盧修斯 尼拉帕尼 Niraparib 在線購買
盧修斯 尼拉帕尼 Niraparib 在線購買

盧修斯 尼拉帕尼 Niraparib 在線購買

TWD 5,733

已售 1,000+
優惠價

線下實體香港藥房，100%正品保障

商品亮點

尼拉帕尼于2017年首次在美国获批上市，用于特定类型卵巢癌的维持治疗。

服務保障

跨境直郵正規藥房藥師審核假一賠四

規格參數

商品規格
100mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

10000 件庫存

分類: 標籤: , , 品牌：

商品資訊

日文名稱
尼拉帕尼
英文名稱
Niraparib
中文名稱
尼拉帕尼
通用名稱
Niraparib

規格參數

商品規格
100mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

詳細說明

適應症

适用于对铂类化疗有应答的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗，具体针对HRD阳性或gBRCA突变患者。

作用機制

尼拉帕尼是一种PARP酶抑制剂，包括PARP-1和PARP-2，它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，尼拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2缺陷或正常的肿瘤细胞系中均观察到尼拉帕尼诱导的细胞毒性增强。在BRCA1/2缺陷的人类癌细胞系的小鼠异种移植模型以及具有同源重组缺陷（HRD）的人类患者来源的异种移植肿瘤模型（无论BRCA1/2是突变型还是野生型）中，尼拉帕尼均能抑制肿瘤生长。

藥理作用

12.1 作用机制 尼拉帕尼是一种PARP酶抑制剂，包括PARP-1和PARP-2，它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，尼拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2缺陷或正常的肿瘤细胞系中均观察到尼拉帕尼诱导的细胞毒性增强。在BRCA1/2缺陷的人类癌细胞系的小鼠异种移植模型以及具有同源重组缺陷（HRD）的人类患者来源的异种移植肿瘤模型（无论BRCA1/2基因是否发生突变）中，尼拉帕尼均能抑制肿瘤生长。

用法用量

2.1 患者选择 根据 BRCA2 基因改变的存在情况选择接受 AKEEGA 治疗的 mCSPC 患者[参见临床研究 (14.1)]。根据 BRCA 基因改变的存在情况选择接受 AKEEGA 治疗的 mCRPC 患者[参见临床研究 (14.2)]。有关 FDA 批准的检测方法的信息，请访问： 推荐剂量 BRCA2 突变 (BRCA2m) 转移性去势敏感性前列腺癌 (mCSPC) AKEEGA 的推荐剂量为每日一次口服 200 mg 尼拉帕尼/1000 mg 醋酸阿比特龙，并联合每日一次口服 5 mg 泼尼松，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。 BRCA突变（BRCAm）转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） AKEEGA的推荐剂量为200毫克尼拉帕尼/1,

注意事項

5.1 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病 AKEEGA 可能引起骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病 (MDS/AML)。在 AMPLITUDE 和 MAGNITUDE 两项研究中，接受 AKEEGA 联合泼尼松治疗的患者中，MDS 或 AML 的发生率分别为 0.6% (2/347) 和 0.5% (1/212)，其中有死亡病例报告。所有其他肿瘤类型患者在接受 AKEEGA 成分之一尼拉帕尼治疗后发生继发性 MDS/癌症治疗相关性 AML 时，均曾接受过铂类药物和/或其他 DNA 损伤药物（包括放疗）的化疗。对于疑似 MDS/AML 或持续性血液学毒性，应将患者转诊至血液科医生进行进一步评估。如果确诊为 MDS/AML，应停止使用 AKEEGA。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7.1 其他药物对AKEEGA的影响 CYP3A4诱导剂的影响 避免与强效CYP3A4诱导剂合用[参见临床药理学(12.3)]。阿比特龙是CYP3A4的底物。强效CYP3A4诱导剂可能会降低阿比特龙的浓度[参见临床药理学(12.3)]，从而降低阿比特龙的疗效。7.2 AKEEGA对其他药物的影响 CYP2D6底物 除非处方信息另有建议，否则应避免与CYP2D6底物合用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重的毒性。

