商品說明
適應症
适用于一线治疗经FDA批准检测确认携带EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的转移性非小细胞肺癌患者。
作用機制
表皮生长因子受体 (EGFR) 在正常细胞和癌细胞表面均有表达，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中的一些 EGFR 激活突变（例如 19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 点突变）已被证实可促进肿瘤细胞生长、抑制细胞凋亡、增加血管生成因子的产生并促进转移。吉非替尼可逆性地抑制野生型和某些 EGFR 激活突变体的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制下游信号通路。
藥理作用
12.1 作用机制 表皮生长因子受体 (EGFR) 表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中的一些 EGFR 激活突变（例如 19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 点突变）已被证实可促进肿瘤细胞生长、抑制细胞凋亡、增加血管生成因子的产生并促进转移过程。吉非替尼可逆性地抑制野生型和某些 EGFR 激活突变体的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制肿瘤的发生发展。
用法用量
2.1 患者选择 根据肿瘤或血浆样本中是否存在 EGFR 19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 突变，选择患者作为转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的一线治疗药物[参见【适应症和用法】(1)，【临床研究】(14)]。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则应尽可能检测肿瘤组织。有关 FDA 批准的 NSCLC EGFR 突变检测方法的信息，请访问： 推荐剂量 吉非替尼片的推荐剂量为每次口服 250 mg，每日一次，餐前或餐后服用均可，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。漏服的剂量不应在下次服药前 12 小时内服用。
注意事項
5.1 间质性肺病 (ILD) 在临床试验中，2462 例接受吉非替尼片剂治疗的患者中，1.3% 发生 ILD 或 ILD 样不良反应（例如肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合征或肺纤维化）；其中 0.7% 为 3 级或以上，3 例死亡。对于任何出现呼吸道症状（例如呼吸困难、咳嗽和发热）加重的患者，应暂停使用吉非替尼片剂，并立即进行 ILD 检查。如果确诊为 ILD，则应永久停用吉非替尼片剂[参见【用法用量】(2.4)、【不良反应】(6.1)]。 5.2 肝毒性 在临床试验中接受吉非替尼片剂治疗的患者中，11.4% 的患者出现丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高，7.9% 的患者出现天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，2.7% 的患者出现胆红素升高。3 级或以上肝毒性
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
藥物相互作用
7.1 影响吉非替尼暴露的药物 CYP3A4 诱导剂 强效 CYP3A4 诱导剂可增加吉非替尼的代谢，降低吉非替尼的血浆浓度。对于正在服用强效 CYP3A4 诱导剂（例如利福平、苯妥英钠或三环类抗抑郁药）的患者，应将吉非替尼片剂的剂量增加至每日 500 mg，并在停用强效诱导剂 7 天后恢复服用吉非替尼片剂，剂量为 250 mg [参见【用法用量】(2.4)、【临床药理学】(12.3)]。 CYP3A4 抑制剂 强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑和伊曲康唑）可降低吉非替尼的代谢，增加吉非替尼的血浆浓度。当吉非替尼片与强效 CYP3A4 抑制剂合用时，应监测不良反应。
不良反應
以下不良反应将在说明书的其他章节中进行更详细的讨论：• 间质性肺病[参见警告和注意事项(5.1)] • 肝毒性[参见警告和注意事项(5.2)] • 胃肠道穿孔[参见警告和注意事项(5.3)] • 严重或持续性腹泻[参见警告和注意事项(5.4)] • 眼部疾病，包括角膜炎[参见警告和注意事项(5.5)] • 大疱性和剥脱性皮肤病[参见警告和注意事项(5.6)] 6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此不能将一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率与另一种药物临床试验中的发生率直接比较，并且可能
儲藏資訊
吉非替尼有250毫克片剂。吉非替尼250毫克片剂为圆形双凸片，棕色薄膜包衣，一面刻有“QL”，另一面无刻痕。吉非替尼片剂的包装规格为：30片/瓶（NDC 50742-366-30）。请在20-25°C（68-77°F）的室温下保存[参见美国药典室温控制标准]。
