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价格范围：CNY 300 至 CNY 567

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商品亮点

舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可选择性靶向某些在肿瘤生长中起关键作用的蛋白质受体。

服务保障

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规格参数

商品规格
12.5mg*28粒、25mg*28粒、50mg*28粒
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港
SKU： N/A 分类： 标签： , , 品牌：

商品信息

日文名称
舒尼替尼
英文名称
Sunitinib
中文名称
舒尼替尼
通用名称
Sunitinib

规格参数

商品规格
12.5mg*28粒、25mg*28粒、50mg*28粒
制造商
卢修斯制药
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香港

详细说明

适应症状

1.1 胃肠道间质瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗伊马替尼甲磺酸盐治疗后疾病进展或不耐受的成人胃肠道间质瘤 (GIST) 患者。1.2 晚期肾细胞癌 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者。1.3 肾细胞癌辅助治疗 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于肾切除术后复发风险高的成人 RCC 患者的辅助治疗。1.4 晚期胰腺神经内分泌肿瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗进展性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤。

作用机制

舒尼替尼是一种小分子药物，可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK），其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼已被评估其对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并被鉴定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）以及胶质细胞系衍生神经营养因子受体（RET）的抑制剂。舒尼替尼抑制这些激酶的活性。

药理作用

12.1 作用机制 舒尼替尼是一种小分子药物，可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK），其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼已被评估其对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并被鉴定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）和胶质细胞系衍生神经营养因子受体（RET）的抑制剂。舒尼替尼抑制

用法用量

2.1 胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.2 肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.3 胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。

注意事项

5.1 肝毒性 苹果酸舒尼替尼可引起严重的肝毒性，导致肝功能衰竭或死亡。在汇总安全性人群中，肝功能衰竭的发生率为 2.5 倍正常值上限 (ULN) 或 >5 倍 ULN，但尚未确定是否存在肝转移。5.2 心血管事件 已报告心血管事件，包括心力衰竭、心肌病、心肌缺血和心肌梗死，其中一些是致命的。在汇总安全性人群中，3% 的患者发生心力衰竭；71% 的心力衰竭患者报告已康复。已报告致命性心力衰竭病例。

禁忌

4. 禁忌症 无。无（4）

药物相互作用

7.1 其他药物对苹果酸舒尼替尼的影响 强效CYP3A4抑制剂 与强效CYP3A4抑制剂合用可能增加舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。选择一种无或仅有极小酶抑制作用的替代药物。当苹果酸舒尼替尼与强效CYP3A4抑制剂合用时，应考虑降低其剂量[参见用法用量(2.5)]。 强效CYP3A4诱导剂 与强效CYP3A4诱导剂合用可能降低舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有描述。肝毒性[参见【警告和注意事项】(5.1)] 心血管事件[参见【警告和注意事项】(5.2)] QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速[参见【警告和注意事项】(5.3)] 高血压[参见【警告和注意事项】(5.4)] 出血事件[参见【警告和注意事项】(5.5)] 肿瘤溶解综合征[参见【警告和注意事项】(5.6)] 血栓性微血管病[参见【警告和注意事项】(5.7)] 蛋白尿[参见【警告和注意事项】(5.8)] 皮肤毒性[参见【警告和注意事项】(5.9)] 可逆性后部白质脑病综合征[参见【警告和注意事项】(5.10)] 甲状腺功能障碍[参见【警告和注意事项】(5.10)]

储藏信息

舒尼替尼苹果酸盐胶囊，12.5毫克，为硬明胶胶囊，红色不透明胶囊帽和胶囊体，胶囊体上印有白色“S12.5”字样，胶囊帽为素面，内含黄色至橙色颗粒；包装规格：28粒/瓶，NDC 59651-464-28；28粒/盒（4 x 7个单剂量包装），NDC 59651-464-29。舒尼替尼苹果酸盐胶囊，25毫克，为硬明胶胶囊，橄榄绿色不透明胶囊帽和胶囊体。

