盧修斯 貝組替凡 Belzutifan 線上購買

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商品亮點

贝组替凡(Belzutifan)是一种于2021年8月13日首次获得美国FDA批准上市的处方药,其适应靶点为缺氧诱导因子-2α(HIF-2α),使用时需谨遵医嘱。

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規格參數

商品規格
40mg*90片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

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商品資訊

日文名稱
贝组替凡
英文名稱
Belzutifan
中文名稱
贝组替凡
通用名稱
Belzutifan

規格參數

商品規格
40mg*90片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

詳細說明

適應症

成人von Hippel-Lindau(VHL)病和伴有透明细胞成分的肾细胞癌(RCC)。

作用機制

Belzutifan的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 成人患者的推荐剂量为每日一次口服 120 mg,可与食物同服或空腹服用。(2.1) 12 岁及以上儿童患者的推荐剂量根据体重而定:体重 40 kg 或以上的患者:每日一次口服 120 mg;体重低于 40 kg 的患者:每日一次口服 80 mg。2.1 推荐剂量 WELIREG 的推荐剂量见表 1。表 1:推荐剂量 适应症 推荐 WELIREG 剂量 疗程 von Hippel-Lindau 综合征 每日一次口服 120 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。 透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 的辅助治疗 每日一次口服 120 mg,与帕博利珠单抗或帕博利珠单抗联合贝拉利酸酶 α-pmph。 推荐剂量为帕博利珠单抗或帕博利珠单抗和贝拉亚鲁罗尼酶α-pmph,请参阅相应的处方信息。

注意事項

5 警告和注意事项 贫血:在开始使用 WELIREG 治疗前以及治疗期间应定期监测贫血情况。根据严重程度,暂停使用、降低剂量或永久停用 WELIREG。(2.2,5.1) 低氧血症:在开始使用 WELIREG 治疗前以及治疗期间应定期监测氧饱和度。如果出现静息状态下的低氧血症,应暂停使用直至症状缓解,或根据严重程度降低剂量后恢复使用,或永久停用 WELIREG。如果出现危及生命的低氧血症,应永久停用 WELIREG。(2.2,5.2) 5.1 贫血 WELIREG 可引起严重贫血,可能需要输血。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

儲藏資訊

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

說明書資訊

成份

11 说明 贝祖替凡是一种缺氧诱导因子-2α (HIF-2α) 抑制剂。贝祖替凡的化学名称为3-[[(1S,2S,3R)-2,3-二氟-2,3-二氢-1-羟基-7-(甲磺酰基)-1H-茚-4-基]氧基]-5-氟苯甲腈。分子式为C17H12F3NO4S,分子量为383.34道尔顿。其化学结构式如下:贝祖替凡为白色至浅棕色粉末,可溶于乙腈、二甲氧基乙烷和丙酮,微溶于乙酸乙酯,极微溶于异丙醇和甲苯,不溶于水。 WELIREG 为蓝色薄膜衣片剂,供口服,每片含 40 毫克贝祖替凡,辅料包括交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和二氧化硅。

性狀

3. 剂型和规格 片剂:40毫克,蓝色,椭圆形,薄膜包衣,一面压印“177”,另一面无压印。片剂:40毫克(3片)

適應症

成人von Hippel-Lindau(VHL)病和伴有透明细胞成分的肾细胞癌(RCC)。

規格

40mg*90片

用法用量

2 剂量和给药方法 成人患者的推荐剂量为每日一次口服 120 mg,可与食物同服或空腹服用。(2.1) 12 岁及以上儿童患者的推荐剂量根据体重而定:体重 40 kg 或以上的患者:每日一次口服 120 mg;体重低于 40 kg 的患者:每日一次口服 80 mg。2.1 推荐剂量 WELIREG 的推荐剂量见表 1。表 1:推荐剂量 适应症 推荐 WELIREG 剂量 疗程 von Hippel-Lindau 综合征 每日一次口服 120 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。 透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 的辅助治疗 每日一次口服 120 mg,与帕博利珠单抗或帕博利珠单抗联合贝拉利酸酶 α-pmph。 推荐剂量为帕博利珠单抗或帕博利珠单抗和贝拉亚鲁罗尼酶α-pmph,请参阅相应的处方信息。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事項

5 警告和注意事项 贫血:在开始使用 WELIREG 治疗前以及治疗期间应定期监测贫血情况。根据严重程度,暂停使用、降低剂量或永久停用 WELIREG。(2.2,5.1) 低氧血症:在开始使用 WELIREG 治疗前以及治疗期间应定期监测氧饱和度。如果出现静息状态下的低氧血症,应暂停使用直至症状缓解,或根据严重程度降低剂量后恢复使用,或永久停用 WELIREG。如果出现危及生命的低氧血症,应永久停用 WELIREG。(2.2,5.2) 5.1 贫血 WELIREG 可引起严重贫血,可能需要输血。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果,WELIREG 在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无关于 WELIREG 在孕妇中使用情况的数据,因此无法评估其药物相关风险。在一项动物生殖研究中,在器官形成期对妊娠大鼠口服 belzutifan,导致胚胎-胎儿死亡、胎儿体重减轻以及胎儿骨骼畸形,母体暴露量≥推荐剂量 120 mg/日下人体暴露量(AUC)的 0.2 倍(参见数据)。应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。对于目标人群,主要出生缺陷和流产的背景风险尚不明确。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

藥物過量

10 过量服用 目前尚无针对 WELIREG 过量的特效治疗方法。如怀疑过量服用,应停止使用 WELIREG 并给予支持治疗。每日两次,每次 120 mg 的剂量可引起 3 级低氧血症;每日一次,每次 240 mg 的剂量(约为推荐剂量的 2 倍)可引起 4 级血小板减少症。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 贝祖替凡是一种缺氧诱导因子2α (HIF-2α) 抑制剂。HIF-2α 是一种转录因子,它通过调节促进缺氧适应的基因,在氧感知中发挥作用。在正常氧水平下,HIF-2α 会被 VHL 蛋白靶向进行泛素-蛋白酶体降解。功能性 VHL 蛋白的缺乏会导致 HIF-2α 的稳定和积累。稳定后,HIF-2α 转位到细胞核内,并与缺氧诱导因子1β (HIF-1β) 相互作用,形成转录复合物,从而诱导下游基因的表达,包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 尚未进行贝祖替凡的致癌性研究。贝祖替凡在体外细菌回复突变(Ames)试验中未显示致突变性。贝祖替凡在体外微核试验和体内大鼠骨髓微核试验中均未显示致染色体断裂性。尚未进行贝祖替凡的动物生殖研究。在长达3个月的重复给药毒性研究中,贝祖替凡相关结果包括:大鼠每日给药剂量≥2 mg/kg(约为推荐剂量120 mg/天下人类暴露量的0.1倍)时出现睾丸退化/萎缩、精子数量减少和附睾细胞碎片。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 von Hippel-Lindau (VHL) 疾病 WELIREG 的疗效在 LITESPARK-004 (NCT03401788) 中进行了评估。这是一项开放标签临床试验,纳入了 61 例 VHL 相关肾细胞癌 (RCC) 患者,这些患者均根据 VHL 胚系突变确诊,且肾脏至少存在一个可测量的实体瘤(根据实体瘤疗效评价标准 (RECIST) v1.1 定义)。入组患者还患有其他 VHL 相关肿瘤,包括中枢神经系统血管母细胞瘤和胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET)。这些患者的 CNS 血管母细胞瘤和 pNET 的诊断分别基于脑/脊髓或胰腺中至少存在一个可测量的实体瘤(根据 RECIST v1.1 定义,并由独立审查委员会 (IRC) 确定)。该研究排除了转移性疾病患者。患者每日口服 WELIREG 120 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

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请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

商品評價 (16)

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整体体验稳定,页面信息比较全。

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包装状态正常,到手后检查没有问题。

商品說明

適應症

成人von Hippel-Lindau(VHL)病和伴有透明细胞成分的肾细胞癌(RCC)。

作用機制

Belzutifan的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 成人患者的推荐剂量为每日一次口服 120 mg,可与食物同服或空腹服用。(2.1) 12 岁及以上儿童患者的推荐剂量根据体重而定:体重 40 kg 或以上的患者:每日一次口服 120 mg;体重低于 40 kg 的患者:每日一次口服 80 mg。2.1 推荐剂量 WELIREG 的推荐剂量见表 1。表 1:推荐剂量 适应症 推荐 WELIREG 剂量 疗程 von Hippel-Lindau 综合征 每日一次口服 120 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。 透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 的辅助治疗 每日一次口服 120 mg,与帕博利珠单抗或帕博利珠单抗联合贝拉利酸酶 α-pmph。 推荐剂量为帕博利珠单抗或帕博利珠单抗和贝拉亚鲁罗尼酶α-pmph,请参阅相应的处方信息。

注意事項

5 警告和注意事项 贫血:在开始使用 WELIREG 治疗前以及治疗期间应定期监测贫血情况。根据严重程度,暂停使用、降低剂量或永久停用 WELIREG。(2.2,5.1) 低氧血症:在开始使用 WELIREG 治疗前以及治疗期间应定期监测氧饱和度。如果出现静息状态下的低氧血症,应暂停使用直至症状缓解,或根据严重程度降低剂量后恢复使用,或永久停用 WELIREG。如果出现危及生命的低氧血症,应永久停用 WELIREG。(2.2,5.2) 5.1 贫血 WELIREG 可引起严重贫血,可能需要输血。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

儲藏資訊

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。