不良反應

以下不良反应在说明书其他部分有讨论：骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病[参见警告和注意事项(5.1)]；骨髓抑制[参见警告和注意事项(5.2)]；低钾血症、体液潴留和心血管不良反应[参见警告和注意事项(5.3)]；肝毒性[参见警告和注意事项(5.4)]；肾上腺皮质功能不全[参见警告和注意事项(5.5)]；低血糖[参见警告和注意事项(5.6)]；与氯化镭223合用时骨折和死亡率增加[参见警告和注意事项(5.7)]；后部可逆性脑病综合征[参见警告和注意事项(5.8)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在广泛的监管下进行的

儲藏資訊

AKEEGA®（尼拉帕尼和醋酸阿比特龙）片剂有以下规格和包装：AKEEGA 50毫克/500毫克薄膜衣片，黄橙色至黄棕色，椭圆形薄膜衣片，一面印有“N 50 A”，另一面无图案。每瓶60片。NDC 57894-050-60。AKEEGA 100毫克/500毫克薄膜衣片，橙色，椭圆形薄膜衣片，一面印有“N 50 A”，另一面无图案。

說明書資訊

成份

11 说明 AKEEGA®（尼拉帕尼和醋酸阿比特龙）片剂含有甲苯磺酸尼拉帕尼（一水合物）和醋酸阿比特龙。尼拉帕尼是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物的化学名称为2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑7-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐水合物（1:1:1）。分子式为C₂₆H₃₀N₄O₅S，分子量为510.61 g/mol。分子结构如下所示：甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物为白色至类白色、非吸湿性结晶固体。

性狀

3. 剂型和规格 50毫克尼拉帕尼/500毫克醋酸阿比特龙片：黄橙色至黄棕色，椭圆形，薄膜衣片，一面刻有“N 50 A”，另一面无刻痕。100毫克尼拉帕尼/500毫克醋酸阿比特龙片：橙色，椭圆形，薄膜衣片，一面刻有“N 100 A”，另一面无刻痕。片剂：50毫克尼拉帕尼/500毫克醋酸阿比特龙（3） 100毫克尼拉帕尼/500毫克醋酸阿比特龙（3）

適應症

适用于对铂类化疗有应答的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗，具体针对HRD阳性或gBRCA突变患者。

規格

100mg*30片

用法用量

2.1 患者选择 根据 BRCA2 基因改变的存在情况选择接受 AKEEGA 治疗的 mCSPC 患者[参见临床研究 (14.1)]。根据 BRCA 基因改变的存在情况选择接受 AKEEGA 治疗的 mCRPC 患者[参见临床研究 (14.2)]。有关 FDA 批准的检测方法的信息，请访问： 推荐剂量 BRCA2 突变 (BRCA2m) 转移性去势敏感性前列腺癌 (mCSPC) AKEEGA 的推荐剂量为每日一次口服 200 mg 尼拉帕尼/1000 mg 醋酸阿比特龙，并联合每日一次口服 5 mg 泼尼松，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。 BRCA突变（BRCAm）转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） AKEEGA的推荐剂量为200毫克尼拉帕尼/1,

不良反應

以下不良反应在说明书其他部分有讨论：骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病[参见警告和注意事项(5.1)]；骨髓抑制[参见警告和注意事项(5.2)]；低钾血症、体液潴留和心血管不良反应[参见警告和注意事项(5.3)]；肝毒性[参见警告和注意事项(5.4)]；肾上腺皮质功能不全[参见警告和注意事项(5.5)]；低血糖[参见警告和注意事项(5.6)]；与氯化镭223合用时骨折和死亡率增加[参见警告和注意事项(5.7)]；后部可逆性脑病综合征[参见警告和注意事项(5.8)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在广泛的监管下进行的

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事項

5.1 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病 AKEEGA 可能引起骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病 (MDS/AML)。在 AMPLITUDE 和 MAGNITUDE 两项研究中，接受 AKEEGA 联合泼尼松治疗的患者中，MDS 或 AML 的发生率分别为 0.6% (2/347) 和 0.5% (1/212)，其中有死亡病例报告。所有其他肿瘤类型患者在接受 AKEEGA 成分之一尼拉帕尼治疗后发生继发性 MDS/癌症治疗相关性 AML 时，均曾接受过铂类药物和/或其他 DNA 损伤药物（包括放疗）的化疗。对于疑似 MDS/AML 或持续性血液学毒性，应将患者转诊至血液科医生进行进一步评估。如果确诊为 MDS/AML，应停止使用 AKEEGA。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 AKEEGA 在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果和作用机制[参见临床药理学 (12.1)]，AKEEGA 可能导致胎儿损伤和妊娠丢失。目前尚无 AKEEGA 用于孕妇的人体数据。尼拉帕尼具有致畸性和/或胚胎-胎儿死亡的潜力，因为尼拉帕尼具有遗传毒性，并且靶向动物和患者体内活跃分裂的细胞（例如骨髓）[参见警告和注意事项 (5.2) 和非临床毒理学 (13.1)]。鉴于其作用机制可能对胎儿造成风险，因此未对尼拉帕尼进行动物发育和生殖毒理学研究。

