ルシウス・リトレシチニブ – オンラインで購入

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利特昔替尼(Ritlecitinib)是一种靶向JAK3激酶与TEC激酶的处方药,于2023年6月23日获得美国FDA批准上市。

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仕様情報

規格
50mg*28粒
メーカー
Lucius Pharmaceuticals
配送
香港

在庫10000個

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商品情報

日本語名
利特昔替尼
英語名
Ritlecitinib
中国語名
利特昔替尼
一般名
Ritlecitinib

仕様情報

規格
50mg*28粒
メーカー
Lucius Pharmaceuticals
配送
香港

詳細説明

作用機序

利特福洛(LITFULO)是一种激酶抑制剂。利特福洛通过阻断腺苷三磷酸(ATP)结合位点,不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族。在细胞水平上,利特福洛抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外,利特福洛还抑制TEC激酶家族成员依赖的免疫受体信号传导。

薬理作用

12.1 作用機序 利特福洛(LITFULO)是一种激酶抑制剂。利特福洛通过阻断腺苷三磷酸(ATP)结合位点,不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌酪氨酸激酶(TEC)激酶家族。在细胞水平上,利特福洛抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外,利特福洛还抑制TEC激酶家族成员依赖的免疫受体信号传导。

用法用量

2.1 开始治疗前推荐的评估和免疫接种 在开始使用 LITFULO 治疗前,应进行以下评估: • 结核病 (TB) 感染评估:不建议活动性结核病患者开始使用 LITFULO 治疗。对于潜伏性结核病患者或潜伏性结核病检测结果为阴性但结核病风险较高的患者,应在开始使用 LITFULO 治疗前开始潜伏性结核病预防性治疗[参见警告和注意事項 (5.1)]。 • 根据临床指南进行病毒性肝炎筛查:不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者开始使用 LITFULO 治疗[参见警告和注意事項 (5.1)]。 • 绝对淋巴细胞计数 (ALC) 低于正常值的患者不应开始使用 LITFULO 治疗。

薬物相互作用

7.1 利妥昔单抗对其他药物的影响 表3列出了影响其他药物的具有临床意义的药物相互作用。表3. 影响其他药物的具有临床意义的相互作用 CYP3A底物,浓度微小变化即可导致严重不良反应 临床影响 利妥昔单抗是一种CYP3A抑制剂。与利妥昔单抗合用会增加CYP3A底物的AUC和Cmax[参见临床药理学(12.3)],这可能会增加这些底物发生不良反应的风险。

保管方法

LITFULO胶囊采用儿童安全包装的白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶,瓶盖为聚丙烯(PP)材质,并带有铝箔热感应密封内衬。瓶内装有1克干燥剂,干燥剂装在高密度聚乙烯(HDPE)罐中。请勿食用干燥剂。

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用法用量

2.1 开始治疗前推荐的评估和免疫接种 在开始使用 LITFULO 治疗前,应进行以下评估: • 结核病 (TB) 感染评估:不建议活动性结核病患者开始使用 LITFULO 治疗。对于潜伏性结核病患者或潜伏性结核病检测结果为阴性但结核病风险较高的患者,应在开始使用 LITFULO 治疗前开始潜伏性结核病预防性治疗[参见警告和注意事項 (5.1)]。 • 根据临床指南进行病毒性肝炎筛查:不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者开始使用 LITFULO 治疗[参见警告和注意事項 (5.1)]。 • 绝对淋巴细胞计数 (ALC) 低于正常值的患者不应开始使用 LITFULO 治疗。

Use in Pregnancy and Lactation

8.1 妊娠 妊娠暴露登记 如果患者在接受 LITFULO 治疗期间怀孕,医疗保健提供者应致电 1-877-390-2940 报告 LITFULO 暴露情况。风险概述 目前尚无足够数据表明 LITFULO 在孕妇中的临床试验中与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。在动物生殖研究中,在器官形成期,对妊娠大鼠和兔子口服利特西替尼,分别在最大推荐人剂量 (MRHD) 的 49 倍和 55 倍暴露量下,根据曲线下面积 (AUC) 比较,导致胎儿毒性和胎儿畸形(参见动物数据)。对于目标人群,重大出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有妊娠都存在出生缺陷、流产或其他不良结局的风险。

