商品說明
適應症
适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
作用機制
12.1 作用机制 奥拉帕尼是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞功能，例如DNA转录和DNA修复。体外研究表明，奥拉帕尼能够抑制特定肿瘤细胞系的生长，并能降低人源癌症小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，无论作为单药治疗还是在铂类化疗后使用，均能达到此效果。在BRCA1/2、ATM或其他参与DNA损伤同源重组修复（HRR）的基因缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中，奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性均有所增强，且与铂类药物的疗效相关。体外研究表明，奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能与PARP1、PARP2和PARP3的抑制有关。
藥理作用
12 临床药理学 12.1 作用机制 奥拉帕尼是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞功能，例如DNA转录和DNA修复。体外研究表明，奥拉帕尼可抑制特定肿瘤细胞系的生长，并可降低人源癌症小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，无论作为单药治疗还是在铂类化疗后使用。在BRCA1/2、ATM或其他参与DNA损伤同源重组修复（HRR）的基因缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中，奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增强，且与铂类药物的疗效相关。体外研究表明，奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DN的生成增加。
用法用量
2 剂量和用法 • 推荐剂量为每次口服 300 mg，每日两次，餐前或餐后服用均可。有关推荐疗程，请参阅完整处方信息。(2.2) • 接受 Lynparza 治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者应同时接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物治疗，或已行双侧睾丸切除术。(2.2) • 对于中度肾功能损害（肌酐清除率 31-50 mL/min），Lynparza 的剂量应减至每次口服 200 mg，每日两次。(2.5) 2.1 患者选择 FDA 批准的用于检测基因突变的检测方法信息可在 获取。根据适应症、生物标志物和样本类型（表 1），选择患者接受 Lynparza 治疗，判断是否存在有害或疑似有害的 HRR 基因突变（包括 BRCA 突变）或基因组不稳定性。
注意事項
1.骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕利患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证 MDS/AML终止。 2.肺炎：暴露于奥拉帕利患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。 3.胚胎-胎儿毒性：奥拉帕利可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
藥物相互作用
7 药物相互作用 • 强效或中效 CYP3A 抑制剂：避免合用。如果无法避免合用，则应降低 Lynparza 的剂量。(2.4, 7.2, 12.3) • 强效或中效 CYP3A 诱导剂：避免合用。(7.2, 12.3) 7.1 与抗癌药物合用 Lynparza 与其他骨髓抑制性抗癌药物（包括 DNA 损伤剂）的临床研究表明，骨髓抑制毒性会增强并延长。7.2 其他药物对 Lynparza 的影响 强效和中效 CYP3A 抑制剂 合用 CYP3A 抑制剂可增加奥拉帕尼的浓度，从而可能增加不良反应的风险[参见临床药理学 (12.3)]。
不良反應
1、在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是： 1）贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，腹泻 2）味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI 3）咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适 2、最常见实验室异常(≥25%)是： 肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。
儲藏資訊
• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 OLADX。 将 SODADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
