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商品ポイント

2018年8月20日,FDA批准靶向GABA受体及CYP450酶系统(CYP3A4、CYP2C19)的处方药司替戊醇上市,使用时应谨遵医嘱。

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仕様情報

規格
250mg*60粒
メーカー
Lucius Pharmaceuticals
配送
香港

在庫10000個

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商品情報

日本語名
司替戊醇
英語名
Stiripentol
中国語名
司替戊醇
一般名
Stiripentol

仕様情報

規格
250mg*60粒
メーカー
Lucius Pharmaceuticals
配送
香港

詳細説明

作用機序

Stiripentol的具体作用機序应以该品种正式说明书中的药理与作用機序章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

薬理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

注意事項

5 警告和注意事項 嗜睡:监测嗜睡情况,尤其是在 DIACOMIT 与其他中枢神经系统抑制剂合用时;如果在与氯巴占合用期间出现嗜睡,应考虑将氯巴占的剂量减少 25%。(5.1) 食欲下降和体重下降:应密切监测患者的体重和儿科患者的生长速度。(5.2) 中性粒细胞减少症和血小板减少症:应在开始使用 DIACOMIT 治疗前进行血细胞计数,然后每 6 个月进行一次。(5.3) 停药:应逐渐停用 DIACOMIT,以最大程度地降低癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险。(5.4) 苯丙酮尿症 (PKU) 患者的风险:DIACOMIT 口服混悬液含有苯丙氨酸;在给苯丙酮尿症患者开药前,应考虑每日总摄入量。(5.5) 自杀行为和意念:密切观察是否有自杀念头或行为。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

薬物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

副作用

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

保管方法

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

Package Insert

Ingredients

11 说明 表4. 说明 商品名 DIACOMIT 常用名 司替戊醇 给药途径 口服 化学名 4,4-二甲基-1-[3,4-(亚甲二氧基苯基)-1-戊烯-3-醇] 结构式 司替戊醇为白色至淡黄色结晶性粉末,味苦;几乎不溶于水(25℃),微溶于氯仿,溶于丙酮、乙醇、乙醚、乙腈和二氯甲烷。熔点约为75℃。pKa为14.2,水-辛醇分配系数Log P值为2.94。分子式为C14H18O3,分子量为234.3。

副作用

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

Precautions

5 警告和注意事項 嗜睡:监测嗜睡情况,尤其是在 DIACOMIT 与其他中枢神经系统抑制剂合用时;如果在与氯巴占合用期间出现嗜睡,应考虑将氯巴占的剂量减少 25%。(5.1) 食欲下降和体重下降:应密切监测患者的体重和儿科患者的生长速度。(5.2) 中性粒细胞减少症和血小板减少症:应在开始使用 DIACOMIT 治疗前进行血细胞计数,然后每 6 个月进行一次。(5.3) 停药:应逐渐停用 DIACOMIT,以最大程度地降低癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险。(5.4) 苯丙酮尿症 (PKU) 患者的风险:DIACOMIT 口服混悬液含有苯丙氨酸;在给苯丙酮尿症患者开药前,应考虑每日总摄入量。(5.5) 自杀行为和意念:密切观察是否有自杀念头或行为。

Use in Pregnancy and Lactation

8.1 妊娠 妊娠暴露登记 有一个妊娠暴露登记系统,用于监测妊娠期间暴露于抗癫痫药物(如DIACOMIT)的女性的妊娠结局。建议医生推荐服用DIACOMIT的孕妇加入北美抗癫痫药物(NAAED)妊娠登记系统。患者本人或其照护者可通过拨打免费电话1-888-233-2334进行登记。您也可以访问网站 目前尚无关于孕妇使用DIACOMIT相关发育风险的充分数据。

薬物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

Drug Abuse and Dependence

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

Clinical Pharmacology

12 临床药理学 12.1 作用機序 DIACOMIT 在人体内发挥抗惊厥作用的机制尚不明确。可能的作用機序包括通过 γ-氨基丁酸 (GABA) A 受体介导的直接作用,以及通过抑制细胞色素 P450 活性而导致氯巴占及其活性代谢物血药浓度升高的间接作用。12.2 药效学 目前尚无关于 DIACOMIT 药效学的相关数据。12.3 药代动力学 在对健康成年志愿者和成年患者的研究中,发现司替戊醇具有以下药代动力学特性:从 500 mg 到 2000 mg,司替戊醇的全身暴露量呈剂量比例增加。

Pharmacology and Toxicology

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 致癌性 在小鼠中,口服司替戊醇(0、60、200 或 600 mg/kg/天)78 周,中剂量组和高剂量组肝脏肿瘤(肝细胞腺瘤和肝癌)的发生率增加。未观察到肝脏肿瘤增加的剂量(60 mg/kg/天)低于基于体表面积(mg/m²)的推荐人剂量(RHD)50 mg/kg/天。在大鼠中,口服司替戊醇,剂量高达 800 mg/kg/天(按 mg/m² 计算约为 RHD 的 2.5 倍),持续 102 周,未观察到肿瘤增加。诱变性试验表明,Stiripentol 在体外(Ames 试验、V79 中国仓鼠细胞 HPRT 基因突变试验和人淋巴细胞染色体畸变试验)和体内(小鼠骨髓微核试验)试验中均未显示出遗传毒性。

Clinical Studies

14 项临床研究 DIACOMIT 治疗 Dravet 综合征相关癫痫发作的疗效已在两项多中心、安慰剂对照、双盲、随机研究(法国 Sticlo 研究和意大利 Sticlo 研究)中得到证实,这两项研究均按照相似的方案进行。入组患者需满足以下条件:年龄在 3 岁至 18 岁以下,患有 Dravet 综合征(根据 1989 年国际抗癫痫联盟 (ILAE) 癫痫分类),且使用氯巴占和丙戊酸钠治疗后病情控制不佳,尽管已接受优化治疗,但每月仍至少发生 4 次全身性阵挛性或强直-阵挛性发作。符合条件的患者首先进入为期 1 个月的基线期,在此期间继续接受优化的抗癫痫治疗。基线期结束后,患者被随机分配接受 DIACOMIT 治疗(固定剂量 50 mg/kg/天,分次服用,无其他药物限制)。

保管方法

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

商品レビュー (17)

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4.8★★★★★
17件のレビュー14件の購入確認済み
+o***e· 3週間前
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整体体验稳定,页面信息比较全。

+t***3· 1か月前
購入確認済み
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包装状态正常,到手后检查没有问题。

商品説明

作用機序

Stiripentol的具体作用機序应以该品种正式说明书中的药理与作用機序章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

薬理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

注意事項

5 警告和注意事項 嗜睡:监测嗜睡情况,尤其是在 DIACOMIT 与其他中枢神经系统抑制剂合用时;如果在与氯巴占合用期间出现嗜睡,应考虑将氯巴占的剂量减少 25%。(5.1) 食欲下降和体重下降:应密切监测患者的体重和儿科患者的生长速度。(5.2) 中性粒细胞减少症和血小板减少症:应在开始使用 DIACOMIT 治疗前进行血细胞计数,然后每 6 个月进行一次。(5.3) 停药:应逐渐停用 DIACOMIT,以最大程度地降低癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险。(5.4) 苯丙酮尿症 (PKU) 患者的风险:DIACOMIT 口服混悬液含有苯丙氨酸;在给苯丙酮尿症患者开药前,应考虑每日总摄入量。(5.5) 自杀行为和意念:密切观察是否有自杀念头或行为。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

薬物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

副作用

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

保管方法

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。