REPODX レポトレクチニブ

REPODX レポトレクチニブ

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瑞普替尼（Repotrectinib）是靶向作用于ROS1和NTRK致癌因子的新一代酪氨酸激酶抑制剂。携带ROS1和NTRK基因融合的实体瘤（包括NSCLC）患者在接受目前已获批准的靶向治疗后，通常会出现耐药突变，这些突变限制了药物与靶点的结合，最终导致肿瘤进展。

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仕様情報

規格
40mg*60粒
メーカー
老挝大熊制药
配送
老挝
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商品情報

英語名
Repotrectinib
中国語名
瑞普替尼胶囊 产品名称：REPODX
一般名
REPODX

仕様情報

規格
40mg*60粒
メーカー
老挝大熊制药
配送
老挝

詳細説明

適応症

REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

作用機序

12.1 作用機序 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。 Repotrectinib 还能抑制表达 NTRK 融合和突变（包括 LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R 和 ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。

薬理作用

12 临床药理学 12.1 作用機序 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。瑞波替尼还能抑制表达NTRK融合和突变（包括LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R和ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。12.2 药效学 瑞波替尼的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程

用法用量

• 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 • Recommended dosage:每日口服一次，每次160mg，持续14天，然后增加至每日两次，每次160mg，可与食物同服或单独服用。

注意事項

5 警告和注意事項 • 中枢神经系统 (CNS) 影响：可能引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或根据严重程度永久停用 AUGTYRO。(5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测患者是否存在提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于疑似 ILD/肺炎的患者，应立即暂停用药；如果确诊为 ILD/肺炎，则应永久停药。(5.2) • 肝毒性：在治疗的第一个月内，每 2 周监测一次肝功能，之后根据临床需要进行监测。根据严重程度，应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。

薬物相互作用

7 药物相互作用 • 强效和中效 CYP3A 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • P-gp 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • 强效和中效 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。(7.1) • 某些 CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致疗效降低。(7.2) • 激素类避孕药：避免同时使用。

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Indications

REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

用法用量

• 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 • Recommended dosage:每日口服一次，每次160mg，持续14天，然后增加至每日两次，每次160mg，可与食物同服或单独服用。

Precautions

5 警告和注意事項 • 中枢神经系统 (CNS) 影响：可能引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或根据严重程度永久停用 AUGTYRO。(5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测患者是否存在提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于疑似 ILD/肺炎的患者，应立即暂停用药；如果确诊为 ILD/肺炎，则应永久停药。(5.2) • 肝毒性：在治疗的第一个月内，每 2 周监测一次肝功能，之后根据临床需要进行监测。根据严重程度，应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。

Use in Pregnancy and Lactation

8.1 妊娠风险概述 根据人类先天性突变导致 TRK 信号通路改变的文献报道、动物研究结果及其作用機序[参见临床药理学 (12.1)]，AUGTYRO 在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无 AUGTYRO 用于孕妇的数据。在器官形成期，对妊娠大鼠口服 repotrectinib，剂量约为推荐剂量（160 mg，每日两次，基于体表面积）的 0.3 倍，导致胎儿畸形（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

薬物相互作用

7 药物相互作用 • 强效和中效 CYP3A 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • P-gp 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • 强效和中效 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。(7.1) • 某些 CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致疗效降低。(7.2) • 激素类避孕药：避免同时使用。

Drug Abuse and Dependence

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

Overdose

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

Clinical Pharmacology

12 临床药理学 12.1 作用機序 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。瑞波替尼还能抑制表达NTRK融合和突变（包括LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R和ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。12.2 药效学 瑞波替尼的暴露-反应关系和时间进程

Clinical Studies

14 临床研究 14.1 局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) AUGTYRO 的疗效在 TRIDENT-1 研究中进行了评估，这是一项多中心、单臂、开放标签、多队列的临床试验 (NCT03093116)。入组患者需符合以下条件：ROS1 阳性局部晚期或转移性 NSCLC、ECOG 体能状态评分 ≤1、根据 RECIST v 1.1 标准可测量病灶，且距首次给药 ≥8 个月。所有患者在基线时均接受了中枢神经系统 (CNS) 病变评估，有症状性脑转移的患者被排除在试验之外。患者每日口服一次 AUGTYRO 160 mg，持续 14 天，然后增加至每日两次，每次 160 mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。至少每 8 周进行一次肿瘤评估。

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商品説明

適応症

REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

作用機序

12.1 作用機序 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。 Repotrectinib 还能抑制表达 NTRK 融合和突变（包括 LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R 和 ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。

薬理作用

12 临床药理学 12.1 作用機序 瑞波替尼是一种原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 (TRK) TRKA、TRKB 和 TRKC 的抑制剂。包含 ROS1 或 TRK 结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路，导致细胞不受控制地增殖，从而驱动肿瘤发生。瑞波替尼在表达 ROS1 融合蛋白和突变体（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1 G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1 G2032R、CD74-ROS1 D2033N 和 CD74-ROS1 L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。瑞波替尼还能抑制表达NTRK融合和突变（包括LMNA-TRKA、LMNA-TRKA G595R、EVT6-TRKB G639R和ETV6-TRKC G623R）的培养细胞的增殖。12.2 药效学 瑞波替尼的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程

用法用量

• 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 • Recommended dosage:每日口服一次，每次160mg，持续14天，然后增加至每日两次，每次160mg，可与食物同服或单独服用。

注意事項

5 警告和注意事項 • 中枢神经系统 (CNS) 影响：可能引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或根据严重程度永久停用 AUGTYRO。(5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测患者是否存在提示 ILD/肺炎的新发或加重的肺部症状。对于疑似 ILD/肺炎的患者，应立即暂停用药；如果确诊为 ILD/肺炎，则应永久停药。(5.2) • 肝毒性：在治疗的第一个月内，每 2 周监测一次肝功能，之后根据临床需要进行监测。根据严重程度，应暂停用药，待症状改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。

薬物相互作用

7 药物相互作用 • 强效和中效 CYP3A 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • P-gp 抑制剂：避免同时使用。(7.1) • 强效和中效 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。(7.1) • 某些 CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致疗效降低。(7.2) • 激素类避孕药：避免同时使用。

追加情報

規格

40mg*60粒