卢修斯 帕博西尼 Palbociclib 在线购买
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价格范围：CNY 400 至 CNY 500

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商品亮点

2015年2月3日，美国食品药品管理局(FDA)加速批准靶向CDK4/6激酶的处方药帕博西尼上市，使用时需谨遵医嘱。

服务保障

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规格参数

商品规格
100mg*21粒、125mg*21粒
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港
SKU： N/A 分类： 标签： 品牌：

商品信息

日文名称
帕博西尼
英文名称
Palbociclib
中文名称
帕博西尼
通用名称
Palbociclib

规格参数

商品规格
100mg*21粒、125mg*21粒
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

详细说明

适应症状

适用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌（mBC）成年患者。

作用机制

帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 位于细胞增殖信号通路的下游。体外实验表明，帕博西尼通过阻断细胞周期从 G1 期进入 S 期，从而降低雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞系的增殖。与单独使用任一药物相比，帕博西尼联合抗雌激素治疗乳腺癌细胞系可降低视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白的磷酸化水平，进而降低 E2F 的表达和信号传导，并增加细胞生长停滞。

药理作用

12.1 作用机制 帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 位于细胞增殖信号通路的下游。体外实验表明，帕博西尼通过阻断细胞周期从 G1 期进入 S 期，从而降低雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞系的增殖。与单独使用任一药物相比，帕博西尼联合抗雌激素治疗乳腺癌细胞系可降低视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白的磷酸化水平，从而降低 E2F 的表达和信号传导，并增加细胞生长停滞。

用法用量

2.1 推荐剂量和给药方案 IBRANCE 的推荐剂量为每日口服一次 125 mg 胶囊，连续服用 21 天，然后停药 7 天，构成一个完整的 28 天疗程。IBRANCE 胶囊应与食物同服[参见临床药理学 (12.3)]。与 IBRANCE 合用时，应给予推荐剂量的芳香化酶抑制剂。请参阅所用芳香化酶抑制剂的完整处方信息。与 IBRANCE 合用时，氟维司群的推荐剂量为 500 mg，分别于第 1、15、29 天服用，之后每月一次。

注意事项

5.1 中性粒细胞减少症 在 PALOMA-2 研究中，中性粒细胞减少症是最常见的不良反应，发生率为 80%；在 PALOMA-3 研究中，发生率为 83%。在 PALOMA-2 研究中，接受 IBRANCE 联合来曲唑治疗的患者中有 66% 出现 ≥3 级中性粒细胞计数下降；在 PALOMA-3 研究中，接受 IBRANCE 联合氟维司群治疗的患者中也有 66% 出现 ≥3 级中性粒细胞计数下降。在 PALOMA-2 和 PALOMA-3 研究中，首次出现任何级别中性粒细胞减少症的中位时间为 15 天，≥3 级中性粒细胞减少症的中位持续时间为 7 天[参见不良反应 (6.1)]。在开始 IBRANCE 治疗前、每个治疗周期开始时、前两个治疗周期的第 15 天以及根据临床需要，应监测全血细胞计数。对于出现 3 级或 4 级中性粒细胞减少症的患者，建议中断剂量、减少剂量或延迟开始治疗周期[参见剂量和给药（2.2）]。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

药物相互作用

帕博西尼主要通过CYP3A和磺基转移酶（SULT）SULT2A1代谢。在体内，帕博西尼是CYP3A的时间依赖性抑制剂。7.1 可能增加帕博西尼血浆浓度的药物 CYP3A抑制剂的影响 在健康受试者中，与强效CYP3A抑制剂（伊曲康唑）合用可使帕博西尼的血浆暴露量增加87%。应避免同时使用强效CYP3A抑制剂（例如，克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素和伏立康唑）。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有描述：• 中性粒细胞减少症[参见警告和注意事项(5.1)] • 间质性肺病/肺炎[参见警告和注意事项(5.2)] 6.1 临床研究经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中观察到的发生率。PALOMA-2：IBRANCE 联合来曲唑 接受初始内分泌治疗的雌激素受体 (ER) 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌患者 IBRANCE (125 mg/天) 联合来曲唑 (2.5 mg/天) 与安慰剂联合来曲唑相比的安全性

