託法替尼錠 TOFADX Tofacitinib

託法替尼錠 TOFADX Tofacitinib

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商品亮點

托法替尼（tofacitinib）是一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

服務保障

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規格參數

商品規格
5mg*60片
製造商
Bigbear Pharmaceutical Laos
寄送方式
老挝
SKU： 不提供 分類: 標籤: , , , , , 品牌：

商品資訊

英文名稱
Tofacitinib
中文名稱
托法替尼片 产品名称：TOFADX
通用名稱
TOFADX

規格參數

商品規格
5mg*60片
製造商
Bigbear Pharmaceutical Laos
寄送方式
老挝

詳細說明

適應症

TOFADX是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。适用于： 1、类风湿关节炎：TOFADX适用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。它可以作为单一疗法或与甲氨蝶呤或其他非生物性疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联合使用。 使用限制：不建议将TOFADX与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 2、银屑病关节炎：TOFADX适用于治疗对甲氨蝶呤或其他改善疾病的抗风湿药物（DMARDs）反应不足或不耐受的成年活动性银屑病关节炎患者。 使用限制：不建议将TOFADX与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 3、溃疡性结肠炎：TOFADX适用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成年患者。 使用限制：不建议将TOFADX与UC的生物疗法或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。

作用機制

12.1 作用机制 托法替尼是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。JAK 是细胞内酶，能够传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号，从而影响造血和免疫细胞功能等细胞过程。在该信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)，STAT 进而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替尼通过抑制 JAK 来调节该信号通路，从而阻止 STAT 的磷酸化和激活。JAK 酶通过 JAK 配对（例如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 托法替尼是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。JAK 是细胞内酶，能够传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号，从而影响造血和免疫细胞功能等细胞过程。在该信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)，STAT 进而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替尼通过抑制 JAK 来调节该信号通路，从而阻止 STAT 的磷酸化和激活。JAK 酶通过 JAK 配对（例如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。

用法用量

2 剂量和给药方法 治疗开始前建议的评估和免疫接种 在开始服用托法替尼缓释片之前，应考虑进行活动性结核病和潜伏性结核病评估、病毒性肝炎筛查、全血细胞计数以及更新免疫接种。如果绝对淋巴细胞计数低于正常值，则应避免开始服用托法替尼缓释片。

注意事項

5 警告和注意事项 严重感染：在患有活动性严重感染（包括局部感染）期间，应避免使用托法替尼缓释片。(5.1) 胃肠道穿孔：对于出现新发腹部症状且有胃肠道穿孔高风险的患者，应立即进行评估。(5.6) 实验室监测：建议进行实验室监测，因为淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质可能发生变化。(5.8) 疫苗接种：避免在服用托法替尼缓释片的同时接种活疫苗。(5.9) 5.1 严重感染 服用托法替尼缓释片可能发生严重甚至致命的感染。已有报道称，接受托法替尼治疗的患者发生由细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体引起的严重甚至致命的感染。托法替尼治疗中最常见的严重感染包括肺炎、尿路感染等。

禁忌

4. 禁忌症 无。无（4）

藥物相互作用

7 药物相互作用 表 7 列出了与托法替尼缓释片同时使用时具有临床意义的药物相互作用，以及预防或处理这些相互作用的说明。表 7：托法替尼缓释片与其他药物合用时可能产生的具有临床意义的相互作用 强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑） 临床影响 托法替尼暴露量增加 干预措施 建议调整托法替尼缓释片的剂量 [参见【用法用量】(2)，临床药理学，图 3 (12.3)] 中效 CYP3A4 抑制剂与强效 CYP2C19 抑制剂（例如氟康唑）合用 临床影响 托法替尼暴露量增加 干预措施 建议调整托法替尼缓释片的剂量 [参见【用法用量】(2)，临床药理学，图 3 (12.3)]

