Tóm tắt sách | Nghiên cứu NeoTrio: Thử nghiệm giai đoạn II của Pembrolizumab kết hợp với Darafenib và Trametinib như liệu pháp tân bổ trợ cho bệnh ung thư hắc tố đột biến BRAF – MedSci

ทราเมทินิบเป็นสารยับยั้งแบบผันกลับได้ของเอนไซม์มิทโทเจนแอคติเวเตดเอ็กซ์ตราเซลลูลาร์ซิกแนลเรกูเลเตดไคเนส 1 (MEK1) และ MEK2 โดยยับยั้งการเพิ่มจำนวนและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งด้วยการกดการทำงานของโปรตีน MEK และปิดกั้นเส้นทางการส่งสัญญาณ MAPK

ทราเมทินิบเป็นสารยับยั้ง MEK ที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง โดยยับยั้ง MEK1 และ MEK2 ได้รับการอนุมัติให้วางจำหน่ายโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2556 ความผิดปกติในลำดับการส่งสัญญาณ Ras/Raf/MEK/ERK มีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับเนื้องอก ตัวอย่างเช่น การกลายพันธุ์ใน BRAFV600 นำไปสู่การกระตุ้นอย่างต่อเนื่องของเส้นทางนี้ ทราเมทินิบมีผลต่อเส้นทางการส่งสัญญาณ MAPK เป็นหลัก โดยออกฤทธิ์ต่อโปรตีน MEK จึงยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์