商品說明
適應症
吡非尼酮用于治疗患有特发性肺纤维化（IPF） 这一肺部疾病的成人患者。
作用機制
12.1 作用机制 吡非尼酮治疗特发性肺纤维化的作用机制尚未确定。
藥理作用
12.1 作用机制 吡非尼酮治疗特发性肺纤维化（IPF）的作用机制尚未明确。12.2 药效学 心脏电生理：一项随机、安慰剂对照、阳性对照平行研究评估了吡非尼酮对QT间期的影响，该研究纳入160名健康成年志愿者。志愿者分别接受吡非尼酮2403 mg/天（推荐剂量）、4005 mg/天（推荐剂量的1.6倍）或安慰剂治疗10天，或单次服用400 mg莫西沙星（活性对照）。与安慰剂相比，吡非尼酮2403 mg/天和4005 mg/天治疗组研究特异性QT间期较基线的最大平均变化分别为3.2毫秒（ms）和2.2 ms。
用法用量
2.1 服用吡非尼酮胶囊前的检查 在开始服用吡非尼酮胶囊治疗前，应进行肝功能检查[参见【警告和注意事项】(5.1)]。2.2 推荐剂量 吡非尼酮胶囊的推荐每日维持剂量为每次801毫克，每日三次，总计2403毫克/天。应每日在同一时间与食物同服。开始治疗时，应在 14 天内逐渐增加剂量至每日 2403 mg，具体如下：表 1. 吡非尼酮胶囊在特发性肺纤维化患者中的剂量调整 治疗天数 剂量 第 1 至 7 天 267 mg，每日三次（801 mg/天） 第 8 至 14 天 534 mg，每日三次（1602 mg/天） 第 15 天及以后 801 mg，每日三次（2403 mg/天） 不建议任何患者使用超过 2403 mg/天的剂量。
注意事項
5.1 肝酶升高和药物性肝损伤 服用吡非尼酮期间曾观察到药物性肝损伤 (DILI) 病例。上市后监测期间，已报告了非严重和严重 DILI 病例，包括导致死亡的严重肝损伤。在三项 III 期临床试验中，每日服用 2403 mg 吡非尼酮的患者 ALT 或 AST 升高 ≥3×ULN 的发生率高于安慰剂组（分别为 3.7% 和 0.8%）。每日服用 2403 mg 吡非尼酮组中，0.3% 的患者出现 ALT 或 AST 升高 ≥10×ULN，而安慰剂组中这一比例为 0.2%。ALT 和 AST 升高 ≥3×ULN 可通过调整剂量或停药逆转。
禁忌
4. 禁忌症：无。
藥物相互作用
7.1 CYP1A2抑制剂 吡非尼酮主要（70%～80%）通过CYP1A2代谢，其他CYP同工酶（包括CYP2C9、2C19、2D6和2E1）的代谢作用较小。强效CYP1A2抑制剂 不建议吡非尼酮与氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂（例如依诺沙星）合用，因为这会显著增加吡非尼酮的暴露量[参见临床药理学(12.3)]。在服用吡非尼酮之前应停用氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂，并在吡非尼酮治疗期间避免使用。如果氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂是唯一可选药物，建议降低剂量。
不良反應
以下不良反应在说明书的其他章节中有更详细的讨论：• 肝酶升高和药物性肝损伤[参见警告和注意事项(5.1)] • 光敏反应或皮疹[参见警告和注意事项(5.2)] • 严重皮肤不良反应[参见警告和注意事项(5.3)] • 胃肠道疾病[参见警告和注意事项(5.4)] 6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实际应用中的发生率。吡非尼酮的安全性已在超过14项临床试验中得到评估。
儲藏資訊
吡非尼酮胶囊（USP）规格如下：白色不透明胶囊帽和白色不透明胶囊体，1号硬明胶胶囊，内含白色至淡黄色粉末，胶囊帽上印有棕色“F70”字样。胶囊包装形式有瓶装、14天用量递增泡罩包装或4周用量维持泡罩包装。吡非尼酮胶囊（USP）：NDC 33342-461-58，30天用量瓶装，内含270粒胶囊及胶囊盖。
