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商品亮點

阿培利司（Piqray）于2019年获美国FDA批准上市，是一种靶向磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）的处方药，患者用药前必须咨询医生并严格遵守医嘱。

服務保障

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規格參數

商品規格
150mg*28片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

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商品資訊

日文名稱
阿培利司
英文名稱
Alpelisib
中文名稱
阿培利司
通用名稱
Alpelisib

規格參數

商品規格
150mg*28片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

詳細說明

適應症

适用于特定类型晚期或转移性乳腺癌成人患者和PIK3CA 相关过度生长谱系疾病（PROS）。

作用機制

Alpelisib 是一种磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂，主要抑制 PI3Kα。编码 PI3K 催化 α 亚基 (PIK3CA) 的基因发生功能获得性突变，导致 PI3Kα 和 Akt 信号通路激活，进而引起细胞转化，并在体外和体内模型中诱发肿瘤。在乳腺癌细胞系中，alpelisib 可抑制 PI3K 下游靶点（包括 Akt）的磷酸化，并对携带 PIK3CA 突变的细胞系显示出活性。在体内，alpelisib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路，并抑制异种移植模型（包括乳腺癌模型）中的肿瘤生长。

藥理作用

12.1 作用机制 Alpelisib 是一种磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂，主要抑制 PI3Kα。编码 PI3K 催化 α 亚基 (PIK3CA) 的基因发生功能获得性突变，导致 PI3Kα 和 Akt 信号通路激活，进而引起细胞转化，并在体外和体内模型中诱导肿瘤发生。在乳腺癌细胞系中，alpelisib 可抑制 PI3K 下游靶点（包括 Akt）的磷酸化，并对携带 PIK3CA 突变的细胞系显示出活性。在体内，alpelisib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路，并抑制异种移植模型（包括乳腺癌模型）中的肿瘤生长。

用法用量

2.1 患者选择 根据肿瘤组织或血浆样本中是否存在一种或多种PIK3CA突变，选择HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者使用PIQRAY进行治疗[参见临床研究(14)]。如果在血浆样本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。有关FDA批准的用于检测乳腺癌中PIK3CA突变的检测方法的信息，请访问： 剂量和给药方法 PIQRAY的推荐剂量为300 mg（两片150 mg薄膜衣片），每日一次口服，与食物同服[参见临床药理学(12.3)]。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应[参见剂量和给药方法(2.3)]。

注意事項

5.1 严重超敏反应 接受PIQRAY治疗的患者可能发生严重超敏反应，包括过敏性休克和过敏性休克。严重超敏反应的症状包括但不限于呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速。3级和4级超敏反应的发生率为0.7%[参见不良反应(6)]。上市后监测数据显示，接受PIQRAY治疗的患者曾报告发生血管性水肿[参见不良反应(6.2)]。应告知患者严重超敏反应的体征和症状。

禁忌

对 PIQRAY 或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用 PIQRAY [参见警告和注意事项 (5.1)]。

藥物相互作用

7.1 其他药物对PIQRAY的影响 CYP3A4诱导剂 PIQRAY与强效CYP3A4诱导剂合用会降低阿培利西布的浓度[参见临床药理学(12.3)]，这可能会降低阿培利西布的疗效。应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂，并考虑使用对CYP3A4无或诱导作用极小的替代药物。乳腺癌耐药蛋白抑制剂 PIQRAY与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂合用可能会增加阿培利西布的浓度[参见临床药理学(12.3)]，这可能会增加毒性风险。在接受PIQRAY治疗的患者中应避免使用BCRP抑制剂。

不良反應

以下不良反应在说明书的其他章节中有更详细的讨论：严重超敏反应[参见警告和注意事项(5.1)]；严重皮肤不良反应[参见警告和注意事项(5.2)]；高血糖[参见警告和注意事项(5.3)]；肺炎[参见警告和注意事项(5.4)]；腹泻或结肠炎[参见警告和注意事项(5.5)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。PIQRAY 的安全性在一项随机、双盲、安慰剂对照试验中进行了评估。