不良反應

最常见的不良反应是： •类风湿性和银屑病关节炎：在类风湿性关节炎对照临床试验的前3个月内报告，在接受TOFADX单药治疗或与DMARDs联合治疗的患者中，≥2%的患者出现：上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和头痛。 •溃疡性结肠炎：在诱导或维持临床试验中，接受5 mg或10 mg TOFADX每日两次治疗的患者中，有≥5%报告为溃疡性结肠炎，比接受安慰剂治疗的患者高出≥1%：鼻咽炎、胆固醇水平升高、头痛、上呼吸道感染、血液肌酸磷酸激酶升高、皮疹、腹泻和带状疱疹。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 TOFADX。 将 TOFADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 说明 托法替尼缓释片由托法替尼柠檬酸盐配制而成，托法替尼是一种JAK抑制剂。托法替尼柠檬酸盐为白色至类白色粉末，化学名称为：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈，2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸酯 (1:1)。托法替尼柠檬酸盐在水中的溶解度为2.9 mg/mL。托法替尼柠檬酸盐的分子量为504.5道尔顿（或以托法替尼游离碱形式存在时为312.4道尔顿），分子式为C16H20N6O•C6H8O7。托法替尼柠檬酸盐的化学结构为：托法替尼缓释片为口服制剂，规格为：11 毫克粉红色椭圆形缓释薄膜衣片，一面刻有“TF”，另一面空白。

性狀

3 剂型和规格 托法替尼缓释片：11​​ 毫克托法替尼：粉红色、椭圆形、薄膜包衣缓释片，一面刻有“TF”，另一面空白。托法替尼缓释片：11​​ 毫克托法替尼 ( 3 )

適應症

TOFADX是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。适用于： 1、类风湿关节炎：TOFADX适用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。它可以作为单一疗法或与甲氨蝶呤或其他非生物性疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联合使用。 使用限制：不建议将TOFADX与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 2、银屑病关节炎：TOFADX适用于治疗对甲氨蝶呤或其他改善疾病的抗风湿药物（DMARDs）反应不足或不耐受的成年活动性银屑病关节炎患者。 使用限制：不建议将TOFADX与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 3、溃疡性结肠炎：TOFADX适用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成年患者。 使用限制：不建议将TOFADX与UC的生物疗法或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。

規格

5mg*60片

用法用量

2 剂量和给药方法 治疗开始前建议的评估和免疫接种 在开始服用托法替尼缓释片之前，应考虑进行活动性结核病和潜伏性结核病评估、病毒性肝炎筛查、全血细胞计数以及更新免疫接种。如果绝对淋巴细胞计数低于正常值，则应避免开始服用托法替尼缓释片。

不良反應

最常见的不良反应是： •类风湿性和银屑病关节炎：在类风湿性关节炎对照临床试验的前3个月内报告，在接受TOFADX单药治疗或与DMARDs联合治疗的患者中，≥2%的患者出现：上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和头痛。 •溃疡性结肠炎：在诱导或维持临床试验中，接受5 mg或10 mg TOFADX每日两次治疗的患者中，有≥5%报告为溃疡性结肠炎，比接受安慰剂治疗的患者高出≥1%：鼻咽炎、胆固醇水平升高、头痛、上呼吸道感染、血液肌酸磷酸激酶升高、皮疹、腹泻和带状疱疹。

禁忌

4. 禁忌症 无。无（4）

注意事項

5 警告和注意事项 严重感染：在患有活动性严重感染（包括局部感染）期间，应避免使用托法替尼缓释片。(5.1) 胃肠道穿孔：对于出现新发腹部症状且有胃肠道穿孔高风险的患者，应立即进行评估。(5.6) 实验室监测：建议进行实验室监测，因为淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质可能发生变化。(5.8) 疫苗接种：避免在服用托法替尼缓释片的同时接种活疫苗。(5.9) 5.1 严重感染 服用托法替尼缓释片可能发生严重甚至致命的感染。已有报道称，接受托法替尼治疗的患者发生由细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体引起的严重甚至致命的感染。托法替尼治疗中最常见的严重感染包括肺炎、尿路感染等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 目前来自妊娠暴露登记研究（纳入暴露于托法替尼的孕妇）、药物警戒和已发表文献的数据不足以得出关于托法替尼缓释片与重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局相关的药物风险结论。妊娠期间使用类风湿关节炎（RA）会对母体和胎儿造成风险（参见临床注意事项）。在动物生殖研究中，当妊娠大鼠和兔子在器官形成期分别接受相当于最大推荐剂量（10 mg，每日两次）73倍和6.3倍的托法替尼治疗时，观察到胎儿毒性和致畸作用。此外，在一项大鼠围产期和产后研究中，托法替尼导致活仔数、产后存活率和幼鼠体重下降。