说明书信息

成份

11 说明 舒尼替尼是一种激酶抑制剂，以苹果酸盐的形式存在于舒尼替尼苹果酸盐胶囊中。舒尼替尼苹果酸盐的化学名称为N-(2-(二乙氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺(2S)-羟基丁二酸。其分子式为C₂₂H₂₇FN₄O₂·C₄H₆O₅，分子量为532.6 g/mol。舒尼替尼苹果酸盐的化学结构式为：舒尼替尼苹果酸盐为黄色或橙黄色粉末，pKa值为8.95。舒尼替尼苹果酸盐微溶于水，几乎不溶于乙醇。

性状

3. 剂型和规格 12.5 mg 苹果酸舒尼替尼胶囊：黄色至橙黄色颗粒，装于硬明胶胶囊内，胶囊帽和胶囊体均为橙色不透明，胶囊帽上印有“STN”，胶囊体上印有“12.5 mg”（白色油墨）。25 mg 苹果酸舒尼替尼胶囊：黄色至橙黄色颗粒，装于硬明胶胶囊内，胶囊帽和胶囊体均为焦糖色不透明，胶囊帽上印有“STN”，胶囊体上印有“25 mg”（白色油墨）。37.5 mg 苹果酸舒尼替尼胶囊：黄色至橙黄色颗粒，装于硬明胶胶囊内。

适应症

1.1 胃肠道间质瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗伊马替尼甲磺酸盐治疗后疾病进展或不耐受的成人胃肠道间质瘤 (GIST) 患者。1.2 晚期肾细胞癌 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者。1.3 肾细胞癌辅助治疗 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于肾切除术后复发风险高的成人 RCC 患者的辅助治疗。1.4 晚期胰腺神经内分泌肿瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗进展性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤。

规格

12.5mg*28粒、25mg*28粒、50mg*28粒

用法用量

2.1 胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.2 肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.3 胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有描述。肝毒性[参见【警告和注意事项】(5.1)] 心血管事件[参见【警告和注意事项】(5.2)] QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速[参见【警告和注意事项】(5.3)] 高血压[参见【警告和注意事项】(5.4)] 出血事件[参见【警告和注意事项】(5.5)] 肿瘤溶解综合征[参见【警告和注意事项】(5.6)] 血栓性微血管病[参见【警告和注意事项】(5.7)] 蛋白尿[参见【警告和注意事项】(5.8)] 皮肤毒性[参见【警告和注意事项】(5.9)] 可逆性后部白质脑病综合征[参见【警告和注意事项】(5.10)] 甲状腺功能障碍[参见【警告和注意事项】(5.10)]

禁忌

4. 禁忌症 无。无（4）

注意事项

5.1 肝毒性 苹果酸舒尼替尼可引起严重的肝毒性，导致肝功能衰竭或死亡。在汇总安全性人群中，肝功能衰竭的发生率为 2.5 倍正常值上限 (ULN) 或 >5 倍 ULN，但尚未确定是否存在肝转移。5.2 心血管事件 已报告心血管事件，包括心力衰竭、心肌病、心肌缺血和心肌梗死，其中一些是致命的。在汇总安全性人群中，3% 的患者发生心力衰竭；71% 的心力衰竭患者报告已康复。已报告致命性心力衰竭病例。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据动物生殖研究及其作用机制，舒尼替尼苹果酸盐在孕妇服用时可能对胎儿造成损害[参见临床药理学（12.1）]。目前尚无孕妇用药相关风险数据。在动物发育和生殖毒理学研究中，在器官形成期对妊娠大鼠和兔子口服舒尼替尼，导致致畸性（胚胎致死、颅面畸形和骨骼畸形），其剂量分别为接受推荐日剂量（RDD）50 mg的患者联合AUC（舒尼替尼及其活性代谢物的联合全身暴露量）的5.5倍和0.3倍（参见数据）。应告知有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。主要出生缺陷和流产的背景风险估计为