儲藏資訊

PIQRAY（阿培利西布）50毫克、150毫克和200毫克薄膜衣片[参见剂型和规格(3)]。每日剂量：每盒含：每板含：NDC 300毫克每日剂量：2板（共56片）14天用量，每片28片（每片含150毫克阿培利西布）NDC 0078-0708-02 250毫克每日剂量：2板（共56片）14天用量，每片14片（每片含200毫克阿培利西布）

說明書資訊

成份

11 说明 VIJOICE（阿培利西布）是一种激酶抑制剂。阿培利西布的化学名称为(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。阿培利西布为白色至类白色粉末。其分子式为C19H22F3N5O2S，相对分子质量为441.47 g/mol。阿培利西布在水/乙醇（50:50 V/V）溶液中的1.0% (m/V)浓度pH值约为6.2。

性狀

3. 剂型和规格 片剂 50 毫克：浅黄色，无刻痕，圆形弯曲，边缘斜切的薄膜衣片，一面刻有“C7”，另一面刻有“NVR”。125 毫克：深黄色，​​无刻痕，椭圆形弯曲，边缘斜切的薄膜衣片，一面刻有“Y7”，另一面刻有“NVR”。200 毫克：淡黄色，无刻痕，椭圆形弯曲，边缘斜切的薄膜衣片，一面刻有“CL7”，另一面刻有“NVR”。口服颗粒剂 50 毫克：白色至近白色自由流动的粉末混合物。

適應症

适用于特定类型晚期或转移性乳腺癌成人患者和PIK3CA 相关过度生长谱系疾病（PROS）。

規格

150mg*28片

用法用量

2.1 患者选择 根据肿瘤组织或血浆样本中是否存在一种或多种PIK3CA突变，选择HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者使用PIQRAY进行治疗[参见临床研究(14)]。如果在血浆样本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。有关FDA批准的用于检测乳腺癌中PIK3CA突变的检测方法的信息，请访问： 剂量和给药方法 PIQRAY的推荐剂量为300 mg（两片150 mg薄膜衣片），每日一次口服，与食物同服[参见临床药理学(12.3)]。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应[参见剂量和给药方法(2.3)]。

不良反應

以下不良反应在说明书的其他章节中有更详细的讨论：严重超敏反应[参见警告和注意事项(5.1)]；严重皮肤不良反应[参见警告和注意事项(5.2)]；高血糖[参见警告和注意事项(5.3)]；肺炎[参见警告和注意事项(5.4)]；腹泻或结肠炎[参见警告和注意事项(5.5)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。PIQRAY 的安全性在一项随机、双盲、安慰剂对照试验中进行了评估。

禁忌

对 PIQRAY 或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用 PIQRAY [参见警告和注意事项 (5.1)]。

注意事項

5.1 严重超敏反应 接受PIQRAY治疗的患者可能发生严重超敏反应，包括过敏性休克和过敏性休克。严重超敏反应的症状包括但不限于呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速。3级和4级超敏反应的发生率为0.7%[参见不良反应(6)]。上市后监测数据显示，接受PIQRAY治疗的患者曾报告发生血管性水肿[参见不良反应(6.2)]。应告知患者严重超敏反应的体征和症状。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物数据和作用机制，VIJOICE 在用于孕妇时可能对胎儿造成伤害[参见临床药理学 (12.1)]。目前尚无孕妇数据可用于评估该药物相关的风险。在动物生殖研究中，在器官形成期对妊娠大鼠和兔子口服 alpelisib 会导致不良发育结局，包括胚胎-胎儿死亡（着床后丢失）、胎儿体重减轻以及胎儿畸形发生率增加（剂量如下所述）（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。对于目标人群，主要出生缺陷和流产的背景风险估计值尚不清楚。

