Edição especial da FDA D.I.S.C.O.: Aprovações da FDA para Augtyro (repotrectinibe) para tumores sólidos com fusão do gene NTRK e Krazati (adagrasibe) para câncer colorretal com mutação KRAS G12C.

أداغراسيب هو مثبط فموي عالي التخصص والفعالية لبروتين KRAS G12C، مُحسَّن لتثبيط الهدف لفترة طويلة. قد تكون هذه الخاصية مهمة لعلاج السرطانات التي تحمل طفرات KRAS G12C، حيث يتجدد بروتين KRAS G12C كل 24-48 ساعة. يتميز أداغراسيب بنصف عمر طويل يصل إلى 24 ساعة وتوزيع واسع في الأنسجة، كما أنه قادر على عبور الحاجز الدموي الدماغي، مما يُساعد على تعظيم فعالية الدواء. أداغراسيب مُعتمد من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج سرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) وسرطان القولون والمستقيم اللذين يحملان طفرات KRAS G12C، واللذين سبق علاجهما.

في عام 2022، حصل دواء أداجراكسيبو، وهو دواء يُصرف بوصفة طبية ويستهدف طفرة KRAS G12C، على موافقة سريعة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. يجب على المرضى اتباع تعليمات الطبيب بدقة.

ريبوتريكتينيب هو مثبط من الجيل التالي لكيناز التيروزين يستهدف عوامل ROS1 وNTRK المسببة للأورام. غالبًا ما يُصاب مرضى الأورام الصلبة (بما في ذلك سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة) الذين يحملون طفرات اندماج جينية في ROS1 وNTRK بطفرات مقاومة بعد تلقيهم العلاجات الموجهة المعتمدة حاليًا. تحد هذه الطفرات من ارتباط الأدوية بأهدافها، مما يؤدي في النهاية إلى تفاقم الورم.

ريبريتينيب دواء يُصرف بوصفة طبية، يستهدف بروتينات ROS1 وNTRK1/2/3. تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في نوفمبر 2023 لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة المتقدم موضعياً أو المنتشر، والذين يحملون طفرة ROS1. وفي 13 يونيو 2024، وافقت عليه إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج الأورام الصلبة المتقدمة موضعياً أو المنتشرة، والذين يحملون طفرة NTRK. يجب استخدامه بدقة وفقاً لتعليمات الطبيب.