盧修斯 烏帕替尼 Upadacitinib 線上購買

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商品亮點

乌帕替尼是一种靶向Janus激酶(JAK)的处方药,于2021年8月在欧盟和日本获批扩展适应症,使用时需谨遵医嘱。

服務保障

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規格參數

商品規格
15mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

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標籤: 品牌:

商品資訊

日文名稱
乌帕替尼
英文名稱
Upadacitinib
中文名稱
乌帕替尼
通用名稱
Upadacitinib

規格參數

商品規格
15mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

詳細說明

適應症

用于治疗2 岁及以上的活动性多关节型幼年特发性关节炎(pJIA)患儿,以及2 岁至不满 18 岁、对 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎患儿。

作用機制

Upadacitinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和用法 RINVOQ LQ 口服溶液不可替代 RINVOQ 缓释片(2.2,2.10)。RINVOQ LQ 口服溶液和 RINVOQ 缓释片之间的转换应由医护人员决定。治疗前,应更新免疫接种记录,并考虑评估是否存在活动性或潜伏性结核病、病毒性肝炎、肝功能以及妊娠状况(2.1)。如果绝对淋巴细胞计数低于 500 个/mm³、绝对中性粒细胞计数低于 1000 个/mm³ 或血红蛋白水平低于 8 g/dL,则应避免开始或中断 RINVOQ/RINVOQ LQ 治疗(2.1,2.14)。类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和非放射性中轴型脊柱关节炎成人: RINVOQ 的推荐剂量为每日一次,每次 15 毫克。(2.3, 2.8, 2.9) 2 岁至 18 岁以下、体重至少 10 公斤的银屑病关节炎患儿:推荐剂量基于体重(2.4)成人:推荐剂量

注意事項

5 警告和注意事项 严重感染:避免用于患有活动性严重感染(包括局部感染)的患者。(5.1) 超敏反应:已有严重超敏反应(例如过敏性休克)的报告。如果发生严重超敏反应,应立即停药。(5.6) 胃肠道穿孔:监测有胃肠道穿孔风险的患者,并及时评估出现症状的患者。(5.7) 实验室检查异常:建议监测淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质水平的变化。(5.8) 胚胎-胎儿毒性:根据动物研究,本品可能对胎儿造成伤害。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

儲藏資訊

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

說明書資訊

成份

11 说明 RINVOQ 和 RINVOQ LQ 均含有乌帕替尼(upadacitinib),一种 JAK 抑制剂。乌帕替尼的化学名称为:(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物 (2:1)。乌帕替尼的强度基于无水乌帕替尼。在 37℃、pH 2 至 9 的范围内,乌帕替尼在水中的溶解度为 38 至小于 0.2 mg/mL。乌帕替尼的分子量为 389.38 g/mol,分子式为 C17H19F3N6O·½H2O。

性狀

3. 剂型和规格 RINVOQ缓释片:15毫克乌帕替尼:紫色,双凸长方形,尺寸为14 x 8毫米,一面刻有“a15”。30毫克乌帕替尼:红色,双凸长方形,尺寸为14 x 8毫米,一面刻有“a30”。45毫克乌帕替尼:黄色至斑驳黄色,双凸长方形,尺寸为14 x 8毫米,一面刻有“a45”。RINVOQ LQ口服溶液:1毫克/毫升乌帕替尼;澄清、无色至淡黄色溶液,180毫升瓶装。

適應症

用于治疗2 岁及以上的活动性多关节型幼年特发性关节炎(pJIA)患儿,以及2 岁至不满 18 岁、对 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎患儿。

規格

15mg*30片

用法用量

2 剂量和用法 RINVOQ LQ 口服溶液不可替代 RINVOQ 缓释片(2.2,2.10)。RINVOQ LQ 口服溶液和 RINVOQ 缓释片之间的转换应由医护人员决定。治疗前,应更新免疫接种记录,并考虑评估是否存在活动性或潜伏性结核病、病毒性肝炎、肝功能以及妊娠状况(2.1)。如果绝对淋巴细胞计数低于 500 个/mm³、绝对中性粒细胞计数低于 1000 个/mm³ 或血红蛋白水平低于 8 g/dL,则应避免开始或中断 RINVOQ/RINVOQ LQ 治疗(2.1,2.14)。类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和非放射性中轴型脊柱关节炎成人: RINVOQ 的推荐剂量为每日一次,每次 15 毫克。(2.3, 2.8, 2.9) 2 岁至 18 岁以下、体重至少 10 公斤的银屑病关节炎患儿:推荐剂量基于体重(2.4)成人:推荐剂量

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事項

5 警告和注意事项 严重感染:避免用于患有活动性严重感染(包括局部感染)的患者。(5.1) 超敏反应:已有严重超敏反应(例如过敏性休克)的报告。如果发生严重超敏反应,应立即停药。(5.6) 胃肠道穿孔:监测有胃肠道穿孔风险的患者,并及时评估出现症状的患者。(5.7) 实验室检查异常:建议监测淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质水平的变化。(5.8) 胚胎-胎儿毒性:根据动物研究,本品可能对胎儿造成伤害。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠 妊娠监测计划 针对 RINVOQ/RINVOQ LQ 设有妊娠监测计划,旨在监测暴露于 RINVOQ/RINVOQ LQ 的女性的妊娠结局。如果在妊娠期间暴露于 RINVOQ/RINVOQ LQ,医护人员或患者应致电 1-800-633-9110 报告妊娠情况。风险概述 现有来自药物警戒安全数据库和上市后病例报告的数据不足以评估 RINVOQ 在孕妇中的使用与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。基于动物研究,RINVOQ/RINVOQ LQ 可能对发育中的胎儿产生不良影响。应告知有生育能力的患者和孕妇该药物对胎儿的潜在风险。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量,请立即停止继续自行加量,并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 乌帕替尼是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。JAK 是细胞内酶,负责传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号,从而影响造血和免疫细胞功能等细胞过程。在该信号通路中,JAK 磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT),进而调节包括基因表达在内的细胞内活动。乌帕替尼通过抑制 JAK 来调节该信号通路,阻止 STAT 的磷酸化和激活。JAK 酶通过配对(例如 JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2、JAK2/TYK2)传递细胞因子信号。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 致癌性 在 Sprague-Dawley 大鼠和 Tg.rasH2 小鼠中评估了 upadacitinib 的致癌性。雄性和雌性大鼠分别口服剂量高达 15 或 20 mg/kg/天(分别约为 15 mg 片剂剂量的 4 倍和 10 倍、30 mg 片剂剂量的 2 倍和 5 倍,以及基于 AUC 计算的人类最大推荐剂量 (MRHD) 45 mg 的 1.6 倍和 4 倍)长达 101 周,均未观察到致瘤性。雄性和雌性 Tg.rasH2 小鼠口服剂量高达 20 mg/kg/天,长达 26 周,也未观察到致瘤性。诱变性:Upadacitinib 在以下基因毒性试验中检测结果为阴性:体外细菌诱变性试验(Ames 试验)、体外染色体畸变试验。

臨床試驗

14 项临床研究 图 1. RA-IV 试验中达到 ACR20 的患者百分比 图 2. PsA-II 研究中达到 ACR20 的患者百分比 图 3:单药治疗试验中,中重度 AD 患者最严重瘙痒 NRS 评分改善 ≥4 分的比例 图 4:联合外用糖皮质激素 (TCS) 试验中,中重度 AD 患者最严重瘙痒 NRS 评分改善 ≥4 分的比例 图 5. AS-II* 试验中达到 ASAS40 的患者百分比 图 6. 达到 ASAS40* 的患者百分比 14.1 类风湿性关节炎 在五项 3 期随机、双盲、多中心试验中评估了每日一次服用 15 mg RINVOQ 治疗中重度活动性类风湿性关节炎患者的疗效和安全性关节炎,并符合 ACR/EULAR 2010 分类标准。

儲藏資訊

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

商品評價 (11)

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整体体验稳定,页面信息比较全。

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包装状态正常,到手后检查没有问题。

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適應症

用于治疗2 岁及以上的活动性多关节型幼年特发性关节炎(pJIA)患儿,以及2 岁至不满 18 岁、对 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎患儿。

作用機制

Upadacitinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和用法 RINVOQ LQ 口服溶液不可替代 RINVOQ 缓释片(2.2,2.10)。RINVOQ LQ 口服溶液和 RINVOQ 缓释片之间的转换应由医护人员决定。治疗前,应更新免疫接种记录,并考虑评估是否存在活动性或潜伏性结核病、病毒性肝炎、肝功能以及妊娠状况(2.1)。如果绝对淋巴细胞计数低于 500 个/mm³、绝对中性粒细胞计数低于 1000 个/mm³ 或血红蛋白水平低于 8 g/dL,则应避免开始或中断 RINVOQ/RINVOQ LQ 治疗(2.1,2.14)。类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和非放射性中轴型脊柱关节炎成人: RINVOQ 的推荐剂量为每日一次,每次 15 毫克。(2.3, 2.8, 2.9) 2 岁至 18 岁以下、体重至少 10 公斤的银屑病关节炎患儿:推荐剂量基于体重(2.4)成人:推荐剂量

注意事項

5 警告和注意事项 严重感染:避免用于患有活动性严重感染(包括局部感染)的患者。(5.1) 超敏反应:已有严重超敏反应(例如过敏性休克)的报告。如果发生严重超敏反应,应立即停药。(5.6) 胃肠道穿孔:监测有胃肠道穿孔风险的患者,并及时评估出现症状的患者。(5.7) 实验室检查异常:建议监测淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质水平的变化。(5.8) 胚胎-胎儿毒性:根据动物研究,本品可能对胎儿造成伤害。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

儲藏資訊

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。