[Học viện Medox] Nâng cấp hướng dẫn CSCO: Dabrafenib kết hợp với Trametinib trở thành khuyến nghị điều trị hàng đầu loại I cho bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển có đột biến BRAF – ByDrug

Trametinib là chất ức chế thuận nghịch của kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào hoạt hóa bởi chất kích thích phân bào 1 (MEK1) và MEK2. Nó ức chế sự tăng sinh và di căn của tế bào ung thư bằng cách ức chế hoạt động của protein MEK và ngăn chặn con đường truyền tín hiệu MAPK.

Dabrafenib là một chất ức chế BRAF, có tác dụng đặc hiệu ngăn chặn hoạt động của protein BRAF, từ đó ức chế sự phát triển và tồn tại của tế bào khối u.

Dabrafenib là thuốc điều trị ung thư ức chế BRAF, có dạng mesylate. Vào ngày 29 tháng 5 năm 2013, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã đồng thời phê duyệt đơn xin cấp phép lưu hành của dabrafenib và trametinib. Dabrafenib được phê duyệt để điều trị u hắc tố không thể phẫu thuật (khối u không thể cắt bỏ bằng phẫu thuật) và u hắc tố di căn (khối u đã lan sang các cơ quan khác) mang đột biến BRAF V6, nhưng không được phê duyệt để điều trị u hắc tố BRAF kiểu hoang dã. Trametinib được sử dụng để điều trị BRAF V6 hoặc V600...

Trametinib là một chất ức chế MEK có hoạt tính chống ung thư, ức chế MEK1 và MEK2. Thuốc này đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt lưu hành vào năm 2013. Các bất thường trong chuỗi tín hiệu Ras/Raf/MEK/ERK có liên quan chặt chẽ đến khối u. Ví dụ, đột biến ở BRAFV600 dẫn đến sự hoạt hóa liên tục của con đường này. Trametinib chủ yếu ảnh hưởng đến con đường tín hiệu MAPK bằng cách tác động lên protein MEK, do đó ức chế sự tăng sinh tế bào.