商品說明
適應症
BESIDX 是一种激酶抑制剂，其适应症为： • 与内分泌疗法（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂）联合用于辅助治疗激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、淋巴结阳性、复发风险高的早期乳腺癌成年患者。 • 与芳香化酶抑制剂联合作为初始内分泌疗法，用于治疗激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者。 • 与氟维司群联合用于治疗激素受体 (HR) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者，且在内分泌疗法后病情出现进展。 • 作为单一疗法治疗 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者在转移性环境中接受内分泌治疗和先前化疗后病情出现进展。
作用機制
12.1 作用机制 阿贝西利是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。体外实验表明，持续暴露于阿贝西利可抑制Rb磷酸化并阻断细胞周期从G1期进入S期，从而导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，每日不间断地给予阿贝西利，无论是作为单药还是与抗雌激素联合用药，均可缩小肿瘤体积。
藥理作用
12 临床药理学 12.1 作用机制 阿贝西利是细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 (CDK4 和 CDK6) 的抑制剂。这些激酶在与 D-细胞周期蛋白结合后被激活。在雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 促进视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。体外实验表明，持续暴露于阿贝西利可抑制 Rb 磷酸化并阻断细胞周期从 G1 期进入 S 期，从而导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，每日不间断地给予阿贝西利，无论是作为单药还是与抗雌激素联合使用，均可缩小肿瘤体积。
用法用量
BESIDX 片剂可与食物同服或单独服用。 • 与氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂联合用药时，推荐起始剂量：每日两次，每次150mg。 • 单药治疗时，推荐起始剂量：每日两次，每次200mg。 • 根据个体安全性和耐受性，可能需要中断给药和/或减少剂量。
注意事項
5 警告和注意事项 腹泻：VERZENIO 可引起严重腹泻，并伴有脱水和感染。一旦出现稀便症状，应立即指导患者开始止泻治疗，增加口服液体量，并通知医护人员。(2.2, 5.1) 中性粒细胞减少症：在开始 VERZENIO 治疗前、治疗开始后的前 2 个月每 2 周、之后 2 个月每月以及根据临床需要进行血常规检查。(2.2, 5.2) 间质性肺病 (ILD)/肺炎：已有严重甚至致命的 ILD/肺炎病例报告。应监测提示 ILD/肺炎的临床症状或影像学改变。对于所有 3 级或 4 级 ILD 或肺炎患者，应永久停用 VERZENIO。
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
藥物相互作用
7 药物相互作用 CYP3A抑制剂：避免与酮康唑合用。与其他强效和中效CYP3A抑制剂合用时，应降低VERZENIO的剂量。(2.2, 7.1) CYP3A诱导剂：避免与强效和中效CYP3A诱导剂合用。(7.1) 7.1 其他药物对VERZENIO的影响 CYP3A抑制剂 强效和中效CYP3A4抑制剂可显著增加阿贝西利及其活性代谢物的暴露量，并可能导致毒性增加。酮康唑 避免与酮康唑合用。
不良反應
最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、中性粒细胞减少症、恶心、腹痛、感染、疲劳、贫血、白细胞减少症、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少症。
儲藏資訊
• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 BESIDX。 将 BESIDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