储藏信息

IBRANCE 提供以下规格和包装：IBRANCE 胶囊 包装规格 胶囊规格 (mg) NDC 胶囊描述 21 粒/瓶 125 NDC 0069-0189-21 不透明硬明胶胶囊，0 号，焦糖色胶囊帽和胶囊体，胶囊帽上印有白色“Pfizer”字样，胶囊体上印有“PBC 125”字样 21 粒/瓶 100 NDC 0069-0188-21 不透明硬明胶胶囊，1 号，

说明书信息

成份

11 说明 IBRANCE 口服片剂含有 125 mg、100 mg 或 75 mg 的帕博西尼（palbociclib），一种激酶抑制剂。帕博西尼的分子式为 C₂₄H₂₉N₇O₂，分子量为 447.54 道尔顿。其化学名称为 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮，结构式为：帕博西尼为黄色至橙色粉末。在 pH 值低于或等于 4 时，帕博西尼表现为高溶解性化合物。

性状

3. 剂型和规格 125毫克片：椭圆形浅紫色薄膜衣片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“PBC 125”。100毫克片：椭圆形绿色薄膜衣片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“PBC 100”。75毫克片：圆形浅紫色薄膜衣片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“PBC 75”。片剂规格：125毫克、100毫克和75毫克。

适应症

适用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌（mBC）成年患者。

规格

100mg*21粒、125mg*21粒

用法用量

2.1 推荐剂量和给药方案 IBRANCE 的推荐剂量为每日口服一次 125 mg 胶囊，连续服用 21 天，然后停药 7 天，构成一个完整的 28 天疗程。IBRANCE 胶囊应与食物同服[参见临床药理学 (12.3)]。与 IBRANCE 合用时，应给予推荐剂量的芳香化酶抑制剂。请参阅所用芳香化酶抑制剂的完整处方信息。与 IBRANCE 合用时，氟维司群的推荐剂量为 500 mg，分别于第 1、15、29 天服用，之后每月一次。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有描述：• 中性粒细胞减少症[参见警告和注意事项(5.1)] • 间质性肺病/肺炎[参见警告和注意事项(5.2)] 6.1 临床研究经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中观察到的发生率。PALOMA-2：IBRANCE 联合来曲唑 接受初始内分泌治疗的雌激素受体 (ER) 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌患者 IBRANCE (125 mg/天) 联合来曲唑 (2.5 mg/天) 与安慰剂联合来曲唑相比的安全性

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事项

5.1 中性粒细胞减少症 在 PALOMA-2 研究中，中性粒细胞减少症是最常见的不良反应，发生率为 80%；在 PALOMA-3 研究中，发生率为 83%。在 PALOMA-2 研究中，接受 IBRANCE 联合来曲唑治疗的患者中有 66% 出现 ≥3 级中性粒细胞计数下降；在 PALOMA-3 研究中，接受 IBRANCE 联合氟维司群治疗的患者中也有 66% 出现 ≥3 级中性粒细胞计数下降。在 PALOMA-2 和 PALOMA-3 研究中，首次出现任何级别中性粒细胞减少症的中位时间为 15 天，≥3 级中性粒细胞减少症的中位持续时间为 7 天[参见不良反应 (6.1)]。在开始 IBRANCE 治疗前、每个治疗周期开始时、前两个治疗周期的第 15 天以及根据临床需要，应监测全血细胞计数。对于出现 3 级或 4 级中性粒细胞减少症的患者，建议中断剂量、减少剂量或延迟开始治疗周期[参见剂量和给药（2.2）]。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制，IBRANCE 在用于孕妇时可能对胎儿造成伤害[参见临床药理学 (12.1)]。目前尚无孕妇用药相关风险数据。在动物生殖研究中，在器官形成期向妊娠大鼠和兔子施用帕博西尼，导致母体暴露量≥4倍（基于AUC）的人类临床暴露量时出现胚胎-胎儿毒性（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。对于目标人群，主要出生缺陷和流产的背景风险估计值尚不清楚。