藥物相互作用

7 药物相互作用 表 7 列出了与托法替尼缓释片同时使用时具有临床意义的药物相互作用，以及预防或处理这些相互作用的说明。表 7：托法替尼缓释片与其他药物合用时可能产生的具有临床意义的相互作用 强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑） 临床影响 托法替尼暴露量增加 干预措施 建议调整托法替尼缓释片的剂量 [参见【用法用量】(2)，临床药理学，图 3 (12.3)] 中效 CYP3A4 抑制剂与强效 CYP2C19 抑制剂（例如氟康唑）合用 临床影响 托法替尼暴露量增加 干预措施 建议调整托法替尼缓释片的剂量 [参见【用法用量】(2)，临床药理学，图 3 (12.3)]

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

10. 过量服用 托法替尼缓释片过量服用尚无特效解毒剂。若发生过量服用，建议密切监测患者的不良反应体征和症状。一项针对接受血液透析的终末期肾病 (ESRD) 患者的研究显示，血液透析期间血浆托法替尼浓度下降更快，透析器效率（以透析器清除率/进入透析器的血流量计算）较高[平均值 (标准差) = 0.73 (0.15)]。然而，由于托法替尼存在显著的非肾脏清除途径，血液透析清除的总比例较小，因此限制了血液透析在治疗托法替尼过量服用方面的价值。考虑联系

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 托法替尼是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。JAK 是细胞内酶，能够传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号，从而影响造血和免疫细胞功能等细胞过程。在该信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)，STAT 进而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替尼通过抑制 JAK 来调节该信号通路，从而阻止 STAT 的磷酸化和激活。JAK 酶通过 JAK 配对（例如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 在一项为期 39 周的猴子毒理学研究中，托法替尼的暴露水平约为推荐剂量（每日两次，每次 5 mg）的 6 倍，以及约为推荐剂量（每日两次，每次 10 mg）的 3 倍（以口服剂量 5 mg/kg 每日两次的 AUC 为基础），均可诱发淋巴瘤。在该研究中，暴露水平为推荐剂量（每日两次，每次 5 mg）的 1 倍，以及约为推荐剂量（每日两次，每次 10 mg）的 0.5 倍（以口服剂量 1 mg/kg 每日两次的 AUC 为基础）时，未观察到淋巴瘤。托法替尼的致癌性已通过 6 个月的 rasH2 转基因小鼠致癌性研究和 2 年的大鼠致癌性研究进行了评估。托法替尼的暴露水平约为推荐剂量（每日两次，每次 5 毫克）的 34 倍，约为推荐剂量（每日两次，每次 10 毫克）的 17 倍（基于 AUC）。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 临床研究 类风湿性关节炎 XELJANZ 片剂（在本说明书小节中简称“XELJANZ”）的类风湿性关节炎 (RA) 临床开发项目包括六项针对中重度活动性 RA 成人患者的随机对照试验。试验设计 研究 RA-I (NCT00814307) 是一项为期 6 个月的单药治疗试验，共纳入 610 例对 DMARD（非生物制剂或生物制剂）疗效不佳的中重度活动性 RA 患者，这些患者在原有 DMARD 的基础上加用托法替尼 5 mg 或 10 mg，每日两次，或安慰剂。在第 3 个月访视时，所有随机分配至安慰剂组的患者以盲法转为预先设定的托法替尼 5 mg 或 10 mg，每日两次治疗。第 3 个月的主要终点是达到 ACR20 缓解的患者比例以及健康评估问卷 (HAQ) 的变化。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 TOFADX。 将 TOFADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