藥物相互作用

7.1 其他药物对PIQRAY的影响 CYP3A4诱导剂 PIQRAY与强效CYP3A4诱导剂合用会降低阿培利西布的浓度[参见临床药理学(12.3)]，这可能会降低阿培利西布的疗效。应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂，并考虑使用对CYP3A4无或诱导作用极小的替代药物。乳腺癌耐药蛋白抑制剂 PIQRAY与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂合用可能会增加阿培利西布的浓度[参见临床药理学(12.3)]，这可能会增加毒性风险。在接受PIQRAY治疗的患者中应避免使用BCRP抑制剂。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

10. 过量用药 临床试验中关于阿培利西布过量用药的经验有限。在临床研究中报告的阿培利西布意外过量用药病例中，与过量用药相关的不良反应与阿培利西布已知的安全性特征一致，包括高血糖、恶心、乏力和皮疹。所有过量用药病例均应在必要时采取一般对症支持治疗措施。目前尚无已知的阿培利西布（VIJOICE）解毒剂。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 Alpelisib 是一种磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂，主要抑制 PI3Kα。编码 PI3K 催化 α 亚基 (PIK3CA) 的基因发生功能获得性突变，可激活 PI3Kα 和 Akt 信号通路，导致细胞转化，并在体外和体内模型中诱发肿瘤。PIK3CA 的激活突变已被发现可诱发一系列过度生长和畸形，这些疾病构成了一组临床上可识别的疾病，统称为 PROS。在先天性脂肪瘤过度生长、血管畸形、表皮痣、脊柱侧弯/骨骼和脊柱综合征 (CLOVES) 的诱导型小鼠模型中，该模型是 PROS 的一种表型，通过抑制 PI3K 通路，alpelisib 可预防或改善与该疾病相关的器官异常。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 在一项为期2年的致癌性研究中，大鼠每日灌胃给予剂量高达4 mg/kg（基于体表面积，约为儿童和成人患者初始推荐剂量50 mg和250 mg的0.5至0.2倍）的阿培利西布，结果显示其不具有致癌性。体外细菌回复突变（Ames）试验显示阿培利西布不具有致突变性，人细胞微核试验和染色体畸变试验显示其不具有致非整倍体或致断裂性。体内大鼠微核试验显示阿培利西布不具有遗传毒性。在一项大鼠生殖和早期胚胎发育研究中，雌性大鼠每日口服给予3、10和20 mg/kg的阿培利西布。在配对前 4 周、交配期以及妊娠第 6 天，对动物进行给药。

臨床試驗

14 项临床研究 VIJOICE 的疗效在 EPIK-P1 (NCT04285723) 中进行了评估。EPIK-P1 是一项单臂临床研究，纳入了在五个国家（法国、西班牙、美国、爱尔兰和澳大利亚）的七个研究中心接受同情用药扩大准入计划治疗的患者。符合条件的 2 岁及以上 PIK3CA 相关过度生长谱系 (PROS) 患者接受 VIJOICE 治疗，这些患者经治疗医师评估，其 PROS 临床表现严重或危及生命，需要全身治疗，并且有 PIK3CA 基因突变的记录。患者根据年龄接受 VIJOICE 治疗，剂量范围为 50 mg 至 250 mg，每日一次口服。共有 37 例患者接受了 VIJOICE 的疗效评估，这些患者在接受治疗前 24 周内进行的影像学检查中至少发现了一个靶病灶。

儲藏資訊

PIQRAY（阿培利西布）50毫克、150毫克和200毫克薄膜衣片[参见剂型和规格(3)]。每日剂量：每盒含：每板含：NDC 300毫克每日剂量：2板（共56片）14天用量，每片28片（每片含150毫克阿培利西布）NDC 0078-0708-02 250毫克每日剂量：2板（共56片）14天用量，每片14片（每片含200毫克阿培利西布）

商品評價 (15)

