拉罗替尼治疗实体瘤临床审评报告：疗效、安全性与用药指南深度解析

Larotrectinib là một chất ức chế kinase thụ thể tropomyosin (TRK) mạnh, dùng đường uống và có tính chọn lọc, được thiết kế để nhắm mục tiêu trực tiếp vào các TRK (bao gồm TRKB, TRKC và TRK2), làm ngừng các con đường tín hiệu dẫn đến sự phát triển của các khối u liên quan đến đột biến gen TRK. Larotrectinib là một liệu pháp "không phụ thuộc vào loại ung thư"; đây là chất ức chế TRK đường uống đầu tiên trên thế giới được thiết kế đặc biệt cho bệnh nhân mắc các bệnh ung thư liên quan đến đột biến gen NTRK. Đột biến gen NTRK được tìm thấy trong nhiều loại khối u rắn khác nhau, bao gồm ung thư tuyến tụy, ung thư tuyến giáp, ung thư tuyến nước bọt, ung thư vú, ung thư đại trực tràng và ung thư phổi, đặc biệt là trong một số bệnh ung thư hiếm gặp như u xơ cơ ở trẻ sơ sinh, ung thư vú dạng ung thư biểu mô tiết và ung thư vú tiết...

Larotrectinib là một chất ức chế kinase thụ thể tropomyosin (TRK) mạnh, dùng đường uống và có tính chọn lọc, được thiết kế để nhắm mục tiêu trực tiếp vào các TRK (bao gồm TRKB, TRKC và TRK2), làm ngừng các con đường tín hiệu dẫn đến sự phát triển của các khối u liên quan đến đột biến gen TRK. Larotrectinib là một liệu pháp "không phụ thuộc vào loại ung thư"; đây là chất ức chế TRK đường uống đầu tiên trên thế giới được thiết kế đặc biệt cho bệnh nhân mắc các bệnh ung thư liên quan đến đột biến gen NTRK. Đột biến gen NTRK được tìm thấy trong nhiều loại khối u rắn khác nhau, bao gồm ung thư tuyến tụy, ung thư tuyến giáp, ung thư tuyến nước bọt, ung thư vú, ung thư đại trực tràng và ung thư phổi, đặc biệt là trong một số bệnh ung thư hiếm gặp như u xơ cơ ở trẻ sơ sinh, ung thư vú dạng ung thư biểu mô tiết và ung thư vú tiết...

Năm 2018, FDA đã phê duyệt thuốc kê đơn larotrectinib để lưu hành tại Hoa Kỳ, thuốc này nhắm mục tiêu vào các protein hợp nhất của kinase thụ thể tyrosine hướng thần kinh (NTRK1, NTRK2, NTRK3). Bệnh nhân phải sử dụng thuốc này theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ.

Afatinib hoạt động bằng cách ngăn chặn vĩnh viễn các thụ thể thuộc họ ErbB (bao gồm EGFR, HER2, v.v.), làm gián đoạn các con đường truyền tín hiệu của tế bào ung thư và ức chế sự phát triển của khối u.

Dabrafenib là thuốc điều trị ung thư ức chế BRAF, có dạng mesylate. Vào ngày 29 tháng 5 năm 2013, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã đồng thời phê duyệt đơn xin cấp phép lưu hành của dabrafenib và trametinib. Dabrafenib được phê duyệt để điều trị u hắc tố không thể phẫu thuật (khối u không thể cắt bỏ bằng phẫu thuật) và u hắc tố di căn (khối u đã lan sang các cơ quan khác) mang đột biến BRAF V6, nhưng không được phê duyệt để điều trị u hắc tố BRAF kiểu hoang dã. Trametinib được sử dụng để điều trị BRAF V6 hoặc V600...

Trametinib là một chất ức chế MEK có hoạt tính chống ung thư, ức chế MEK1 và MEK2. Thuốc này đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt lưu hành vào năm 2013. Các bất thường trong chuỗi tín hiệu Ras/Raf/MEK/ERK có liên quan chặt chẽ đến khối u. Ví dụ, đột biến ở BRAFV600 dẫn đến sự hoạt hóa liên tục của con đường này. Trametinib chủ yếu ảnh hưởng đến con đường tín hiệu MAPK bằng cách tác động lên protein MEK, do đó ức chế sự tăng sinh tế bào.