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商品說明

適應症

TOFADX是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。适用于： 1、类风湿关节炎：TOFADX适用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。它可以作为单一疗法或与甲氨蝶呤或其他非生物性疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联合使用。 使用限制：不建议将TOFADX与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 2、银屑病关节炎：TOFADX适用于治疗对甲氨蝶呤或其他改善疾病的抗风湿药物（DMARDs）反应不足或不耐受的成年活动性银屑病关节炎患者。 使用限制：不建议将TOFADX与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 3、溃疡性结肠炎：TOFADX适用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成年患者。 使用限制：不建议将TOFADX与UC的生物疗法或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。

作用機制

12.1 作用机制 托法替尼是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。JAK 是细胞内酶，能够传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号，从而影响造血和免疫细胞功能等细胞过程。在该信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)，STAT 进而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替尼通过抑制 JAK 来调节该信号通路，从而阻止 STAT 的磷酸化和激活。JAK 酶通过 JAK 配对（例如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 托法替尼是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。JAK 是细胞内酶，能够传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号，从而影响造血和免疫细胞功能等细胞过程。在该信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)，STAT 进而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替尼通过抑制 JAK 来调节该信号通路，从而阻止 STAT 的磷酸化和激活。JAK 酶通过 JAK 配对（例如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。

用法用量

2 剂量和给药方法 治疗开始前建议的评估和免疫接种 在开始服用托法替尼缓释片之前，应考虑进行活动性结核病和潜伏性结核病评估、病毒性肝炎筛查、全血细胞计数以及更新免疫接种。如果绝对淋巴细胞计数低于正常值，则应避免开始服用托法替尼缓释片。

注意事項

5 警告和注意事项 严重感染：在患有活动性严重感染（包括局部感染）期间，应避免使用托法替尼缓释片。(5.1) 胃肠道穿孔：对于出现新发腹部症状且有胃肠道穿孔高风险的患者，应立即进行评估。(5.6) 实验室监测：建议进行实验室监测，因为淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质可能发生变化。(5.8) 疫苗接种：避免在服用托法替尼缓释片的同时接种活疫苗。(5.9) 5.1 严重感染 服用托法替尼缓释片可能发生严重甚至致命的感染。已有报道称，接受托法替尼治疗的患者发生由细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体引起的严重甚至致命的感染。托法替尼治疗中最常见的严重感染包括肺炎、尿路感染等。

禁忌

4. 禁忌症 无。无（4）

藥物相互作用

7 药物相互作用 表 7 列出了与托法替尼缓释片同时使用时具有临床意义的药物相互作用，以及预防或处理这些相互作用的说明。表 7：托法替尼缓释片与其他药物合用时可能产生的具有临床意义的相互作用 强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑） 临床影响 托法替尼暴露量增加 干预措施 建议调整托法替尼缓释片的剂量 [参见【用法用量】(2)，临床药理学，图 3 (12.3)] 中效 CYP3A4 抑制剂与强效 CYP2C19 抑制剂（例如氟康唑）合用 临床影响 托法替尼暴露量增加 干预措施 建议调整托法替尼缓释片的剂量 [参见【用法用量】(2)，临床药理学，图 3 (12.3)]

不良反應

最常见的不良反应是： •类风湿性和银屑病关节炎：在类风湿性关节炎对照临床试验的前3个月内报告，在接受TOFADX单药治疗或与DMARDs联合治疗的患者中，≥2%的患者出现：上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和头痛。 •溃疡性结肠炎：在诱导或维持临床试验中，接受5 mg或10 mg TOFADX每日两次治疗的患者中，有≥5%报告为溃疡性结肠炎，比接受安慰剂治疗的患者高出≥1%：鼻咽炎、胆固醇水平升高、头痛、上呼吸道感染、血液肌酸磷酸激酶升高、皮疹、腹泻和带状疱疹。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 TOFADX。 将 TOFADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

5mg*60片