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商品說明

適應症

适用于特定类型晚期或转移性乳腺癌成人患者和PIK3CA 相关过度生长谱系疾病（PROS）。

作用機制

Alpelisib 是一种磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂，主要抑制 PI3Kα。编码 PI3K 催化 α 亚基 (PIK3CA) 的基因发生功能获得性突变，导致 PI3Kα 和 Akt 信号通路激活，进而引起细胞转化，并在体外和体内模型中诱发肿瘤。在乳腺癌细胞系中，alpelisib 可抑制 PI3K 下游靶点（包括 Akt）的磷酸化，并对携带 PIK3CA 突变的细胞系显示出活性。在体内，alpelisib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路，并抑制异种移植模型（包括乳腺癌模型）中的肿瘤生长。

藥理作用

12.1 作用机制 Alpelisib 是一种磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂，主要抑制 PI3Kα。编码 PI3K 催化 α 亚基 (PIK3CA) 的基因发生功能获得性突变，导致 PI3Kα 和 Akt 信号通路激活，进而引起细胞转化，并在体外和体内模型中诱导肿瘤发生。在乳腺癌细胞系中，alpelisib 可抑制 PI3K 下游靶点（包括 Akt）的磷酸化，并对携带 PIK3CA 突变的细胞系显示出活性。在体内，alpelisib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路，并抑制异种移植模型（包括乳腺癌模型）中的肿瘤生长。

用法用量

2.1 患者选择 根据肿瘤组织或血浆样本中是否存在一种或多种PIK3CA突变，选择HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者使用PIQRAY进行治疗[参见临床研究(14)]。如果在血浆样本中未检测到突变，则检测肿瘤组织。有关FDA批准的用于检测乳腺癌中PIK3CA突变的检测方法的信息，请访问： 剂量和给药方法 PIQRAY的推荐剂量为300 mg（两片150 mg薄膜衣片），每日一次口服，与食物同服[参见临床药理学(12.3)]。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应[参见剂量和给药方法(2.3)]。

注意事項

5.1 严重超敏反应 接受PIQRAY治疗的患者可能发生严重超敏反应，包括过敏性休克和过敏性休克。严重超敏反应的症状包括但不限于呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速。3级和4级超敏反应的发生率为0.7%[参见不良反应(6)]。上市后监测数据显示，接受PIQRAY治疗的患者曾报告发生血管性水肿[参见不良反应(6.2)]。应告知患者严重超敏反应的体征和症状。

禁忌

对 PIQRAY 或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用 PIQRAY [参见警告和注意事项 (5.1)]。

藥物相互作用

7.1 其他药物对PIQRAY的影响 CYP3A4诱导剂 PIQRAY与强效CYP3A4诱导剂合用会降低阿培利西布的浓度[参见临床药理学(12.3)]，这可能会降低阿培利西布的疗效。应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂，并考虑使用对CYP3A4无或诱导作用极小的替代药物。乳腺癌耐药蛋白抑制剂 PIQRAY与乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂合用可能会增加阿培利西布的浓度[参见临床药理学(12.3)]，这可能会增加毒性风险。在接受PIQRAY治疗的患者中应避免使用BCRP抑制剂。

不良反應

以下不良反应在说明书的其他章节中有更详细的讨论：严重超敏反应[参见警告和注意事项(5.1)]；严重皮肤不良反应[参见警告和注意事项(5.2)]；高血糖[参见警告和注意事项(5.3)]；肺炎[参见警告和注意事项(5.4)]；腹泻或结肠炎[参见警告和注意事项(5.5)]。6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。PIQRAY 的安全性在一项随机、双盲、安慰剂对照试验中进行了评估。

儲藏資訊

PIQRAY（阿培利西布）50毫克、150毫克和200毫克薄膜衣片[参见剂型和规格(3)]。每日剂量：每盒含：每板含：NDC 300毫克每日剂量：2板（共56片）14天用量，每片28片（每片含150毫克阿培利西布）NDC 0078-0708-02 250毫克每日剂量：2板（共56片）14天用量，每片14片（每片含200毫克阿培利西布）