FDA D.I.S.C.O. Burst Edition: FDA-Zulassungen von Augtyro (Repotrectinib) für NTRK-Genfusion-positive solide Tumoren und von Krazati (Adagrasib) für KRAS-G12C-mutierten Darmkrebs

Адаграсиб — это высокоспецифичный и мощный пероральный ингибитор KRAS G12C, оптимизированный для длительного ингибирования целевого белка. Эта характеристика может быть важна для лечения рака с мутациями KRAS G12C, поскольку белок KRAS G12C восстанавливается каждые 24-48 часов. Адаграсиб имеет длительный 24-часовой период полувыведения и широкое распределение в тканях, а также способен преодолевать гематоэнцефалический барьер, что помогает максимизировать эффективность препарата. Адаграсиб одобрен FDA для лечения ранее леченного немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) и колоректального рака с мутациями KRAS G12C...

В 2022 году адаграксибу, рецептурный препарат, воздействующий на мутацию гена KRAS G12C, получил ускоренное одобрение FDA в США. Пациенты должны строго следовать инструкциям своего врача.

Репотректиниб — это ингибитор тирозин-киназы нового поколения, нацеленный на онкогенные факторы ROS1 и NTRK. У пациентов с солидными опухолями (включая немелкоклеточный рак легких), имеющих слияния генов ROS1 и NTRK, часто развиваются мутации резистентности после получения одобренных в настоящее время таргетных препаратов. Эти мутации ограничивают связывание лекарственных средств с их мишенями, что в конечном итоге приводит к прогрессированию опухоли.

Рипретиниб — это рецептурный препарат, воздействующий на ROS1 и NTRK1/2/3. Он был одобрен в США в ноябре 2023 года для лечения взрослых пациентов с ROS1-положительным местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких. 13 июня 2024 года он был одобрен FDA для лечения NTRK-положительных местнораспространенных или метастатических солидных опухолей. Применение препарата должно осуществляться строго в соответствии с указаниями врача.