ダブラフェニブ併用療法は、放射性ヨウ素治療抵抗性のBRAF V600変異型分化型甲状腺癌における無増悪生存期間を延長できる可能性がある – Targeted Oncology

ลาโรเทรคตินิบ (Larotrectinib) เป็นยาต้านมะเร็งชนิดรับประทานที่มีฤทธิ์แรง ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไคเนสของตัวรับทรอโปไมโอซิน (TRK) อย่างจำเพาะเจาะจง ออกแบบมาเพื่อยับยั้ง TRK โดยตรง (รวมถึง TRKB, TRKC และ TRK2) โดยปิดกั้นเส้นทางการส่งสัญญาณที่นำไปสู่การเจริญเติบโตของเนื้องอกที่เกี่ยวข้องกับการรวมตัวของยีน TRK ลาโรเทรคตินิบเป็นการรักษาแบบ "ไม่จำกัดชนิดของมะเร็ง" เป็นยาต้านมะเร็งชนิดรับประทานตัวแรกของโลกที่ยับยั้ง TRK โดยเฉพาะสำหรับผู้ป่วยมะเร็งที่เกี่ยวข้องกับการรวมตัวของยีน NTRK การรวมตัวของยีน NTRK พบได้ในเนื้องอกแข็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งตับอ่อน มะเร็งต่อมไทรอยด์ มะเร็งต่อมน้ำลาย มะเร็งเต้านม มะเร็งลำไส้ใหญ่ และมะเร็งปอด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในมะเร็งหายากบางชนิด เช่น ไฟโบรซาร์โคมาในเด็ก มะเร็งเต้านมชนิดคล้ายมะเร็งหลั่งสาร และมะเร็งเต้านมชนิดหลั่งสาร...

ดาบราเฟนิบ (Dabrafenib) เป็นยาต้านมะเร็งกลุ่ม BRAF inhibitor ที่มีในรูปแบบเมซิเลต (mesylate) เมื่อวันที่ 29 พฤษภาคม 2556 องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติการวางจำหน่ายดาบราเฟนิบและทราเมทินิบพร้อมกัน ดาบราเฟนิบได้รับการอนุมัติให้ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้ (เนื้องอกที่ไม่สามารถผ่าตัดออกได้) และมะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาที่แพร่กระจายไปยังอวัยวะอื่น (metastatic melanoma) ที่มีการกลายพันธุ์ของยีน BRAF V60E แต่ไม่อนุมัติให้ใช้ในการรักษามะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาที่มียีน BRAF ปกติ (wild-type BRAF melanoma) ส่วนเมคินิสต์ (Mekinist) ใช้ในการรักษา BRAF V60E หรือ V600...

ทราเมทินิบเป็นสารยับยั้ง MEK ที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง โดยยับยั้ง MEK1 และ MEK2 ได้รับการอนุมัติให้วางจำหน่ายโดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2556 ความผิดปกติในลำดับการส่งสัญญาณ Ras/Raf/MEK/ERK มีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับเนื้องอก ตัวอย่างเช่น การกลายพันธุ์ใน BRAFV600 นำไปสู่การกระตุ้นอย่างต่อเนื่องของเส้นทางนี้ ทราเมทินิบมีผลต่อเส้นทางการส่งสัญญาณ MAPK เป็นหลัก โดยออกฤทธิ์ต่อโปรตีน MEK จึงยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์

เลนวาตินิบเป็นสารยับยั้งตัวรับไทโรซีนไคเนส (RTK) ที่ออกฤทธิ์หลายเป้าหมาย โดยยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด (VEGFR 1-3), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของไฟโบรบลาสต์ (FGFR 1-4), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้จากเกล็ดเลือด α (PDGFRa), KIT และ RET

เมื่อวันที่ 8 พฤษภาคม 2563 องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติยาเซลเพอร์คาตินิบ ซึ่งเป็นยาตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) ที่แพร่กระจายและมีผลตรวจการรวมตัวของยีน RET เป็นบวก รวมถึงผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปที่เป็นมะเร็งต่อมไทรอยด์ชนิดเมดุลลารีขั้นสูงหรือแพร่กระจายที่มีการกลายพันธุ์ของยีน RET และจำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยยาแบบทั่วร่างกาย ตลอดจนผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็กอายุ 12 ปีขึ้นไปที่เป็นมะเร็งต่อมไทรอยด์ขั้นสูงหรือแพร่กระจายที่มีผลตรวจการรวมตัวของยีน RET เป็นบวกและไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาแบบทั่วร่างกายและการรักษาด้วยไอโอดีนกัมมันตรังสี (ถ้ามี)

Pralatinib เป็นยาตามใบสั่งแพทย์ที่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในเดือนกันยายน 2020 สำหรับการรักษาการรวมตัวของยีน RET (เช่น KIF5B-RET, CCDC6-RET) และการกลายพันธุ์ที่กระตุ้นการทำงาน (เช่น RET V804L/M, M918T) ควรใช้ยานี้ตามคำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัด