达拉非尼联合疗法可延长放射性碘难治性BRAF V600突变型分化型甲状腺癌的无进展生存期——靶向肿瘤学

Dabrafenib adalah penghambat BRAF yang secara spesifik memblokir aktivitas protein BRAF, sehingga menghambat proliferasi dan kelangsungan hidup sel tumor.

Larotrectinib adalah inhibitor reseptor tirosin kinase (TRK) oral selektif yang ampuh, dirancang untuk secara langsung menargetkan TRK (termasuk TRKB, TRKC, dan TRK2), mematikan jalur pensinyalan yang menyebabkan pertumbuhan tumor terkait fusi TRK. Larotrectinib adalah terapi "agnostik kanker"; ini adalah inhibitor TRK oral pertama di dunia yang dirancang khusus untuk pasien dengan kanker terkait fusi gen NTRK. Fusi gen NTRK ditemukan di berbagai jenis tumor padat, termasuk kanker pankreas, kanker tiroid, kanker kelenjar ludah, kanker payudara, kanker kolorektal, dan kanker paru-paru, terutama pada beberapa kanker langka seperti fibrosarkoma infantil, kanker payudara mirip karsinoma sekretori, dan kanker payudara sekretori...

Dabrafenib adalah obat kanker penghambat BRAF, tersedia dalam bentuk mesilat. Pada 29 Mei 2013, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) secara bersamaan menyetujui permohonan pemasaran dabrafenib dan trametinib. Dabrafenib disetujui untuk pengobatan melanoma yang tidak dapat dioperasi (tumor yang tidak dapat diangkat melalui pembedahan) dan melanoma metastatik (tumor yang telah menyebar ke organ lain) yang mengandung mutasi BRAF V6 Chemicalbook00E, tetapi tidak untuk pengobatan melanoma BRAF tipe liar. Mekinist digunakan untuk mengobati BRAF V600E atau V600...

Trametinib adalah inhibitor MEK dengan aktivitas antikanker, yang menghambat MEK1 dan MEK2. Obat ini disetujui untuk dipasarkan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada tahun 2013. Kelainan pada kaskade pensinyalan Ras/Raf/MEK/ERK sangat berkaitan dengan tumor. Misalnya, mutasi pada BRAFV600 menyebabkan aktivasi jalur ini secara terus-menerus. Trametinib terutama memengaruhi jalur pensinyalan MAPK dengan bekerja pada protein MEK, sehingga menghambat proliferasi sel.

Lenvatinib adalah penghambat reseptor tirosin kinase (RTK) multi-target yang menghambat reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR 1-3), reseptor faktor pertumbuhan fibroblast (FGFR 1-4), reseptor faktor pertumbuhan turunan trombosit α (PDGFRa), KIT, dan RET.

Pada tanggal 8 Mei 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) menyetujui selpercatinib, obat pertama yang disetujui secara khusus untuk pengobatan pasien dewasa dengan kanker paru-paru non-sel kecil metastatik (NSCLC) yang positif terhadap fusi gen yang mengalami penataan ulang (RET), dan pasien dewasa serta anak-anak berusia 12 tahun ke atas dengan karsinoma tiroid meduler stadium lanjut atau metastatik yang mengandung mutasi RET yang membutuhkan terapi sistemik, serta pasien dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun ke atas dengan kanker tiroid stadium lanjut atau metastatik positif fusi RET yang resisten terhadap terapi sistemik dan terapi yodium radioaktif (jika berlaku).