升高至正常值上限的8倍。658例接受波生坦治疗的患者中有2例（0.3%）出现胆红素升高至正常值上限的3倍及以上，并伴有转氨酶升高。在对 PAH 患者进行的四项儿科研究（n=100）进行汇总分析后发现，2% 的患者肝脏氨基转移酶升高 ≥3×ULN。

禁忌

4.1 妊娠 妊娠期女性禁用波生坦[参见黑框警告、用法用量(2.1)、警告和注意事项(5.3)、特殊人群用药(8.1)]。4.2 与环孢素A合用 环孢素A与波生坦合用会导致波生坦血浆浓度显著升高。因此，波生坦与环孢素A合用是禁忌的[参见药物相互作用(7.1)]。4.3 与格列本脲合用 接受格列本脲治疗的患者同时服用波生坦后，观察到肝酶升高风险增加。

药物相互作用

7.1 细胞色素 P450 药物相互作用 波生坦由 CYP2C9 和 CYP3A 代谢。抑制这些酶可能会增加波生坦的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]。同时服用 CYP2C9 抑制剂（例如氟康唑或胺碘酮）和强效 CYP3A 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑）或中效 CYP3A 抑制剂（例如……）可能会增加波生坦的血浆浓度。

不良反应

以下重要不良反应在说明书其他部分有描述：肝毒性[参见黑框警告、警告和注意事项(5.1)]；胚胎-胎儿毒性[参见黑框警告、警告和注意事项(5.3)]；体液潴留[参见警告和注意事项(5.4)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。波生坦的安全性数据来自13项临床研究（9项安慰剂对照研究和4项开放标签研究），共纳入870例患有肺动脉高压和其他疾病的成年患者。剂量最高可达目前推荐剂量的8倍。

储藏信息

62.5毫克片剂：桃色至浅粉色，包衣，圆形，双凸，一面压印“446”，另一面无压印。NDC 68382-446-14，60片装，带儿童安全盖；NDC 68382-446-01，100片装；NDC 68382-446-28，180片装；NDC 68382-446-05，500片装；NDC 68382-446-77，100片装（10 x 10个单剂量组），供医院单剂量给药。

说明书信息

成份

博生坦

性状

62.5毫克和125毫克薄膜衣片，口服。62.5毫克片：桃色至浅粉色，包衣，圆形，双凸，一面刻有“446”，另一面无刻痕。125毫克片：桃色至浅粉色，包衣，椭圆形，双凸，一面刻有“447”，另一面无刻痕。

适应症

适用于治疗成人和3岁以上儿童的肺动脉高压（PAH），能够改善运动耐量并延缓临床恶化。

规格

125mg*56片

用法用量

2.1 必要的监测 开具波生坦处方的医护人员必须加入波生坦风险评估和缓解策略 (REMS)，并遵守必要的监测要求，以最大程度地降低与波生坦相关的风险[参见【警告和注意事项】(5.2)]。在开始治疗前以及之后每月测量肝脏氨基转移酶水平[参见【黑框警告】、【警告和注意事项】(5.1, 5.2)]。对于有生育能力的女性，在开始使用波生坦治疗前应排除妊娠[参见【黑框警告】、【禁忌症】(4.1)、【警告和注意事项】(5.3)、【特殊人群用药】(8.1, 8.3)]。2.2 推荐剂量 按照表1中的剂量建议口服波生坦。每日两次，每次超过125 mg的剂量似乎并未带来足以抵消肝功能风险增加的额外获益。

不良反应

以下重要不良反应在说明书其他部分有描述：肝毒性[参见黑框警告、警告和注意事项(5.1)]；胚胎-胎儿毒性[参见黑框警告、警告和注意事项(5.3)]；体液潴留[参见警告和注意事项(5.4)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。波生坦的安全性数据来自13项临床研究（9项安慰剂对照研究和4项开放标签研究），共纳入870例患有肺动脉高压和其他疾病的成年患者。剂量最高可达目前推荐剂量的8倍。

禁忌

4.1 妊娠 妊娠期女性禁用波生坦[参见黑框警告、用法用量(2.1)、警告和注意事项(5.3)、特殊人群用药(8.1)]。4.2 与环孢素A合用 环孢素A与波生坦合用会导致波生坦血浆浓度显著升高。因此，波生坦与环孢素A合用是禁忌的[参见药物相互作用(7.1)]。4.3 与格列本脲合用 接受格列本脲治疗的患者同时服用波生坦后，观察到肝酶升高风险增加。