藥物相互作用

7.1 其他药物对AKEEGA的影响 CYP3A4诱导剂的影响 避免与强效CYP3A4诱导剂合用[参见临床药理学(12.3)]。阿比特龙是CYP3A4的底物。强效CYP3A4诱导剂可能会降低阿比特龙的浓度[参见临床药理学(12.3)]，从而降低阿比特龙的疗效。7.2 AKEEGA对其他药物的影响 CYP2D6底物 除非处方信息另有建议，否则应避免与CYP2D6底物合用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重的毒性。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

10. 过量服用 如发生过量服用，应立即停止服用AKEEGA，并采取一般支持性措施，包括监测心律失常和心力衰竭，以及评估肝功能。AKEEGA过量服用尚无特效治疗方法。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 尼拉帕尼是一种PARP酶抑制剂，包括PARP-1和PARP-2，它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，尼拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2缺陷或正常的肿瘤细胞系中均观察到尼拉帕尼诱导的细胞毒性增强。在BRCA1/2缺陷的人类癌细胞系的小鼠异种移植模型以及具有同源重组缺陷（HRD）的人类患者来源的异种移植肿瘤模型（无论BRCA1/2是突变型还是野生型）中，尼拉帕尼均能抑制肿瘤生长。醋酸阿比特龙在体内转化为阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 尼拉帕尼 尚未进行尼拉帕尼的致癌性研究。尼拉帕尼在体外哺乳动物染色体畸变试验和体内大鼠骨髓微核试验中均显示出致染色体断裂性。这种致染色体断裂性与尼拉帕尼的主要药理作用导致的基因组不稳定性相符，并表明其对人类具有潜在的遗传毒性。尼拉帕尼在细菌回复突变试验（Ames试验）中未显示出致突变性。尚未进行尼拉帕尼的动物生殖毒性研究。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 BRCA2 突变型转移性去势敏感性前列腺癌 (mCSPC) AKEEGA 的疗效在 AMPLITUDE 研究 (NCT04497844) 中进行了评估。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多队列、多中心研究，共纳入 696 例同源重组修复 (HRR) 基因突变 (HRRm) 的 mCSPC 患者，并按 1:1 的比例随机分组，分别接受尼拉帕尼 200 mg 和醋酸阿比特龙 1000 mg 治疗 (n=348) 或安慰剂和醋酸阿比特龙治疗 (n=348)。所有患者均每日服用泼尼松 5 mg，且在随机分组前 14 天以上接受过雄激素剥夺疗法 (ADT)（药物或手术）。在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCSPC）的治疗中，唯一允许的既往全身治疗方案是：最多45天的醋酸阿比特龙、最多6个疗程的多西他赛以及最多6个月的雄激素剥夺疗法（ADT）。随机分组按同源重组修复（HRR）基因改变进行分层（BRCA2、CDK12或其他所有基因改变）。

儲藏資訊

AKEEGA®（尼拉帕尼和醋酸阿比特龙）片剂有以下规格和包装：AKEEGA 50毫克/500毫克薄膜衣片，黄橙色至黄棕色，椭圆形薄膜衣片，一面印有“N 50 A”，另一面无图案。每瓶60片。NDC 57894-050-60。AKEEGA 100毫克/500毫克薄膜衣片，橙色，椭圆形薄膜衣片，一面印有“N 50 A”，另一面无图案。

商品評價 (17)

篩選器： 所有評價
4.8★★★★★
共 17 則真實回饋14 則為已驗證購買
+o***e· 3週前
★★★★

整体体验稳定，页面信息比较全。

+t***3· 1個月前
已驗證購買
★★★★★

包装状态正常，到手后检查没有问题。

商品說明

適應症

适用于对铂类化疗有应答的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗，具体针对HRD阳性或gBRCA突变患者。

