Edição especial da FDA D.I.S.C.O.: Aprovações da FDA para Augtyro (repotrectinibe) para tumores sólidos com fusão do gene NTRK e Krazati (adagrasibe) para câncer colorretal com mutação KRAS G12C.

O adagrasib é um inibidor oral altamente específico e potente da proteína KRAS G12C, otimizado para inibição duradoura do alvo. Essa característica pode ser importante para o tratamento de cânceres com mutações no gene KRAS G12C, visto que a proteína KRAS G12C se regenera a cada 24-48 horas. O adagrasib possui uma longa meia-vida de 24 horas e ampla distribuição tecidual, podendo atravessar a barreira hematoencefálica, o que contribui para maximizar a eficácia do medicamento. O adagrasib é aprovado pelo FDA para o tratamento de câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) e câncer colorretal previamente tratados, que apresentem mutações no gene KRAS G12C.

Em 2022, o adagraxibu, um medicamento de prescrição que tem como alvo a mutação KRAS G12C, recebeu aprovação acelerada da FDA nos Estados Unidos. Os pacientes devem seguir rigorosamente as instruções do seu médico.

Repotrectinibe é um inibidor de tirosina quinase de nova geração que tem como alvo os fatores oncogênicos ROS1 e NTRK. Pacientes com tumores sólidos (incluindo câncer de pulmão de não pequenas células) portadores de fusões dos genes ROS1 e NTRK frequentemente desenvolvem mutações de resistência após receberem terapias-alvo atualmente aprovadas. Essas mutações limitam a ligação dos fármacos aos seus alvos, levando, em última instância, à progressão tumoral.

O ripretinibe é um medicamento de prescrição que tem como alvo as proteínas ROS1 e NTRK1/2/3. Foi aprovado nos Estados Unidos em novembro de 2023 para o tratamento de pacientes adultos com câncer de pulmão de não pequenas células localmente avançado ou metastático com expressão positiva para ROS1. Em 13 de junho de 2024, foi aprovado pelo FDA para o tratamento de tumores sólidos localmente avançados ou metastáticos com expressão positiva para NTRK. Deve ser utilizado em estrita conformidade com as instruções médicas.