注意事项

5.1 肝毒性 接受波生坦治疗的患者（n = 658）中有11%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍，而安慰剂组患者（n = 280）中仅有2%出现此情况。95例接受125 mg每日两次波生坦治疗的肺动脉高压（PAH）患者中有12%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍，70例接受250 mg每日两次波生坦治疗的PAH患者中有14%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍。2%的PAH患者（接受125 mg每日两次波生坦治疗）和7%的PAH患者（接受250 mg每日两次波生坦治疗）出现ALT或AST升高至正常值上限的8倍。658例接受波生坦治疗的患者中有2例（0.3%）出现胆红素升高至正常值上限的3倍及以上，并伴有转氨酶升高。在对 PAH 患者进行的四项儿科研究（n=100）进行汇总分析后发现，2% 的患者肝脏氨基转移酶升高 ≥3×ULN。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据动物生殖研究数据，波生坦用于妊娠雌性动物时可能对胎儿造成伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡，因此妊娠期间禁用[参见禁忌症(4.1)]。上市后报告和已发表文献中关于与波生坦同类别的内皮素受体拮抗剂(ERA)数十年使用情况的数据，尚未发现主要出生缺陷风险增加；然而，这些数据有限。这些上市后报告和已发表文献的方法学局限性包括缺乏对照组；关于剂量、持续时间和药物暴露时间的信息有限；以及数据缺失。这些局限性使得无法确定

药物相互作用

7.1 细胞色素 P450 药物相互作用 波生坦由 CYP2C9 和 CYP3A 代谢。抑制这些酶可能会增加波生坦的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]。同时服用 CYP2C9 抑制剂（例如氟康唑或胺碘酮）和强效 CYP3A 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑）或中效 CYP3A 抑制剂（例如……）可能会增加波生坦的血浆浓度。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

药物过量

在健康志愿者中，单次服用高达 2400 mg 的波生坦，或在患者中每日服用高达 2000 mg，持续 2 个月，均未出现任何重大临床后果。最常见的副作用是轻度至中度头痛。在环孢素 A 相互作用研究中，受试者同时服用每日两次 500 mg 和 1000 mg 的波生坦和环孢素 A，结果波生坦的血浆谷浓度升高了 30 倍，导致严重头痛、恶心和呕吐，但未发生严重不良事件。观察到轻度血压下降和心率加快。

临床药理

12.1 作用机制 波生坦是内皮素受体ETA和ETB的特异性竞争性拮抗剂。波生坦对ETA受体的亲和力略高于ETB受体。双重内皮素阻断的临床意义尚不明确。内皮素-1 (ET-1) 是一种神经激素，其作用是通过与内皮细胞和血管平滑肌细胞上的ETA和ETB受体结合而介导的。

药理毒理

13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 致癌性和致突变性 小鼠连续两年饲喂波生坦，即使剂量低至 450 mg/kg/天（约为按 mg/m² 计算的人类最大推荐剂量 [MRHD] 125 mg 每日两次的 8 倍），雄性小鼠的肝细胞腺瘤和癌的发生率也会增加。在同一项研究中，剂量超过 2000 mg/kg/天（约为 MRHD 的 32 倍）与雄性和雌性小鼠结肠腺瘤发生率的增加相关。在大鼠中，连续两年饲喂波生坦，即使剂量低至 500 mg/kg/天（约为 MRHD 的 16 倍），雄性大鼠的脑星形细胞瘤发生率也会增加。在一系列全面的体外实验中，

临床试验

14.1 肺动脉高压 WHO 功能分级 III-IV 两项随机、双盲、多中心、安慰剂对照试验分别纳入了 32 例和 213 例患者。规模较大的研究 (BREATHE-1) 比较了两种剂量（每日两次，每次 125 mg 和每日两次，每次 250 mg）的波生坦与安慰剂的疗效。规模较小的研究 (Study 351) 比较了每日两次，每次 125 mg 的波生坦与安慰剂的疗效。患者均患有重度（WHO 功能分级 III-IV 级）肺动脉高压：特发性或遗传性肺动脉高压 (72%)，或与硬皮病或其他结缔组织疾病相关的肺动脉高压 (21%)，或与自身免疫性疾病相关的肺动脉高压 (7%)。

储藏信息

62.5毫克片剂：桃色至浅粉色，包衣，圆形，双凸，一面压印“446”，另一面无压印。NDC 68382-446-14，60片装，带儿童安全盖；NDC 68382-446-01，100片装；NDC 68382-446-28，180片装；NDC 68382-446-05，500片装；NDC 68382-446-77，100片装（10 x 10个单剂量组），供医院单剂量给药。

商品评价 (10)

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商品说明

适应症状

适用于治疗成人和3岁以上儿童的肺动脉高压（PAH），能够改善运动耐量并延缓临床恶化。

作用机制

波生坦是内皮素受体ETA和ETB的特异性竞争性拮抗剂。波生坦对ETA受体的亲和力略高于ETB受体。双重内皮素阻断的临床意义尚不明确。内皮素-1 (ET-1) 是一种神经激素，其作用是通过与内皮细胞和血管平滑肌细胞上的ETA和ETB受体结合而介导的。

药理作用

12.1 作用机制 波生坦是内皮素受体ETA和ETB的特异性竞争性拮抗剂。波生坦对ETA受体的亲和力略高于ETB受体。双重内皮素阻断的临床意义尚不明确。内皮素-1 (ET-1) 是一种神经激素，其作用是通过与内皮细胞和血管平滑肌细胞上的ETA和ETB受体结合而介导的。

用法用量

2.1 必要的监测 开具波生坦处方的医护人员必须加入波生坦风险评估和缓解策略 (REMS)，并遵守必要的监测要求，以最大程度地降低与波生坦相关的风险[参见【警告和注意事项】(5.2)]。在开始治疗前以及之后每月测量肝脏氨基转移酶水平[参见【黑框警告】、【警告和注意事项】(5.1, 5.2)]。对于有生育能力的女性，在开始使用波生坦治疗前应排除妊娠[参见【黑框警告】、【禁忌症】(4.1)、【警告和注意事项】(5.3)、【特殊人群用药】(8.1, 8.3)]。2.2 推荐剂量 按照表1中的剂量建议口服波生坦。每日两次，每次超过125 mg的剂量似乎并未带来足以抵消肝功能风险增加的额外获益。

注意事项

5.1 肝毒性 接受波生坦治疗的患者（n = 658）中有11%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍，而安慰剂组患者（n = 280）中仅有2%出现此情况。95例接受125 mg每日两次波生坦治疗的肺动脉高压（PAH）患者中有12%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍，70例接受250 mg每日两次波生坦治疗的PAH患者中有14%出现ALT或AST升高至正常值上限的3倍。2%的PAH患者（接受125 mg每日两次波生坦治疗）和7%的PAH患者（接受250 mg每日两次波生坦治疗）出现ALT或AST升高至正常值上限的8倍。658例接受波生坦治疗的患者中有2例（0.3%）出现胆红素升高至正常值上限的3倍及以上，并伴有转氨酶升高。在对 PAH 患者进行的四项儿科研究（n=100）进行汇总分析后发现，2% 的患者肝脏氨基转移酶升高 ≥3×ULN。

禁忌

4.1 妊娠 妊娠期女性禁用波生坦[参见黑框警告、用法用量(2.1)、警告和注意事项(5.3)、特殊人群用药(8.1)]。4.2 与环孢素A合用 环孢素A与波生坦合用会导致波生坦血浆浓度显著升高。因此，波生坦与环孢素A合用是禁忌的[参见药物相互作用(7.1)]。4.3 与格列本脲合用 接受格列本脲治疗的患者同时服用波生坦后，观察到肝酶升高风险增加。

药物相互作用

7.1 细胞色素 P450 药物相互作用 波生坦由 CYP2C9 和 CYP3A 代谢。抑制这些酶可能会增加波生坦的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]。同时服用 CYP2C9 抑制剂（例如氟康唑或胺碘酮）和强效 CYP3A 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑）或中效 CYP3A 抑制剂（例如……）可能会增加波生坦的血浆浓度。

不良反应

以下重要不良反应在说明书其他部分有描述：肝毒性[参见黑框警告、警告和注意事项(5.1)]；胚胎-胎儿毒性[参见黑框警告、警告和注意事项(5.3)]；体液潴留[参见警告和注意事项(5.4)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。波生坦的安全性数据来自13项临床研究（9项安慰剂对照研究和4项开放标签研究），共纳入870例患有肺动脉高压和其他疾病的成年患者。剂量最高可达目前推荐剂量的8倍。

储藏信息

62.5毫克片剂：桃色至浅粉色，包衣，圆形，双凸，一面压印“446”，另一面无压印。NDC 68382-446-14，60片装，带儿童安全盖；NDC 68382-446-01，100片装；NDC 68382-446-28，180片装；NDC 68382-446-05，500片装；NDC 68382-446-77，100片装（10 x 10个单剂量组），供医院单剂量给药。