药物相互作用

帕博西尼主要通过CYP3A和磺基转移酶（SULT）SULT2A1代谢。在体内，帕博西尼是CYP3A的时间依赖性抑制剂。7.1 可能增加帕博西尼血浆浓度的药物 CYP3A抑制剂的影响 在健康受试者中，与强效CYP3A抑制剂（伊曲康唑）合用可使帕博西尼的血浆暴露量增加87%。应避免同时使用强效CYP3A抑制剂（例如，克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素和伏立康唑）。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

药物过量

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 位于细胞增殖信号通路的下游。体外实验表明，帕博西尼通过阻断细胞周期从 G1 期进入 S 期，从而降低雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞系的增殖。与单独使用任一药物相比，帕博西尼联合抗雌激素治疗乳腺癌细胞系可降低视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白的磷酸化水平，导致 E2F 表达和信号传导减弱，并增加细胞生长停滞。体外实验还表明，与单独使用任一药物相比，帕博西尼联合抗雌激素治疗 ER 阳性乳腺癌细胞系可增加细胞衰老，且这种衰老作用可持续一段时间。

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 在为期6个月的转基因小鼠研究和为期2年的大鼠研究中评估了帕博西尼的致癌性。雄性大鼠口服帕博西尼2年，剂量为30 mg/kg/天（约为基于AUC计算的人类临床暴露量的8倍），导致中枢神经系统小胶质细胞肿瘤发生率增加。雌性大鼠在剂量高达200 mg/kg/天（约为基于AUC计算的人类临床暴露量的5倍）时未发现肿瘤。雄性和雌性rasH2转基因小鼠口服帕博西尼6个月，剂量高达60 mg/kg/天，未导致肿瘤发生率增加。帕博西尼在体外对中国仓鼠卵巢细胞和雄性大鼠骨髓中均表现出非整倍体诱导作用，剂量≥100 mg/kg/天，持续3天。

临床试验

14 项临床研究 PALOMA-2：IBRANCE 联合来曲唑治疗 ER 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌患者，用于初始内分泌治疗 PALOMA-2 是一项国际性、随机、双盲、平行组、多中心研究，旨在比较 IBRANCE 联合来曲唑与安慰剂联合来曲唑在既往未接受过晚期乳腺癌全身治疗的绝经后 ER 阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌女性患者中的疗效。共 666 例患者按 2:1 的比例随机分配至 IBRANCE 联合来曲唑组或安慰剂联合来曲唑组。随机分组按疾病部位（内脏与非内脏）、无病生存期（新发转移、辅助治疗结束至疾病复发≤12个月、辅助治疗结束至疾病复发>12个月）以及既往（新）辅助治疗的性质进行分层。

储藏信息

IBRANCE 提供以下规格和包装：IBRANCE 胶囊 包装规格 胶囊规格 (mg) NDC 胶囊描述 21 粒/瓶 125 NDC 0069-0189-21 不透明硬明胶胶囊，0 号，焦糖色胶囊帽和胶囊体，胶囊帽上印有白色“Pfizer”字样，胶囊体上印有“PBC 125”字样 21 粒/瓶 100 NDC 0069-0188-21 不透明硬明胶胶囊，1 号，

商品评价 (12)

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商品说明

适应症状

适用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌（mBC）成年患者。

作用机制

帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 位于细胞增殖信号通路的下游。体外实验表明，帕博西尼通过阻断细胞周期从 G1 期进入 S 期，从而降低雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞系的增殖。与单独使用任一药物相比，帕博西尼联合抗雌激素治疗乳腺癌细胞系可降低视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白的磷酸化水平，进而降低 E2F 的表达和信号传导，并增加细胞生长停滞。

