FDA D.I.S.C.O. Burst Edition: FDA approvals of Augtyro (repotrectinib) for NTRK gene fusion-positive solid tumors and Krazati (adagrasib) for KRAS G12C-mutated colorectal cancer

Adagrasib adalah inhibitor KRAS G12C oral yang sangat spesifik dan poten, dioptimalkan untuk penghambatan target yang tahan lama. Karakteristik ini mungkin penting untuk pengobatan kanker dengan mutasi KRAS G12C, karena protein KRAS G12C beregenerasi setiap 24-48 jam. Adagrasib memiliki waktu paruh yang panjang yaitu 24 jam dan distribusi jaringan yang luas, serta dapat menembus sawar darah-otak, sehingga membantu memaksimalkan efektivitas obat. Adagrasib disetujui oleh FDA untuk pengobatan kanker paru-paru non-sel kecil (NSCLC) dan kanker kolorektal yang sebelumnya telah diobati dan mengandung mutasi KRAS G12C...

Pada tahun 2022, adagraxibu, obat resep yang menargetkan KRAS G12C, menerima persetujuan jalur cepat dari FDA di Amerika Serikat. Pasien harus benar-benar mengikuti instruksi dokter mereka.

Repotrectinib adalah inhibitor tirosin kinase generasi berikutnya yang menargetkan faktor onkogenik ROS1 dan NTRK. Pasien dengan tumor padat (termasuk NSCLC) yang membawa fusi gen ROS1 dan NTRK sering mengembangkan mutasi resistensi setelah menerima terapi target yang saat ini disetujui. Mutasi ini membatasi pengikatan obat ke targetnya, yang pada akhirnya menyebabkan perkembangan tumor.

Ripretinib adalah obat resep yang menargetkan ROS1 dan NTRK1/2/3. Obat ini disetujui di Amerika Serikat pada November 2023 untuk pengobatan pasien dewasa dengan kanker paru-paru non-sel kecil stadium lanjut lokal atau metastatik yang positif ROS1. Pada 13 Juni 2024, obat ini disetujui oleh FDA untuk pengobatan tumor padat stadium lanjut lokal atau metastatik yang positif NTRK. Obat ini harus digunakan sesuai dengan petunjuk dokter.