Tóm tắt sách | Nghiên cứu NeoTrio: Thử nghiệm giai đoạn II của Pembrolizumab kết hợp với Darafenib và Trametinib như liệu pháp tân bổ trợ cho bệnh ung thư hắc tố đột biến BRAF – MedSci

Trametinib là chất ức chế thuận nghịch của kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào hoạt hóa bởi chất kích thích phân bào 1 (MEK1) và MEK2. Nó ức chế sự tăng sinh và di căn của tế bào ung thư bằng cách ức chế hoạt động của protein MEK và ngăn chặn con đường truyền tín hiệu MAPK.

Trametinib là một chất ức chế MEK có hoạt tính chống ung thư, ức chế MEK1 và MEK2. Thuốc này đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt lưu hành vào năm 2013. Các bất thường trong chuỗi tín hiệu Ras/Raf/MEK/ERK có liên quan chặt chẽ đến khối u. Ví dụ, đột biến ở BRAFV600 dẫn đến sự hoạt hóa liên tục của con đường này. Trametinib chủ yếu ảnh hưởng đến con đường tín hiệu MAPK bằng cách tác động lên protein MEK, do đó ức chế sự tăng sinh tế bào.