卢修斯 特泊替尼 Tepotinib 在线购买

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商品亮点

特泊替尼(Tepotinib)是一种靶向间充质-上皮转化因子(MET)的处方药,于2020年3月在日本首次获批,2021年2月获美国FDA加速批准,2024年2月转为常规批准,使用需谨遵医嘱。

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规格参数

商品规格
225mg*60片
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

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商品信息

日文名称
特泊替尼
英文名称
Tepotinib
中文名称
特泊替尼
通用名称
Tepotinib

规格参数

商品规格
225mg*60片
制造商
卢修斯制药
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香港

详细说明

适应症状

具有 MET 基因外显子 14 突变阳性且不可切除进展和复发的非小细胞肺癌

作用机制

Tepotinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 根据MET ex14跳跃突变的存在情况选择患者接受TEPMETKO治疗。(2.1, 14) 推荐剂量:每日一次口服450 mg,随餐服用,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.2) 2.1 METex14跳跃突变患者的选择 根据血浆或肿瘤标本中是否存在MET ex14跳跃突变来选择患者接受TEPMETKO治疗。仅建议在无法进行肿瘤活检的患者中检测血浆标本中是否存在MET ex14跳跃突变。如果在血浆标本中未检测到突变,则应重新评估进行肿瘤组织活检的可行性。目前尚无FDA批准的用于检测非小细胞肺癌(NSCLC)中MET ex14跳跃突变以选择TEPMETKO治疗患者的检测方法。

注意事项

5 警告和注意事项 间质性肺病 (ILD)/肺炎:疑似 ILD/肺炎患者应立即停用 TEPMETKO。确诊为任何严重程度的 ILD/肺炎患者应永久停用 TEPMETKO。(2.4, 5.1) 肝毒性:监测肝功能。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。(5.2) 胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

说明书信息

成份

11 说明 替泊替尼是一种激酶抑制剂。口服的替泊替尼片剂(TEPMETKO)由替泊替尼盐酸盐水合物配制而成。替泊替尼盐酸盐水合物的化学名称为3-{1-[(3-{5-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]嘧啶-2-基}苯基)甲基]-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基}苯甲腈盐酸盐水合物。其分子式为C₂₉H₂₈N₆O₂·HCl·H₂O,替泊替尼盐酸盐水合物的分子量为547.05 g/mol,替泊替尼(游离碱)的分子量为492.58 g/mol。其化学结构如下所示:替泊替尼盐酸盐水合物为白色至类白色粉末,pKa值为9.5。

性状

3 剂型和规格 片剂:225 毫克,白色至粉色,椭圆形,双凸薄膜衣片,一面压印“M”,另一面无压印。片剂:225 毫克。(3)

适应症

具有 MET 基因外显子 14 突变阳性且不可切除进展和复发的非小细胞肺癌

规格

225mg*60片

用法用量

2 剂量和给药方法 根据MET ex14跳跃突变的存在情况选择患者接受TEPMETKO治疗。(2.1, 14) 推荐剂量:每日一次口服450 mg,随餐服用,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.2) 2.1 METex14跳跃突变患者的选择 根据血浆或肿瘤标本中是否存在MET ex14跳跃突变来选择患者接受TEPMETKO治疗。仅建议在无法进行肿瘤活检的患者中检测血浆标本中是否存在MET ex14跳跃突变。如果在血浆标本中未检测到突变,则应重新评估进行肿瘤组织活检的可行性。目前尚无FDA批准的用于检测非小细胞肺癌(NSCLC)中MET ex14跳跃突变以选择TEPMETKO治疗患者的检测方法。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事项

5 警告和注意事项 间质性肺病 (ILD)/肺炎:疑似 ILD/肺炎患者应立即停用 TEPMETKO。确诊为任何严重程度的 ILD/肺炎患者应永久停用 TEPMETKO。(2.4, 5.1) 肝毒性:监测肝功能。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。(5.2) 胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果和作用机制[参见临床药理学(12.1)],TEPMETKO在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无TEPMETKO用于孕妇的数据。在器官形成期,对妊娠兔口服替泊替尼,结果显示,即使母体暴露量低于基于450 mg每日临床剂量曲线下面积(AUC)计算的人类暴露量,也会导致畸形(致畸性)和异常(参见数据)。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国,

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

药物过量

如误服、超量使用或怀疑过量,请立即停止继续自行加量,并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 替泊替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括具有外显子14跳跃突变的MET变体。替泊替尼抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性的MET磷酸化以及MET依赖性的下游信号通路。在临床可达到的浓度下,替泊替尼还能抑制褪黑素2受体和咪唑啉1受体。体外实验表明,替泊替尼抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖、非锚定依赖性生长和迁移。在植入MET致癌激活(包括MET外显子14跳跃突变)的肿瘤细胞系的小鼠中,替泊替尼抑制肿瘤生长,导致MET磷酸化的持续抑制,并且在一个模型中减少了转移灶的形成。

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 尚未对替泊替尼进行致癌性研究。替泊替尼及其主要循环代谢物在体外细菌回复突变(Ames)试验或小鼠淋巴瘤试验中均未显示致突变性。在体内,替泊替尼在大鼠微核试验中未显示遗传毒性。尚未进行替泊替尼的生殖毒性研究。在犬的重复给药毒性研究中,未观察到雄性或雌性生殖器官的形态学改变。

临床试验

14 项临床研究 TEPMETKO 的疗效在一项单臂、开放标签、多中心、非随机、多队列研究(VISION,NCT02864992)中进行了评估。符合条件的患者需患有晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),且携带 MET ex14 跳跃突变,表皮生长因子受体 (EGFR) 为野生型,间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 为阴性,至少有一个根据实体瘤疗效评价标准 (RECIST) 1.1 版定义的可测量病灶,以及美国东部肿瘤协作组 (ECOG) 体能状态评分为 0 至 1 分。有症状的中枢神经系统转移、临床上显著的未控制心脏疾病或接受过任何 MET 或肝细胞生长因子 (HGF) 抑制剂治疗的患者不符合入组条件。MET ex14 跳跃突变的鉴定采用前瞻性方法,由中心实验室进行。

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商品说明

适应症状

具有 MET 基因外显子 14 突变阳性且不可切除进展和复发的非小细胞肺癌

作用机制

Tepotinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 根据MET ex14跳跃突变的存在情况选择患者接受TEPMETKO治疗。(2.1, 14) 推荐剂量:每日一次口服450 mg,随餐服用,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.2) 2.1 METex14跳跃突变患者的选择 根据血浆或肿瘤标本中是否存在MET ex14跳跃突变来选择患者接受TEPMETKO治疗。仅建议在无法进行肿瘤活检的患者中检测血浆标本中是否存在MET ex14跳跃突变。如果在血浆标本中未检测到突变,则应重新评估进行肿瘤组织活检的可行性。目前尚无FDA批准的用于检测非小细胞肺癌(NSCLC)中MET ex14跳跃突变以选择TEPMETKO治疗患者的检测方法。

注意事项

5 警告和注意事项 间质性肺病 (ILD)/肺炎:疑似 ILD/肺炎患者应立即停用 TEPMETKO。确诊为任何严重程度的 ILD/肺炎患者应永久停用 TEPMETKO。(2.4, 5.1) 肝毒性:监测肝功能。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。(5.2) 胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。