药物相互作用

7.1 其他药物对苹果酸舒尼替尼的影响 强效CYP3A4抑制剂 与强效CYP3A4抑制剂合用可能增加舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。选择一种无或仅有极小酶抑制作用的替代药物。当苹果酸舒尼替尼与强效CYP3A4抑制剂合用时，应考虑降低其剂量[参见用法用量(2.5)]。 强效CYP3A4诱导剂 与强效CYP3A4诱导剂合用可能降低舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

药物过量

10. 过量用药 舒尼替尼苹果酸盐过量的治疗应包括一般支持疗法。目前尚无舒尼替尼苹果酸盐过量的特效解毒剂。如有必要，应通过催吐或洗胃清除未吸收的药物。已有意外过量用药的病例报告；这些病例均伴有与舒尼替尼苹果酸盐已知安全性相符的不良反应，或未出现不良反应。在非临床研究中，大鼠每日仅服用500 mg/kg（3000 mg/m²）剂量5天后即观察到死亡。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 舒尼替尼是一种小分子，可抑制多种受体酪氨酸激酶 (RTK)，其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼已被评估其对多种激酶（>80 种激酶）的抑制活性，并被确定为血小板衍生生长因子受体 (PDGFRα 和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体 (VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)、干细胞因子受体 (KIT)、Fms 样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受体 1 型 (CSF-1R) 和胶质细胞系衍生神经营养因子受体 (RET) 的抑制剂。生化和细胞实验已证实舒尼替尼可抑制这些RTK的活性，并且在细胞增殖实验中也证实了其功能抑制作用。

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 舒尼替尼的致癌性已在两种动物模型中进行了评估：rasH2 转基因小鼠和 Sprague-Dawley 大鼠。两种动物模型均观察到类似的阳性结果。在 rasH2 转基因小鼠中，在为期 1 个月或 6 个月的研究中，每日舒尼替尼剂量 ≥25 mg/kg/天时，观察到胃十二指肠癌和/或胃黏膜增生，以及背景血管肉瘤发生率增加。在 8 mg/kg/天的剂量下，未观察到 rasH2 转基因小鼠出现增殖性改变。同样，在一项为期两年的大鼠致癌性研究中，以28天为一个周期，随后进行7天停药期的舒尼替尼给药，结果发现即使剂量低至1 mg/kg/天（约为舒尼替尼总AUC的0.9倍），也会导致十二指肠癌。

临床试验

14 临床研究 14.1 胃肠道间质瘤研究 1 研究 1 (NCT#00075218) 是一项双臂、国际性、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估苹果酸舒尼替尼治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼（伊马替尼）治疗后疾病进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质瘤 (GIST) 患者的疗效。该研究的目标是比较接受苹果酸舒尼替尼联合最佳支持治疗的患者与接受安慰剂联合最佳支持治疗的患者的肿瘤进展时间 (TTP)。其他目标包括无进展生存期 (PFS)、客观缓解率 (ORR) 和总生存期 (OS)。患者按 2:1 的比例随机分组，分别接受 50 mg 苹果酸舒尼替尼或安慰剂，每日一次口服，方案为 4/2，直至疾病进展或因其他原因退出研究。在疾病进展时揭盲。

储藏信息

舒尼替尼苹果酸盐胶囊，12.5毫克，为硬明胶胶囊，红色不透明胶囊帽和胶囊体，胶囊体上印有白色“S12.5”字样，胶囊帽为素面，内含黄色至橙色颗粒；包装规格：28粒/瓶，NDC 59651-464-28；28粒/盒（4 x 7个单剂量包装），NDC 59651-464-29。舒尼替尼苹果酸盐胶囊，25毫克，为硬明胶胶囊，橄榄绿色不透明胶囊帽和胶囊体。

商品评价 (15)

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+o***e· 3周前
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商品说明