作用機制

尼拉帕尼是一种PARP酶抑制剂，包括PARP-1和PARP-2，它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，尼拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2缺陷或正常的肿瘤细胞系中均观察到尼拉帕尼诱导的细胞毒性增强。在BRCA1/2缺陷的人类癌细胞系的小鼠异种移植模型以及具有同源重组缺陷（HRD）的人类患者来源的异种移植肿瘤模型（无论BRCA1/2是突变型还是野生型）中，尼拉帕尼均能抑制肿瘤生长。

藥理作用

12.1 作用机制 尼拉帕尼是一种PARP酶抑制剂，包括PARP-1和PARP-2，它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，尼拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2缺陷或正常的肿瘤细胞系中均观察到尼拉帕尼诱导的细胞毒性增强。在BRCA1/2缺陷的人类癌细胞系的小鼠异种移植模型以及具有同源重组缺陷（HRD）的人类患者来源的异种移植肿瘤模型（无论BRCA1/2基因是否发生突变）中，尼拉帕尼均能抑制肿瘤生长。

用法用量

2.1 患者选择 根据 BRCA2 基因改变的存在情况选择接受 AKEEGA 治疗的 mCSPC 患者[参见临床研究 (14.1)]。根据 BRCA 基因改变的存在情况选择接受 AKEEGA 治疗的 mCRPC 患者[参见临床研究 (14.2)]。有关 FDA 批准的检测方法的信息，请访问： 推荐剂量 BRCA2 突变 (BRCA2m) 转移性去势敏感性前列腺癌 (mCSPC) AKEEGA 的推荐剂量为每日一次口服 200 mg 尼拉帕尼/1000 mg 醋酸阿比特龙，并联合每日一次口服 5 mg 泼尼松，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。 BRCA突变（BRCAm）转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） AKEEGA的推荐剂量为200毫克尼拉帕尼/1,

注意事項

5.1 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病 AKEEGA 可能引起骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病 (MDS/AML)。在 AMPLITUDE 和 MAGNITUDE 两项研究中，接受 AKEEGA 联合泼尼松治疗的患者中，MDS 或 AML 的发生率分别为 0.6% (2/347) 和 0.5% (1/212)，其中有死亡病例报告。所有其他肿瘤类型患者在接受 AKEEGA 成分之一尼拉帕尼治疗后发生继发性 MDS/癌症治疗相关性 AML 时，均曾接受过铂类药物和/或其他 DNA 损伤药物（包括放疗）的化疗。对于疑似 MDS/AML 或持续性血液学毒性，应将患者转诊至血液科医生进行进一步评估。如果确诊为 MDS/AML，应停止使用 AKEEGA。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7.1 其他药物对AKEEGA的影响 CYP3A4诱导剂的影响 避免与强效CYP3A4诱导剂合用[参见临床药理学(12.3)]。阿比特龙是CYP3A4的底物。强效CYP3A4诱导剂可能会降低阿比特龙的浓度[参见临床药理学(12.3)]，从而降低阿比特龙的疗效。7.2 AKEEGA对其他药物的影响 CYP2D6底物 除非处方信息另有建议，否则应避免与CYP2D6底物合用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重的毒性。

不良反應

以下不良反应在说明书其他部分有讨论：骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病[参见警告和注意事项(5.1)]；骨髓抑制[参见警告和注意事项(5.2)]；低钾血症、体液潴留和心血管不良反应[参见警告和注意事项(5.3)]；肝毒性[参见警告和注意事项(5.4)]；肾上腺皮质功能不全[参见警告和注意事项(5.5)]；低血糖[参见警告和注意事项(5.6)]；与氯化镭223合用时骨折和死亡率增加[参见警告和注意事项(5.7)]；后部可逆性脑病综合征[参见警告和注意事项(5.8)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在广泛的监管下进行的

儲藏資訊

AKEEGA®（尼拉帕尼和醋酸阿比特龙）片剂有以下规格和包装：AKEEGA 50毫克/500毫克薄膜衣片，黄橙色至黄棕色，椭圆形薄膜衣片，一面印有“N 50 A”，另一面无图案。每瓶60片。NDC 57894-050-60。AKEEGA 100毫克/500毫克薄膜衣片，橙色，椭圆形薄膜衣片，一面印有“N 50 A”，另一面无图案。