ノバルティスの主力肺がん治療薬「カルマチニブ」が新たな適応症で承認を取得 — 新薬情報データベース

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この記事の太字の青いテキストをクリックすると、新薬情報データベースにアクセスして、記事で言及されている薬剤、機関、ターゲット、適応症の最新の研究開発の進捗状況を無料で確認できます。9月11日、ノバルティスは、待望の抗腫瘍薬カルマチニブが中国で新たな適応症の承認を無事取得したと発表しました。この承認は、間葉上皮形質転換因子（MET）エクソン14スキッピング変異を有する局所進行性または転移性の非小細胞肺癌（NSCLC）の成人患者の治療に関するもので、肺癌治療の分野における大きなブレークスルーとなります。

中国では、肺がんの罹患率が極めて高く、がん関連死の主要因となっています。2022年の統計によると、中国では新たに106万6千人の肺がん患者が診断され、これは全悪性腫瘍の22.0%を占めています。また、肺がんは全がん死亡の28.5%を占めています。肺がんの種類別に見ると、非小細胞肺がんが症例の80%から85%を占めており、これには複数のドライバー遺伝子変異を有するものも含まれます。

METex14スキッピング変異は、これらの変異の中でも特に重要な要因の一つと考えられています。METex14の変異は、c-Cblチロシン結合部位の消失を引き起こし、プロテアソームを介したMETタンパク質の分解を抑制します。この変化により、下流のシグナル伝達経路が持続的に活性化され、腫瘍細胞の遊走、増殖、浸潤能力が増強されます。

カルマチニブは、高選択性で経口投与可能な特異的MET受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、METおよびその下流シグナル伝達タンパク質のリン酸化を効果的に阻害します。これらの作用機序により、カルマチニブは腫瘍細胞の増殖と遊走を効果的に抑制し、アポトーシスを促進することで、顕著な抗腫瘍活性を示します。

ノバルティスの主力製品の一つであるカルマチニブは、2024年に中国国家食品薬品監督管理局（CFDA）により、METex14スキッピング変異に関連する局所進行性または転移性非小細胞肺がん（NSCLC）で、全身療法を受けていない成人患者への使用が承認されました。この新たな適応症の承認は、間違いなくこの薬剤の適用患者層を拡大し、より多くの患者に希望をもたらすでしょう。