薬物相互作用

7.1 利妥昔单抗对其他药物的影响 表3列出了影响其他药物的具有临床意义的药物相互作用。表3. 影响其他药物的具有临床意义的相互作用 CYP3A底物,浓度微小变化即可导致严重不良反应 临床影响 利妥昔单抗是一种CYP3A抑制剂。与利妥昔单抗合用会增加CYP3A底物的AUC和Cmax[参见临床药理学(12.3)],这可能会增加这些底物发生不良反应的风险。

Drug Abuse and Dependence

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

Clinical Pharmacology

12 临床药理学 12.1 作用機序 利特福洛是一种激酶抑制剂。利特福洛通过阻断腺苷三磷酸 (ATP) 结合位点,不可逆地抑制 Janus 激酶 3 (JAK3) 和肝细胞癌酪氨酸激酶 (TEC) 激酶家族。在细胞水平上,利特福洛抑制由 JAK3 依赖性受体介导的细胞因子诱导的 STAT 磷酸化。此外,利特福洛还抑制依赖于 TEC 激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚抑制特定 JAK 或 TEC 家族酶与治疗效果之间的相关性。

Pharmacology and Toxicology

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 在一项为期2年的大鼠致癌性研究中,利特西替尼在100 mg/kg/天的剂量下(基于AUC比较,剂量为最大推荐人用量的29倍)增加了雌性大鼠胸腺瘤良恶性混合型以及雄性大鼠甲状腺滤泡腺瘤和滤泡腺瘤/癌混合型的发生率。在剂量高达30 mg/kg/天(基于AUC比较,剂量为最大推荐人用量的6.3倍)时,未观察到与利特西替尼相关的肿瘤。在一项为期6个月的Tg.rasH2小鼠致癌性研究中,剂量高达300 mg/kg/天时,也未观察到与利特西替尼相关的肿瘤。利特西替尼在体外细菌回复突变试验(Ames试验)中未显示致突变性。在 TK6 细胞的体外微核试验中,Ritlecitinib 呈阳性反应。

保管方法

LITFULO胶囊采用儿童安全包装的白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶,瓶盖为聚丙烯(PP)材质,并带有铝箔热感应密封内衬。瓶内装有1克干燥剂,干燥剂装在高密度聚乙烯(HDPE)罐中。请勿食用干燥剂。

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作用機序

利特福洛(LITFULO)是一种激酶抑制剂。利特福洛通过阻断腺苷三磷酸(ATP)结合位点,不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族。在细胞水平上,利特福洛抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外,利特福洛还抑制TEC激酶家族成员依赖的免疫受体信号传导。

薬理作用

12.1 作用機序 利特福洛(LITFULO)是一种激酶抑制剂。利特福洛通过阻断腺苷三磷酸(ATP)结合位点,不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌酪氨酸激酶(TEC)激酶家族。在细胞水平上,利特福洛抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外,利特福洛还抑制TEC激酶家族成员依赖的免疫受体信号传导。

用法用量

2.1 开始治疗前推荐的评估和免疫接种 在开始使用 LITFULO 治疗前,应进行以下评估: • 结核病 (TB) 感染评估:不建议活动性结核病患者开始使用 LITFULO 治疗。对于潜伏性结核病患者或潜伏性结核病检测结果为阴性但结核病风险较高的患者,应在开始使用 LITFULO 治疗前开始潜伏性结核病预防性治疗[参见警告和注意事項 (5.1)]。 • 根据临床指南进行病毒性肝炎筛查:不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者开始使用 LITFULO 治疗[参见警告和注意事項 (5.1)]。 • 绝对淋巴细胞计数 (ALC) 低于正常值的患者不应开始使用 LITFULO 治疗。

薬物相互作用

7.1 利妥昔单抗对其他药物的影响 表3列出了影响其他药物的具有临床意义的药物相互作用。表3. 影响其他药物的具有临床意义的相互作用 CYP3A底物,浓度微小变化即可导致严重不良反应 临床影响 利妥昔单抗是一种CYP3A抑制剂。与利妥昔单抗合用会增加CYP3A底物的AUC和Cmax[参见临床药理学(12.3)],这可能会增加这些底物发生不良反应的风险。

保管方法

LITFULO胶囊采用儿童安全包装的白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶,瓶盖为聚丙烯(PP)材质,并带有铝箔热感应密封内衬。瓶内装有1克干燥剂,干燥剂装在高密度聚乙烯(HDPE)罐中。请勿食用干燥剂。