商品説明
適応症
1.1 胃肠道间质瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗伊马替尼甲磺酸盐治疗后疾病进展或不耐受的成人胃肠道间质瘤 (GIST) 患者。1.2 晚期肾细胞癌 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者。1.3 肾细胞癌辅助治疗 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于肾切除术后复发风险高的成人 RCC 患者的辅助治疗。1.4 晚期胰腺神经内分泌肿瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗进展性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤。
作用機序
舒尼替尼是一种小分子药物，可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK），其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼已被评估其对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并被鉴定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）以及胶质细胞系衍生神经营养因子受体（RET）的抑制剂。舒尼替尼抑制这些激酶的活性。
薬理作用
12.1 作用機序 舒尼替尼是一种小分子药物，可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK），其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼已被评估其对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并被鉴定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）和胶质细胞系衍生神经营养因子受体（RET）的抑制剂。舒尼替尼抑制
用法用量
2.1 胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.2 肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.3 胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。
薬物相互作用
7.1 其他药物对苹果酸舒尼替尼的影响 强效CYP3A4抑制剂 与强效CYP3A4抑制剂合用可能增加舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。选择一种无或仅有极小酶抑制作用的替代药物。当苹果酸舒尼替尼与强效CYP3A4抑制剂合用时，应考虑降低其剂量[参见用法用量(2.5)]。 强效CYP3A4诱导剂 与强效CYP3A4诱导剂合用可能降低舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。
