瑞普替尼膠囊 REPODX Repotrectinib

瑞普替尼膠囊 REPODX Repotrectinib

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商品亮點

瑞普替尼（Repotrectinib）是靶向作用于ROS1和NTRK致癌因子的新一代酪氨酸激酶抑制剂。携带ROS1和NTRK基因融合的实体瘤（包括NSCLC）患者在接受目前已获批准的靶向治疗后，通常会出现耐药突变，这些突变限制了药物与靶点的结合，最终导致肿瘤进展。

服務保障

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規格參數

商品規格
40mg*60粒
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝
SKU： 不提供 分類: , 標籤: , , , 品牌：

商品資訊

英文名稱
Repotrectinib
中文名稱
瑞普替尼胶囊 产品名称：REPODX
通用名稱
REPODX

規格參數

商品規格
40mg*60粒
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝

詳細說明

適應症

REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

作用機制

12.1 作用机制 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。 Repotrectinib 还能抑制表达 NTRK 融合和突变（包括 LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R 和 ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。瑞波替尼还能抑制表达NTRK融合和突变（包括LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R和ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。12.2 药效学 瑞波替尼的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程

用法用量

• 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 • 推荐剂量：每日口服一次，每次160mg，持续14天，然后增加至每日两次，每次160mg，可与食物同服或单独服用。

注意事項

5 警告和注意事项 • 中枢神经系统 (CNS) 影响：可能引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或根据严重程度永久停用 AUGTYRO。(5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测患者是否存在提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于疑似 ILD/肺炎的患者，应立即暂停用药；如果确诊为 ILD/肺炎，则应永久停药。(5.2) • 肝毒性：在治疗的第一个月内，每 2 周监测一次肝功能，之后根据临床需要进行监测。根据严重程度，应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效和中效 CYP3A 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • P-gp 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • 强效和中效 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。(7.1) • 某些 CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致疗效降低。(7.2) • 激素类避孕药：避免同时使用。

不良反應

最常见的不良反应（≥20％）是头晕，味觉障碍，周围神经病变，便秘，呼吸困难，共济失调，疲劳，认知障碍和肌肉无力。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 REPODX。 将 REPODX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 说明 瑞波替尼是一种激酶抑制剂。瑞波替尼的分子式为C18H18FN5O2，分子量为355.37道尔顿。其化学名称为(3R,11S)-6-氟-3,11-二甲基-10-氧杂-2,13,17,18,21-五氮杂四环[13.5.2.04,9.018,22]二十二碳-1(21),4,6,8,15(22),16,19-庚烯-14-酮。瑞波替尼的化学结构如下：瑞波替尼为白色至类白色粉末。AUGTYRO（瑞波替尼）口服胶囊为印有字样的硬胶囊，每粒胶囊含40毫克瑞波替尼。

性狀

3. 剂型和规格 胶囊：40毫克，白色不透明，速释，0号硬胶囊，内含白色至类白色粉末（可能呈塞状），胶囊帽上印有蓝色“REP 40”字样。胶囊：160毫克，蓝色不透明，速释，0号硬胶囊，内含白色至类白色粉末（可能呈塞状），胶囊帽上印有白色“REP 160”字样。胶囊：40毫克，160毫克（3）

適應症

REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

規格

40mg*60粒

用法用量

• 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 • 推荐剂量：每日口服一次，每次160mg，持续14天，然后增加至每日两次，每次160mg，可与食物同服或单独服用。

不良反應

最常见的不良反应（≥20％）是头晕，味觉障碍，周围神经病变，便秘，呼吸困难，共济失调，疲劳，认知障碍和肌肉无力。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。

注意事項

5 警告和注意事项 • 中枢神经系统 (CNS) 影响：可能引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或根据严重程度永久停用 AUGTYRO。(5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测患者是否存在提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于疑似 ILD/肺炎的患者，应立即暂停用药；如果确诊为 ILD/肺炎，则应永久停药。(5.2) • 肝毒性：在治疗的第一个月内，每 2 周监测一次肝功能，之后根据临床需要进行监测。根据严重程度，应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据人类先天性突变导致 TRK 信号通路改变的文献报道、动物研究结果及其作用机制[参见临床药理学 (12.1)]，AUGTYRO 在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无 AUGTYRO 用于孕妇的数据。在器官形成期，对妊娠大鼠口服 repotrectinib，剂量约为推荐剂量（160 mg，每日两次，基于体表面积）的 0.3 倍，导致胎儿畸形（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效和中效 CYP3A 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • P-gp 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • 强效和中效 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。(7.1) • 某些 CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致疗效降低。(7.2) • 激素类避孕药：避免同时使用。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。瑞波替尼还能抑制表达NTRK融合和突变（包括LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R和ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。12.2 药效学 瑞波替尼的暴露-反应关系和时间进程

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 未进行瑞波替尼的致癌性研究。瑞波替尼在人淋巴母细胞TK6细胞的体外试验和通过非整倍体机制作用的体内大鼠骨髓微核试验中均显示出遗传毒性。瑞波替尼在细菌回复突变（Ames）试验中未显示出体外致突变性。未进行专门的瑞波替尼生殖损害研究。在大鼠和猴子中，所有测试剂量水平（相当于基于AUC计算的每日两次160 mg剂量下人体暴露量的约3倍）的长达3个月的重复给药毒理学研究中，未观察到对雄性和雌性生殖器官的影响。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) AUGTYRO 的疗效在 TRIDENT-1 研究中进行了评估，这是一项多中心、单臂、开放标签、多队列的临床试验 (NCT03093116)。入组患者需符合以下条件：ROS1 阳性局部晚期或转移性 NSCLC、ECOG 体能状态评分 ≤1、根据 RECIST v 1.1 标准可测量病灶，且距首次给药 ≥8 个月。所有患者在基线时均接受了中枢神经系统 (CNS) 病变评估，有症状性脑转移的患者被排除在试验之外。患者每日口服一次 AUGTYRO 160 mg，持续 14 天，然后增加至每日两次，每次 160 mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。至少每 8 周进行一次肿瘤评估。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 REPODX。 将 REPODX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

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商品說明

適應症

REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

作用機制

12.1 作用机制 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。 Repotrectinib 还能抑制表达 NTRK 融合和突变（包括 LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R 和 ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。瑞波替尼还能抑制表达NTRK融合和突变（包括LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R和ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。12.2 药效学 瑞波替尼的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程

用法用量

• 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 • 推荐剂量：每日口服一次，每次160mg，持续14天，然后增加至每日两次，每次160mg，可与食物同服或单独服用。

注意事項

5 警告和注意事项 • 中枢神经系统 (CNS) 影响：可能引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或根据严重程度永久停用 AUGTYRO。(5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测患者是否存在提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于疑似 ILD/肺炎的患者，应立即暂停用药；如果确诊为 ILD/肺炎，则应永久停药。(5.2) • 肝毒性：在治疗的第一个月内，每 2 周监测一次肝功能，之后根据临床需要进行监测。根据严重程度，应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效和中效 CYP3A 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • P-gp 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • 强效和中效 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。(7.1) • 某些 CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致疗效降低。(7.2) • 激素类避孕药：避免同时使用。

不良反應

最常见的不良反应（≥20％）是头晕，味觉障碍，周围神经病变，便秘，呼吸困难，共济失调，疲劳，认知障碍和肌肉无力。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 REPODX。 将 REPODX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

40mg*60粒