商品説明
作用機序
表皮生长因子受体 (EGFR) 在正常细胞和癌细胞表面均有表达，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中的一些 EGFR 激活突变（例如 19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 点突变）已被证实可促进肿瘤细胞生长、抑制细胞凋亡、增加血管生成因子的产生并促进转移。吉非替尼可逆性地抑制野生型和某些 EGFR 激活突变体的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制下游信号通路。
薬理作用
12.1 作用機序 表皮生长因子受体 (EGFR) 表达于正常细胞和癌细胞的细胞表面，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中的一些 EGFR 激活突变（例如 19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 点突变）已被证实可促进肿瘤细胞生长、抑制细胞凋亡、增加血管生成因子的产生并促进转移过程。吉非替尼可逆性地抑制野生型和某些 EGFR 激活突变体的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制肿瘤的发生发展。
用法用量
2.1 患者选择 根据肿瘤或血浆样本中是否存在 EGFR 19 号外显子缺失或 21 号外显子 L858R 突变，选择患者作为转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的一线治疗药物[参见【适应症和用法】(1)，【临床研究】(14)]。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则应尽可能检测肿瘤组织。有关 FDA 批准的 NSCLC EGFR 突变检测方法的信息，请访问： 推荐剂量 吉非替尼片的推荐剂量为每次口服 250 mg，每日一次，餐前或餐后服用均可，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。漏服的剂量不应在下次服药前 12 小时内服用。
注意事項
5.1 间质性肺病 (ILD) 在临床试验中，2462 例接受吉非替尼片剂治疗的患者中，1.3% 发生 ILD 或 ILD 样不良反应（例如肺浸润、肺炎、急性呼吸窘迫综合征或肺纤维化）；其中 0.7% 为 3 级或以上，3 例死亡。对于任何出现呼吸道症状（例如呼吸困难、咳嗽和发热）加重的患者，应暂停使用吉非替尼片剂，并立即进行 ILD 检查。如果确诊为 ILD，则应永久停用吉非替尼片剂[参见【用法用量】(2.4)、【不良反应】(6.1)]。 5.2 肝毒性 在临床试验中接受吉非替尼片剂治疗的患者中，11.4% 的患者出现丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高，7.9% 的患者出现天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，2.7% 的患者出现胆红素升高。3 级或以上肝毒性
薬物相互作用
7.1 影响吉非替尼暴露的药物 CYP3A4 诱导剂 强效 CYP3A4 诱导剂可增加吉非替尼的代谢，降低吉非替尼的血浆浓度。对于正在服用强效 CYP3A4 诱导剂（例如利福平、苯妥英钠或三环类抗抑郁药）的患者，应将吉非替尼片剂的剂量增加至每日 500 mg，并在停用强效诱导剂 7 天后恢复服用吉非替尼片剂，剂量为 250 mg [参见【用法用量】(2.4)、【临床药理学】(12.3)]。 CYP3A4 抑制剂 强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑和伊曲康唑）可降低吉非替尼的代谢，增加吉非替尼的血浆浓度。当吉非替尼片与强效 CYP3A4 抑制剂合用时，应监测不良反应。