药理作用

12.1 作用机制 帕博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 位于细胞增殖信号通路的下游。体外实验表明，帕博西尼通过阻断细胞周期从 G1 期进入 S 期，从而降低雌激素受体 (ER) 阳性乳腺癌细胞系的增殖。与单独使用任一药物相比，帕博西尼联合抗雌激素治疗乳腺癌细胞系可降低视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白的磷酸化水平，从而降低 E2F 的表达和信号传导，并增加细胞生长停滞。

用法用量

2.1 推荐剂量和给药方案 IBRANCE 的推荐剂量为每日口服一次 125 mg 胶囊，连续服用 21 天，然后停药 7 天，构成一个完整的 28 天疗程。IBRANCE 胶囊应与食物同服[参见临床药理学 (12.3)]。与 IBRANCE 合用时，应给予推荐剂量的芳香化酶抑制剂。请参阅所用芳香化酶抑制剂的完整处方信息。与 IBRANCE 合用时，氟维司群的推荐剂量为 500 mg，分别于第 1、15、29 天服用，之后每月一次。

注意事项

5.1 中性粒细胞减少症 在 PALOMA-2 研究中，中性粒细胞减少症是最常见的不良反应，发生率为 80%；在 PALOMA-3 研究中，发生率为 83%。在 PALOMA-2 研究中，接受 IBRANCE 联合来曲唑治疗的患者中有 66% 出现 ≥3 级中性粒细胞计数下降；在 PALOMA-3 研究中，接受 IBRANCE 联合氟维司群治疗的患者中也有 66% 出现 ≥3 级中性粒细胞计数下降。在 PALOMA-2 和 PALOMA-3 研究中，首次出现任何级别中性粒细胞减少症的中位时间为 15 天，≥3 级中性粒细胞减少症的中位持续时间为 7 天[参见不良反应 (6.1)]。在开始 IBRANCE 治疗前、每个治疗周期开始时、前两个治疗周期的第 15 天以及根据临床需要，应监测全血细胞计数。对于出现 3 级或 4 级中性粒细胞减少症的患者，建议中断剂量、减少剂量或延迟开始治疗周期[参见剂量和给药（2.2）]。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

药物相互作用

帕博西尼主要通过CYP3A和磺基转移酶（SULT）SULT2A1代谢。在体内，帕博西尼是CYP3A的时间依赖性抑制剂。7.1 可能增加帕博西尼血浆浓度的药物 CYP3A抑制剂的影响 在健康受试者中，与强效CYP3A抑制剂（伊曲康唑）合用可使帕博西尼的血浆暴露量增加87%。应避免同时使用强效CYP3A抑制剂（例如，克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素和伏立康唑）。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有描述：• 中性粒细胞减少症[参见警告和注意事项(5.1)] • 间质性肺病/肺炎[参见警告和注意事项(5.2)] 6.1 临床研究经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中观察到的发生率。PALOMA-2：IBRANCE 联合来曲唑 接受初始内分泌治疗的雌激素受体 (ER) 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌患者 IBRANCE (125 mg/天) 联合来曲唑 (2.5 mg/天) 与安慰剂联合来曲唑相比的安全性

储藏信息

IBRANCE 提供以下规格和包装：IBRANCE 胶囊 包装规格 胶囊规格 (mg) NDC 胶囊描述 21 粒/瓶 125 NDC 0069-0189-21 不透明硬明胶胶囊，0 号，焦糖色胶囊帽和胶囊体，胶囊帽上印有白色“Pfizer”字样，胶囊体上印有“PBC 125”字样 21 粒/瓶 100 NDC 0069-0188-21 不透明硬明胶胶囊，1 号，

附加信息

规格

100mg*21粒, 125mg*21粒