商品説明
適応症
Used to treat idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) in adults, chronic fibrosing interstitial lung disease (ILD) with a progressive phenotype in adults, and to slow the decline of lung function in adults with systemic sclerosis-associated interstitial lung disease (SSc-ILD).
作用機序
尼达尼布是一种小分子药物，可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK）和非受体酪氨酸激酶（nRTK）。尼达尼布可抑制以下RTK：血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α和β、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1至3、血管内皮生长因子受体（VEGFR）1至3、集落刺激因子1受体（CSF1R）以及Fms样酪氨酸激酶-3（FLT-3）。除FLT-3外，这些激酶均与间质性肺疾病（ILD）的发病机制有关。尼达尼布与这些激酶的ATP结合口袋竞争性结合，阻断细胞内信号级联反应，这已被证实可抑制ILD的发生发展。
薬理作用
12.1 作用機序 尼达尼布是一种小分子，可抑制多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 和非受体酪氨酸激酶 (nRTK)。尼达尼布抑制以下 RTK：血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) α 和 β、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 1 至 3、血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 1 至 3、集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 和 Fms 样酪氨酸激酶-3 (FLT-3)。除 FLT-3 外，这些激酶均与间质性肺疾病 (ILD) 的发病机制有关。尼达尼布与这些激酶的腺苷三磷酸 (ATP) 结合口袋竞争性结合，从而阻断细胞内信号级联反应。
注意事項
5.1 肝功能损害 不建议中度（Child-Pugh B级）或重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者使用尼达尼布胶囊治疗[参见【特殊人群用药】(8.6)和【临床药理学】(12.3)]。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者可使用较低剂量的尼达尼布胶囊治疗[参见【用法用量】(2.3)]。5.2 肝酶升高和药物性肝损伤 尼达尼布胶囊治疗期间观察到药物性肝损伤（DILI）病例。在临床试验和上市后监测期间，均有非严重和严重DILI病例报告。上市后监测期间曾报告过导致死亡的严重肝损伤病例。
薬物相互作用
7.1 P-糖蛋白 (P-gp) 和 CYP3A4 抑制剂和诱导剂 尼达尼布是 P-gp 的底物，也是 CYP3A4 的底物（程度较轻）[参见临床药理学 (12.3)]。与口服 P-gp 和 CYP3A4 抑制剂酮康唑合用，可使尼达尼布的暴露量增加 60%。同时服用 P-gp 和 CYP3A4 抑制剂（例如红霉素）和尼达尼布胶囊可能会增加尼达尼布的暴露量[参见临床药理学 (12.3)]。在这种情况下，应密切监测患者对尼达尼布胶囊的耐受性。