适应症状

1.1 胃肠道间质瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗伊马替尼甲磺酸盐治疗后疾病进展或不耐受的成人胃肠道间质瘤 (GIST) 患者。1.2 晚期肾细胞癌 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者。1.3 肾细胞癌辅助治疗 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于肾切除术后复发风险高的成人 RCC 患者的辅助治疗。1.4 晚期胰腺神经内分泌肿瘤 舒尼替尼苹果酸盐胶囊适用于治疗进展性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤。

作用机制

舒尼替尼是一种小分子药物，可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK），其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼已被评估其对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并被鉴定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）以及胶质细胞系衍生神经营养因子受体（RET）的抑制剂。舒尼替尼抑制这些激酶的活性。

药理作用

12.1 作用机制 舒尼替尼是一种小分子药物，可抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK），其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼已被评估其对多种激酶（>80种激酶）的抑制活性，并被鉴定为血小板衍生生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体1型（CSF-1R）和胶质细胞系衍生神经营养因子受体（RET）的抑制剂。舒尼替尼抑制

用法用量

2.1 胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胃肠道间质瘤 (GIST) 和晚期肾细胞癌 (RCC) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.2 肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗肾细胞癌 (RCC) 辅助治疗的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。舒尼替尼苹果酸盐胶囊可空腹或与食物同服。2.3 胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量 舒尼替尼苹果酸盐胶囊治疗胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的推荐剂量为每日口服一次 50 mg，治疗方案为 4 周治疗后停药 2 周（4/2 方案），共 9 个 6 周周期。

注意事项

5.1 肝毒性 苹果酸舒尼替尼可引起严重的肝毒性，导致肝功能衰竭或死亡。在汇总安全性人群中，肝功能衰竭的发生率为 2.5 倍正常值上限 (ULN) 或 >5 倍 ULN，但尚未确定是否存在肝转移。5.2 心血管事件 已报告心血管事件，包括心力衰竭、心肌病、心肌缺血和心肌梗死，其中一些是致命的。在汇总安全性人群中，3% 的患者发生心力衰竭；71% 的心力衰竭患者报告已康复。已报告致命性心力衰竭病例。

禁忌

4. 禁忌症 无。无（4）

药物相互作用

7.1 其他药物对苹果酸舒尼替尼的影响 强效CYP3A4抑制剂 与强效CYP3A4抑制剂合用可能增加舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。选择一种无或仅有极小酶抑制作用的替代药物。当苹果酸舒尼替尼与强效CYP3A4抑制剂合用时，应考虑降低其剂量[参见用法用量(2.5)]。 强效CYP3A4诱导剂 与强效CYP3A4诱导剂合用可能降低舒尼替尼的血浆浓度[参见临床药理学(12.3)]。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有描述。肝毒性[参见【警告和注意事项】(5.1)] 心血管事件[参见【警告和注意事项】(5.2)] QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速[参见【警告和注意事项】(5.3)] 高血压[参见【警告和注意事项】(5.4)] 出血事件[参见【警告和注意事项】(5.5)] 肿瘤溶解综合征[参见【警告和注意事项】(5.6)] 血栓性微血管病[参见【警告和注意事项】(5.7)] 蛋白尿[参见【警告和注意事项】(5.8)] 皮肤毒性[参见【警告和注意事项】(5.9)] 可逆性后部白质脑病综合征[参见【警告和注意事项】(5.10)] 甲状腺功能障碍[参见【警告和注意事项】(5.10)]

储藏信息

舒尼替尼苹果酸盐胶囊，12.5毫克，为硬明胶胶囊，红色不透明胶囊帽和胶囊体，胶囊体上印有白色“S12.5”字样，胶囊帽为素面，内含黄色至橙色颗粒；包装规格：28粒/瓶，NDC 59651-464-28；28粒/盒（4 x 7个单剂量包装），NDC 59651-464-29。舒尼替尼苹果酸盐胶囊，25毫克，为硬明胶胶囊，橄榄绿色不透明胶囊帽和胶囊体。

附加信息

规格

12.5mg*28粒, 25mg*28粒, 50mg*28粒