卢修斯 卡马替尼 Capmatinib 在线购买

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商品亮点

卡马替尼是一种针对间质上皮转化因子(MET)的处方药,于2020年5月在美国获批上市,使用时需谨遵医嘱。

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规格参数

商品规格
200mg*60片
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

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商品信息

日文名称
卡马替尼
英文名称
Capmatinib
中文名称
卡马替尼
通用名称
Capmatinib

规格参数

商品规格
200mg*60片
制造商
卢修斯制药
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香港

详细说明

适应症状

适用于MET外显子14跳跃突变阳性转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者。

作用机制

Capmatinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 根据是否存在导致MET外显子14跳跃的突变来选择接受TABRECTA治疗的患者。(2.1) 推荐剂量:每次口服400 mg,每日两次,餐前或餐后服用均可。(2.2) 2.1 患者选择 根据肿瘤或血浆样本中是否存在导致MET外显子14跳跃的突变来选择接受TABRECTA治疗的患者[参见临床研究(14)]。如果在血浆样本中未检测到导致MET外显子14跳跃的突变,则应尽可能检测肿瘤组织。有关FDA批准的检测方法的信息,请访问: 推荐剂量 TABRECTA的推荐剂量为每次口服400 mg,每日两次,餐前或餐后服用均可。

注意事项

5 警告和注意事项 间质性肺病 (ILD)/肺炎:监测提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于 ILD/肺炎患者,应永久停用 TABRECTA。(2.3,5.1) 肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TABRECTA。(2.3,5.2) 胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TABRECTA。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

说明书信息

成份

11 描述 卡马替尼是一种激酶抑制剂。其化学名称为2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺—盐酸盐—水 (1/2/1)。卡马替尼二盐酸盐一水合物的分子式为C₂₃H₂₁Cl₂FN₆O₂。二盐酸盐一水合物的相对分子质量为503.36 g/mol,游离碱的相对分子质量为412.43 g/mol。卡马替尼二盐酸盐一水合物的化学结构如下所示:卡马替尼二盐酸盐一水合物为黄色粉末,pKa₁为0.9(计算值),pKa₂为4.5(实验值)。

性状

3. 剂型和规格 片剂:150毫克:淡橙棕色,椭圆形,弧形薄膜包衣,边缘斜切,无刻痕,一面压印“DU”,另一面压印“NVR”;200毫克:黄色,椭圆形,弧形薄膜包衣,边缘斜切,无刻痕,一面压印“LO”,另一面压印“NVR”。片剂:150毫克和200毫克

适应症

适用于MET外显子14跳跃突变阳性转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者。

规格

200mg*60片

用法用量

2 剂量和给药方法 根据是否存在导致MET外显子14跳跃的突变来选择接受TABRECTA治疗的患者。(2.1) 推荐剂量:每次口服400 mg,每日两次,餐前或餐后服用均可。(2.2) 2.1 患者选择 根据肿瘤或血浆样本中是否存在导致MET外显子14跳跃的突变来选择接受TABRECTA治疗的患者[参见临床研究(14)]。如果在血浆样本中未检测到导致MET外显子14跳跃的突变,则应尽可能检测肿瘤组织。有关FDA批准的检测方法的信息,请访问: 推荐剂量 TABRECTA的推荐剂量为每次口服400 mg,每日两次,餐前或餐后服用均可。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事项

5 警告和注意事项 间质性肺病 (ILD)/肺炎:监测提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于 ILD/肺炎患者,应永久停用 TABRECTA。(2.3,5.1) 肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TABRECTA。(2.3,5.2) 胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TABRECTA。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制[参见临床药理学(12.1)],TABRECTA在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无TABRECTA用于孕妇的数据。在器官形成期,对妊娠大鼠和兔子口服卡马替尼,结果显示,即使母体暴露量低于基于400 mg每日两次临床剂量AUC计算的人类暴露量,也会导致畸形(参见数据)。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国,

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

药物过量

如误服、超量使用或怀疑过量,请立即停止继续自行加量,并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括由外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳跃导致蛋白质缺失一个调控结构域,从而降低其负调控作用,进而增强下游MET信号传导。在临床可达到的浓度下,卡马替尼可抑制由缺失外显子14的MET突变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,这些肿瘤的突变类型包括导致MET外显子14跳跃的突变或MET扩增。卡马替尼可抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化,并抑制MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 未对卡马替尼进行致癌性研究。卡马替尼在体外细菌回复突变试验中未显示致突变性,在体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验中未显示染色体畸变。卡马替尼在体内大鼠骨髓微核试验中未显示致染色体断裂性。未对卡马替尼进行专门的生殖损害研究。在大鼠和猴子中进行的一般毒理学研究中,剂量达到基于400 mg每日两次临床剂量AUC计算的人体暴露量的约3.6倍时,未观察到对雄性和雌性生殖器官的影响。

临床试验

14 项临床研究 转移性非小细胞肺癌(NSCLC)伴MET基因14号外显子跳跃突变 TABRECTA的疗效在GEOMETRY mono-1研究中得到评估,这是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。符合条件的患者需患有伴MET基因14号外显子跳跃突变的NSCLC,表皮生长因子受体(EGFR)野生型且间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性,并且至少有一个根据实体瘤疗效评价标准(RECIST)1.1版定义的可测量病灶。有症状的中枢神经系统转移、临床上显著的未控制心脏疾病或接受过任何MET或肝细胞生长因子(HGF)抑制剂治疗的患者不符合入组条件。在 GEOMETRY mono-1 研究中,首批入组的 97 名患者均经 RNA 探针中心验证确诊为 MET 基因第 14 外显子跳跃突变。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

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商品说明

适应症状

适用于MET外显子14跳跃突变阳性转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者。

作用机制

Capmatinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 根据是否存在导致MET外显子14跳跃的突变来选择接受TABRECTA治疗的患者。(2.1) 推荐剂量:每次口服400 mg,每日两次,餐前或餐后服用均可。(2.2) 2.1 患者选择 根据肿瘤或血浆样本中是否存在导致MET外显子14跳跃的突变来选择接受TABRECTA治疗的患者[参见临床研究(14)]。如果在血浆样本中未检测到导致MET外显子14跳跃的突变,则应尽可能检测肿瘤组织。有关FDA批准的检测方法的信息,请访问: 推荐剂量 TABRECTA的推荐剂量为每次口服400 mg,每日两次,餐前或餐后服用均可。

注意事项

5 警告和注意事项 间质性肺病 (ILD)/肺炎:监测提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于 ILD/肺炎患者,应永久停用 TABRECTA。(2.3,5.1) 肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TABRECTA。(2.3,5.2) 胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TABRECTA。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

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